Орлистат Мини

Клинико-фармакологическая форма - орлистат

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 мг.

Описание препарата Орлистат Мини ()

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболомкой содержит:

Состав ядра таблетки:

Активное вещество: орлистат - 60,0 мг;

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 12,0 мг; маннитол - 848,0 мг; коповидон - 20,0 мг; кросповидон - 50,0 мг; магния стеарат - 10,0 мг.

Состав оболочки таблетки:

Опадрай II голубой (85F30720) - 34,8 мг (поливиниловый спирт - 40,00 %, титана диоксид - 21,40 %, макрогол 3350 - 20,20 %, тальк - 14,80 %, индигокармин - 3,50 %, лак алюминиевый хинолинового желтого -0,10%).

Опадрай серебристый (63F97546) - 5,2 мг (поливиниловый спирт - 47,03 %, тальк - 27,00 %, макрогол 3350 - 13,27 %, перламутровый пигмент - 10,00 %, полисорбат-80 - 2,70 %).

Показания к применению

Снижение избыточной массы тела (индекс массы тела ИМТ >28 кг/м²) при применении в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров.

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- синдром хронической мальабсорбции;

- холестаз;

- одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) или другими пероральными антикоагулянтами;

- одновременное применение с циклоспорином;

- период беременности и лактации;

- детский возраст до 18 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Нежелательные явления при приеме орлистата наблюдаются, в основном, со стороны желудочно-кишечного тракта и обусловлены фармакологическим действием препарата.

Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе клинических исследований.

Частота побочных эффектов представлена следующим образом: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100, < 1/10); нечасто (? 1/1 000, < 1/100); редко (? 1/10 000, < 1/1 000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: маслянистые выделения из прямой кишки; отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея. Часто: боль в животе, недержание кала, жидкий стул; увеличение частоты дефекаций.

Побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде (частота неизвестна).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: незначительное кровотечение из прямой кишки; дивертикулит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатит, желчнокаменная болезнь.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезная сыпь.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия).

Прочие: снижение концентрации протромбина, повышение показателя Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших орлистат совместно с непрямыми антикоагулянтами.

Дозировка, как принимать Орлистат Мини ()

Препарат принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 60 мг 3 раза в сутки с каждым основным приемом пищи в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира. Таблетку следует принимать непосредственно перед едой, во время еды или не позже чем через 1 час после еды, запивая водой. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, прием препарата Орлистат Мини должен быть пропущен.

В течение суток можно принимать не более 3 таблеток по 60 мг.

Лечение рекомендуется проводить не более 6 мес. Если после 12 недель терапии не наблюдается снижения массы тела (т.е. снижение массы тела составляет менее 5% от исходной), необходима консультация врача для решения вопроса о продолжении применения препарата.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы не требуется.

Препарат Орлистат Мини не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Влияние на беременность

В связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, орлистат противопоказан при беременности.

Управление транспортом

Орлистат не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Дополнительные указания при приеме Орлистат Мини

Диета и физические упражнения являются важными составляющими программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Орлистат Мини. Пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30 % калорий в виде жиров (например, при калорийности 2000 ккал/сутки пища должна содержать не более 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи.

Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом применения препарата Орлистат Мини, так как возможно изменение частоты и тяжести судорог. В этих случаях можно рассмотреть вопрос о приеме орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время.

Пациентам с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом, т.к. возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.

За счет снижения массы тела на фоне приема препарата Орлистат Мини, возможно улучшение углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, в связи, с чем необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и, в случае необходимости, уменьшить дозу гипогликемических препаратов. Снижение массы тела может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации холестерина. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом приема орлистата, и, в случае необходимости, провести коррекцию дозы этих лекарственных средств.

При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени..

Передозировка

При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раз в день ежедневно в течение 15 дней как у лиц с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением, значительных нежелательных явлений не выявлено. При применении орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев у пациентов с ожирением увеличения дозозависимых побочных эффектов не отмечено.

В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата говорилось об отсутствии нежелательных реакций, либо нежелательные реакции были аналогичны тем, которые наблюдались при применении орлистата в рекомендуемых дозах.

Как хранить препарат

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 таблеток в банку стеклянную для хранения лекарственных средств типа БТС с треугольным венчиком, укупоренную крышкой

Информация для врачей о препарате Орлистат Мини

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Орлистат - специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, в связи, с чем уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, а также уменьшением окружности талии.

Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 ч после приема препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция - низкая. Спустя 8 часов после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.

Распределение

Объем распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Выведение

Около 97% вводимой дозы выводится через кишечник, 83%) из этого количества - в неизмененном виде. Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2% принятой дозы. Препарат полностью выводится через 3-5 дней. Выведение орлистата у лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением аналогично.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи, с чем необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение препарата Орлистат Мини и циклоспорина противопоказано.

При одновременном применении орлистата с амиодароном возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови. Клинически значимость этого эффекта не ясна. При одновременном приеме орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение показателя МНО. Одновременное применение препарата Орлистат Мини и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.

Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.

Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.

Из-за отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместное применение орлистата и акарбозы не рекомендуется.

В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.

При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.