Ораблок® (Orabloc®)

Клинико-фармакологическая форма - артикаин + эпинефрин

Форма выпуска

Раствор для инъекций 40 мг/мл + 5 мкг/мл и 40 мг/мл + 10 мкг/мл.

Описание препарата Ораблок® (Orabloc®)

Бесцветная прозрачная жидкость.

Состав

Состав на 1 мл раствора для инъекций 40 мг/мл + 5 мкг/мл содержит:

Активное вещество: артикаина гидрохлорид 40 мг; эпинефрина гидротартрат (адреналина тартрат) в пересчете на эпинефрин (адреналин) 5 мкг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 1 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) 0,5 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Состав на 1 мл раствора для инъекций 40 мг/мл + 10 мкг/мл содержит:

Активное вещество: артикаина гидрохлорид 40 мг; эпинефрина гидротартрат (адреналина тартрат) в пересчете на эпинефрин (адреналин) 10 мкг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 1 мг, натрия дисульфит (натрия мстабнсульфит) 0,5 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению

Лекарственный препарат Ораблок показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии:

В концентрации артикаина 40 мг/мл и эпинефрина 5 мкг/мл при плановых вмешательствах, таких как неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей, обтачивание зубов перед протезированием.

В концентрации артикаина 40 мг/мл и эпинефрина 10 мкг/мл при травматичных вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля:

- стоматологические операции на слизистой оболочке или костях, требующие создания условий более выраженной ишемии;

- операции на пульпе зуба (ампутация и экстирпация);

- удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом;

- продолжительные хирургические вмешательства;

- чрескожный остеосинтез;

- эксцизия кист; вмешательства на слизистой оболочке десны;

- резекция верхушки корня зуба.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.

Повышенная чувствительность к эпинефрину; сульфитам (в том числе, проявляющаяся в виде бронхиальной астмы); повышенная чувствительность к любым другим вспомогательным ингредиентам препарата.

Противопоказания, относящиеся к артикаину

Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени).

Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.

Резко выраженная артериальная гипотензия.

Анемия (в том числе В-12 дефицитная анемия).

Метгемоглобинемия.

Гипоксия.

Детский возраст до 4-х лет (отсутствие клинического опыта).

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

Пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, закрытоугольная глаукома,

Прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии).

Гипертиреоз.

Феохромоцитома.

Тяжелая артериальная гипертензия.

Перенесенный инфаркт миокарда в течение последних 3-6 месяцев.

Аортокоронарное шунтирование в течение последних 3 месяцев. одновременное применение трициклических антидепрессантов или ингибиторов моноаминооксидазы (до 14 дней после отмены).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие следую­щих побочных явлений:

Со стороны центральной нервной системы: в зависимости от примененной дозы описаны случаи нарушения сознания вплоть до его потери; нарушения дыхания вплоть до его ос­тановки; мышечный тремор; непроизвольное подергивание мышц, иногда прогрессирую­щие вплоть до генерализованных судорог; тошнота, рвота.

Со стороны органа зрения: изредка - помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренно выраженные нарушения гемодина­мики, проявляющиеся в снижении артериального давления, тахикардии или брадикардии, угнетении сердечно-сосудистой деятельности, что в крайнем проявлении может привести к коллапсу и остановке сердца, что угрожает жизни пациента.

Аллергические реакции: покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротиче­ский отек различной, степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением глотания и/или дыхания, крапивница). Все эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока.

Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекций.

Прочие: часто наблюдаются головные боли, связанные, вероятно, с наличием в составе препарата эпинефрина. Другие побочные явления, обусловленные действием эпинефрина (тахикардия, аритмия, повышение артериального давления), проявляются крайне, редко. Крайне редко случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишеми­ческих зон в месте введения, иногда прогрессирующих до тканевого некроза.

Дозировка, как принимать Ораблок® (Orabloc®)

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,8 мл препарата (на каждый зуб). В отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,8 мл препарата для достижения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненные инъекции с небной стороны. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на укол. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить. В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,8 мл на зуб, как правило, достаточна. Если же этим путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,8 мл препарата в подслизистую в область переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.

Для подготовки полости или препарирования под коронку любого зуба, за исключением нижних моляров, показано введение препарата в дозе от 0,5 мл до 1,8 мл на каждый зуб по типу инфильтрациониой анестезии с вестибулярной стороны. Точное количество зависит от желаемой глубины продолжительности процедуры.

Обычно мандибулярная анестезия показана только в тех случаях, когда вышеуказанные процедуры не приводят к полной анестезии.

При хирургических вмешательствах рекомендуется использовать Ораблок 40 мг/мл+10 мкг/мл и в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Продолжительность анестезии, в течение которой можно провести вмешательство, составляет 30-45 минут.

Детям препарат вводится в количествах, которые зависят от их возраста, массы тела и метода анестезии.

Для детей в возрасте от 4 до 12 лет доза вводимого препарата устанавливается не выше 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Для детей с массой тела от 20 до 30 кг рекомендуемая доза препарата от 0,25 до 1 мл (от 1/6 до 1/2 картриджа). Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 1,5 мл. Суточная доза не должна превышать 2,5 мл.

Для детей с массой тела от 30 до 45 кг рекомендуемая доза препарата от 0,5 до 1,7 мл (от 1/3 до 1 картриджа). Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 1,7 мл. Суточная доза не должна превышать 5 мл.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции печени и почек концентрация артикаина в плазме может повышаться. У этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.

Влияние на беременность

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Ораблок®

Препарат содержит сульфиты, которые могут спровоцировать анафилактическую реакцию.

Повышенная чувствительность к сульфитам чаще наблюдается у больных с бронхиальной астмой. Препарат нельзя вводить внутривенно. Нельзя проводить инъекцию в область воспаления.

У больных с дефицитом холинэстеразы препарат можно применять только при неотлож­ных показаниях, так как у этих пациентов есть вероятность пролонгирования и иногда усиления действия препарата.

Для предотвращения инфекции (в том числе вирусного гепатита) нельзя использовать от­крытые картриджи снова для других пациентов.

У больных с заболеванием сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недос­таточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушение ритма, инфаркт мио­карда в анамнезе, артериальная гипертония), цереброваскулярными расстройствами, с на­личием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а гак же при наличии выраженного беспокойства целесообразно исполь­зование препарата, содержащего меньшее количество эпинефрина.

Передозировка

При появлении первых признаков развития побочного или токсического действия (голо­вокружение, двигательное беспокойство, нарушение сознания) необходимо срочно прекратить инъекцию и придать пациенту горизонтальное положение. Необходим тщатель­ный контроль показателей гемодинамики (пульс, артериальное давление) и проходимости дыхательных путей. Даже если симптомы не кажутся тяжелыми, следует подготовить все необходимое для внутривенной инфузии и, по крайней мере, провести венепункцию. В за­висимости от степени нарушения дыхания следует дать кислород, провести искусственное дыхание и, при необходимости, эндотрахеальную интубацию с контролируемой вентиляцией легких. Применение аналептических препаратов центрального действия противопоказано. При непроизвольных, мышечных подергиваниях или генерализованных судорогах показано внутривенное введение барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Введение следует проводить медленно, под постоянным контролем показателей гемоди­намики и дыхания. Одновременно следует проводить внутривенную инфузию жидкости через заранее установленную канюлю.

При тахикардии, брадикардии или выраженном снижении артериального давления, при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, провести ингаляцию кислорода и внутривенную ин­фузию сбалансированных электролитных и плазмозамещающих растворов, внутривенно ввести глюкокортикоиды (250-1000 мг метилпреднизолона). В случае угрожающего сосу­дистого коллапса и нарастающей брадикардии ввести внутривенно 25-100 мкг эпинефрина (0,25-1,0 мл раствора с концентрацией 100 мкг/мл). Введение проводят медленно, под контролем пульса и артериального давления. Не следует вводить более 100 мкг эпинеф­риты (1 мл раствора за 1 раз). При введении дополнительных количеств эпинефрина его следует добавить к инфузионному раствору. Скорость инфузии должна коррелировать с частотой пульса и уровнем артериального Давления.

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако, не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы.

При повышении артериального давления у больных с артериальной гипертонией следует, в случае необходимости, применять периферические, вазодилататоры.

Как хранить препарат

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 1,8 мл помещают в картридж из прозрачного бесцветного стекла гидролитического класса 1, с одной стороны укупоренный плунжером из бромбутиловой резины, с противо­положной стороны укупоренный бромбутиловой пробкой и обжатый алюминиевым кол­пачком

Информация для врачей о препарате Ораблок®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Ораблок (артикаин с эпинефрином) - комбинированный препарат для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин - местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Эпинефрин вызывает сужение сосудов, особенно в месте введения, что затрудняет его всасывание и удлиняет эффект. Препарат оказывает местноанестезирующее действие, обладает анальгетическим эффектом. Препарат характеризуется хорошей переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием. Действие препарата начинается быстро - через 0,5-3 минуты. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 минут для Ораблок 40 мг/мл+5 мкг/мл и не менее 75 минут для Ораблок 40 мг/мл+10 мкг/мл. Механизм действия артикаина основан на подавлении проводимости в нервных волокнах, вследствие блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране. Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его действие на сердечнососудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений. В связи, с чем возможно использование Ораблок 40 мг/мл+5 мкг/мл у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Фармакокинетика

Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузной спо­собностью. Связывание с белками плазмы составляет 95 %. Активные вещества в мини­мальной степени проникают через плацентарный барьер, практически не выделяются с грудным молоком. Период полувыведения артикаина при субмукозном введении состав­ляет 25 минут.

Взаимодействие с другими веществами

Гипертензивный эффект симпатомиметических аминов тина эпинефрина может быть уси­лен трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.

Не следует назначать препарат на фоне лечения неселективными бета-адреноблокаторами, поскольку в этом случае высок риск развития гипертонического криза и выраженной бра­дикардии.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.