Орципреналин (Orciprenalin)

НПВС для наружного применения

Фармако-терапевтическая группа

НПВП

Состав

Активное вещество - орципреналина сульфат. Таблетки 0.02 г. 2% раствор для приема внутрь и ингаляций ( 1 мл содержит 0.02 г). 5% раствор для ингаляций (1 мл- 0.05 г). Дозированный аэрозоль - 1 доза содержит 0.00075 г орципреналина сульфата. 1 ампула (1 мл) - 0,0005 г и 1 ампула (10 мл)- 0.005 г орципреналина сульфата.

Показания к применению

Бронхиальная астма, бронхиальная обструкция при хроническом бронхите и эмфиземе легких. Аэрозольная форма, кроме того, назначается в качестве дополнительной терапии при лечении антибиотиками, муколитиками, кортикостероидами и др. препаратами, вводимыми ингаляционно. Препарат может назначаться перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке. Нарушения проводимости сердца, приступы Морганьи-Эдем-Стокса. Брадикардия при передозировке наперстянки, остановка сердечной деятельности. Назначается в случаях, когда пейсмекер либо не показан, либо его нет в наличии. Лечение бронхоспазма, вызванного бета-адреноблокаторами.

Противопоказания к применению

Гипертиреоз, субаортальный стеноз, выраженная тахикардия, тахиаритмии, мерцание желудочков.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Тахикардия, как повышение так и снижение артериального давления, беспокойство, нарушение сна, подавленность, тремор, дрожь, тошнота, рвота, судороги. Редко - головная боль, чувство давления в груди, диспептические явления, стенокардия, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы. При длительном использовании аэрозоля - деструкция мерцательного эпителия.

Дозировка, как принимать Орципреналин

Внутрь взрослым назначается по 20-40 мг 2-4 раза в сутки, (1-2 таблетки или 10-20 капель 2% раствора). Внутрь детям препарат применяется 4 раза в день, на один прием назначается: младенцам - по 3-7 капель 2% раствора; 1-3 года-по 5-10 капель 2% раствора; 4-7 лет-5-10 мг 4 раза в сутки; 8-14 лет - 10-15 мг; 15-18 лет- 10-20 мг 4 раза в сутки.
Подкожно и внутримышечно взрослым назначается по 0.5-1 мг.
Внутривенно взрослым - 0.25-0.5 мг медленно, в физиологическом растворе.
Детям при парентеральном введении применяются следующие дозировки: до 12 месяцев -0.1-0.2 мг в сутки, 2-3 лет -0.15-0.3 мг в сутки, 4-7 лет - 0.2-0.4 мг в сутки, 8-14 лет -0.5 мг в сутки, 15-18 лет - 0.5-1 мг в сутки.
Ингаляция аэрозоля. При использовании дозированного аэрозоля с профилактической целью выполняется 1-2 вдоха 3 раза в день, для купирования приступов 1-2 вдоха, в случае некупирующегося приступа возможны 2 дополнительные ингаляции. Интервал между вдохами - 5 мин.

Дальнейшая ингаляция возможна через 4 часа. У детей старше 3 лет применяют 1 дозу аэрозоля. В ингаляциях при использовании электрических ингаляторов взрослым назначается 1% или 5% раствор 10-15 доз, детям 5-10 доз (в ингалятор вносят 2-4 капли); при использовании респираторов с перемежающимся положительным давлением - взрослым 2-4 капли раствора (разведенного в 3 мл физиологического раствора), вдыхать 5 мин. При использовании 5% раствора - ручным ингалятором: взрослым 5-10 доз, детям - 5 лоз.

При неотложной терапии нарушения проводимости миокарда у взрослых вводят 0.25 - 0,5 мг препарата (1/2-1 ампула по 1 мл) внутривенно или 0.5-1 мг (1-2 ампулы по 1 мл) внутримышечно или подкожно. При необходимости препарат вводят внутривенно капельно 5-10 мг (1-2 ампулы по 10 мл) в 250 мл физиологического раствора или 5% глюкозы и вводят со скоростью 10- 20 капель в 1 минуту до появления терапевтического эффекта (доза и скорость введения определяются частотой сердечных сокращений). Орципреналин для длительного лечения и профилактики приступов Морганьи-Адам-Стокса по 10-20 мг (1/2-1 таблетке) 6-10 раз в день.

Дополнительные указания при приеме Орципреналин

С осторожностью препарат назначают пациентам, страдающим сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при тяжелых органических заболеваниях сердца: ишемической болезни сердца, застойной сердечной недостаточности. Не следует применять совместно с другими бронхолитиками из группы адрено- и симпатомиметиков. С осторожностью - совместно с ингибиторами МАО. Бета-блокаторы блокируют действие орципреналина. Дети должны пользоваться аэрозолем только под контролем взрослых.

Производители. Алупент (Alupent) Boehringer Ingelheim, Германия: Алупент (Alupent) Zdravle, Югославия (по лицензии Boehringer Ingelheim, Германия); Астмопент (Astmopent) Polfa,Польша.

Недостаточная доза или прерывание лечения, особенно при инсулинзависимом сахарном диабете (1 типа) может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу.
Опыта клинического применения у детей младше 6 лет нет. НовоРапид следует использовать у детей вместо обычного инсулина короткого действия только в тех случаях, если быстрое начало действия может оказать лучший эффект — например, если ребенку трудно соблюдать необходимый интервал между инъекциями и приемом пищи.
Сопутствующие заболевания, в частности, инфекции, обычно увеличивают, а поражения почек или печени — уменьшают потребность в инсулине. Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем.

При использовании препарата НовоРапид Пенфилл может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы, по сравнению с таковыми при использовании обычных препаратов инсулина. Если возникнет потребность в коррекции дозы, это может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода.

После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии. С особой осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, т.к. может развиться гипогликемия, особенно у пациентов со слабо выраженными или отсутствующими симптомами предвестниками гипогликемии или ее частыми эпизодами. В таких случаях следует серьезно подумать о том, желательно ли пациенту водить автомобиль. Картридж Пенфилл предназначен исключительно для индивидуального пользования. После инъекции в течение минимум 6 с игла должна оставаться под кожей для полного введения дозы.

Передозировка

При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раза/сут, ежедневно, в течение 15 дней, как у пациентов с нормальной массой тела, так и у больных с ожирением значительных нежелательных реакций не выявлено. При применении орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 месяцев увеличения частоты нежелательных реакций не отмечено.

Симптомы: в большинстве сообщений о передозировке орлистата в постмаркетинговый период либо отсутствуют конкретные сведения о нежелательных реакциях, либо описываются нежелательные реакции, которые не отличаются от наблюдаемых при применении рекомендованных доз орлистата.

Лечение: в случае передозировки необходима консультация врача. При значительной передозировке орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом в течение 24 ч. Исходя из данных исследований у человека и животных, все системные эффекты орлистата вследствие ингибирования липазы, как правило, быстро обратимы.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Орципреналин

Фармакодинамика

Стимулятор бета-адренергических рецепторов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, купирует бронхоспазм, обусловленный преимущественным влиянием на бета-2-адренорецепторы бронхов. На бета-1 -адренорецепторы действует в значительно меньшей степени, улучшает функции проводимости и сократимости миокарда. Максимальный эффект развивается через 60-90 минут, продолжительность действия 3-6 часов.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmaxдостигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.