Омнопон (Omnopon)

Клинико-фармакологическая форма - кодеин + морфин + носкапин + папаверина гидрохлорид + тебаин

Форма выпуска

Описание препарата Омнопон (Omnopon)

Состав

1 мл раствора содержит:

активные вещества:

морфина гидрохлорида тригидрат (в пересчете на морфина гидрохлорид) - 5,75 мг или 11,5 мг,

носкапин - 2,7 мг или 5,4 мг, папаверина гидрохлорид - 0,36 мг или 0,72 мг, тебаин - 0,05 мг или 0,1 мг.

вспомогательные вещества:

динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 0,5 мг, глицерол (глицерин дистиллированный) - 60 мг,

хлористоводородная кислота 1 М - до pH 2,5-3,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Показания к применению

Сильная боль различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у он­кологических больных, инфаркт миокарда, почечная, печеночная, кишечная колика и т.д).

Обезболивание при проведении болезненных диагностических и терапевтических мероприятий.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным уг­нетением центральной нервной системы. Судорожные состояния. Повышенное внутричерепное давление. Черепно-мозговая травма. Острые алкогольные состоя­ния, в том числе алкогольный психоз.

Бронхиальная астма. Лёгочно-сердечная недостаточность. Нарушения сердечного ритма.

Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления ди­агноза.

Состояния после хирургических вмешательств на желчевыводящих путях. Паралитический илеус.

Совместный прием с ингибиторами моноаминоксидазы и в течение 14 дней после их отмены.

Дети до 2-х лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Эйфория, нарушения мочеиспускания, аллергические реакции, депрессия, галлю­цинации, тошнота, реже рвота, головокружение, мышечная слабость, запоры. Возможны также сонливость или возбуждение, обострение заболеваний головно­го мозга за счет повышения внутричерепного давления, спазмы желчевыво­дящих путей и сфинктера мочевого пузыря, умеренное угнетение дыхания.

Для уменьшения побочного действия на кишечник следует назначать слабительные средства.

Усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных, блокаторов Н₁-гистаминовых рецепто­ров с центральным компонентом действия, антидепрессантов, анксиолитических и антипсихотических препаратов.

Вызывает привыкание и лекарственную (опиоидную) зависимость (физиче­скую и психическую). Вызывает расширение периферических кровенос­ных сосудов и высвобождение гистамина, что может привести к бронхо­спазму, снижению артериального давления, покраснению кожи, усилению пото­отделения, покраснению белковой оболочки глаз.

При повторном применении Омнопона в течение 1-2 недель (иногда в течение 2-3 дней) возможно развитие привыкания (ослабления обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости. Через 1-2 дня после прекращения применения препарата могут появиться признаки синдрома "отмены" (мидриаз, зевота, мы­шечные сокращения, головная боль, потливость, рвота, диарея, тахикардия, гипер­термия, повышение артериального давления и другие вегетативные симптомы), что требует лечения в условиях специализированного отделения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Дозировка, как принимать Омнопон (Omnopon)

Дозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома, возраста и состояния больного.

- Взрослым пациентам вводят подкожно по 1 мл раствора с дозировкой 0,72+5,75+2,7+0,36+0,05 мг/мл. Периодичность назначения 4-5 часов. Высшая разовая доза - 3 мл раствора. Высшая суточная доза - 10 мл.

- При необходимости увеличить дозу назначают 1 мл раствора с дозировкой 1,44+11,5+5,4+0,72+0,1 мг/мл. При необходимости повторно препарат вводят через 4-5 часов. Высшая разовая доза - 1,5 мл раствора. Высшая суточная доза - 5 мл.

- Детям старше 2 лет: препарат в дозировке 0,72+5,75+2,7+0,36+0,05 мг/мл назначают в дозе от 0,1 мл (возраст 2-3 года) до 0,75 мл (возраст 12-14 лет) с учетом общего состояния и необходимой степени обезболивания.

Влияние на беременность

При беременности, родах и в период грудного вскармливания применение Омнопона допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Управление транспортом

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Омнопон

Больные пожилого возраста, при общем истощении, при надпочечниковой недоста­точности; больные, в анамнезе которых имеется указание на зависимость к опиоидам. Алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, эпилептиче­ский синдром, хроническая обструктивная болезнь легких, гипотиреоз, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте, мочевыводящеи системе, пе­ченочная или почечная недостаточность, желчнокаменная болезнь, тяжелые воспа­лительные заболевания кишечника, стриктуры мочеиспускательного канала, гипер­плазия предстательной железы.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Передозировка

Симптомы: ступорозное или коматозное состояние, гипотермия, снижение артериального давления, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены).

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста - налоксона в дозе от 0,4 до 2 мг бы­стро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей - 0,01 мг/кг. Следует учитывать кратковременность действия налоксона. Необходимо также помнить о возможности развития синдрома "отмены" при введении налоксона больным с зависимостью к опиоидам - в таких случаях дозы антагониста следу­ет увеличивать постепенно.

Как хранить препарат

Список II. "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсо­ров, подлежащих контролю в Российской Федерации", в специально оборудованных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности.

В защищенном от света

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Информация для врачей о препарате Омнопон

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Омнопон повышает порог болевой чувствительности, тормозит условные рефлексы, вызывает эйфорию и обладает умеренным снотворным и центральным противокашлевым действием, повышает тонус центра блуждающего нерва, возбуждает центр рвоты, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации центра глазодвигательного нерва, ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез желудочно-кишечного тракта. Несколько снижает основной обмен и температуру тела, стимулирует выделение антидиуретического гормона. При подкожном введении Омнопона обезболивающее действие развивает­ся через 10-15 минут и сохраняется в течение 3-5 часов.

Основные фармакологические свойства Омнопона обусловлены содержащимся в нем морфином. Морфин - агонист преимущественно мю-опиоидных рецепторов, ак­тивирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает меж­нейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нерв­ной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на выс­шие отделы головного мозга.

Морфин повышает порог болевой чувствительности при стимулах различной мо­дальности, тормозит условные рефлексы, обладает эйфоризирующим и умеренным снотворным действием, повышает тонус центра блуждающего нерва. Может стиму­лировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту, угнетает дыхательный и рвотный центры, вызывает сужение зрачка за счет активации центра глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мо­чевого пузыря), усиливает сократительную активность миометрия, ослабляет пе­ристальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез желудочно- кишечного тракта. Несколько снижает основной обмен и температуру тела, стиму­лирует выделение антидиуретического гормона. Вызывает расширение перифери­ческих кровеносных сосудов и высвобождение гистамина, что может привести к снижению артериального давления, покраснению кожи, усилению потоотделения, покраснению белковой оболочки глаз. Усиливает влияние на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных, блокаторов Н₁ гистаминовых рецепторов с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических и антидепрессивных препаратов.

Папаверин - спазмолитическое средство, оказывающее гипотензивное действие, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. За счет содержания папаверина Омнопон в меньшей степени, чем морфин, вызывает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов.

Кодеин является природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиоидных рецепторов. Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиоидных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы и пери­ферических тканях, приводящих к стимуляции антиноцицептивной системы и из­менению эмоционального восприятия боли.

Тебаин является наименьшей по количеству составной частью препарата. По хими­ческой структуре тебаин подобен морфину и кодеину. Тебаин оказывает анальге­тический эффект, воздействуя на опиоидные рецепторы в центральной нервной сис­теме. По своим фармакологическим свойствам тебаин отличается от морфина и ко­деина тем, что производит возбуждающее, а не угнетающее действие на нервную систему. Тебаин в малых дозах оказывает слабое снотворное действие. Потенциру­ет эффект кодеина и морфина.

Носкапин - алкалоид мака снотворного, производное бензилизохинолина; является агонистом преимущественно ?-опиоидных рецепторов, анальгезирующими свойст­вами практически не обладает, оказывает противокашлевое действие. Носкапин оказывает спазмолитический эффект в отношении гладкой мускулатуры. Оказывает по­тенцирующий эффект на спазмолитическую активность папаверина.

Фармакокинетика

Объем распределения морфина составляет 4 л/кг. С белками плазмы крови связыва­ется 30-35 % морфина.

Морфин выводится из организма в виде глюкуронидных метаболитов (до 80 %) или в неизменном виде в основном через почки; небольшая часть экскретируется с желчью и выводится с калом. Препарат проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Папаверин в печени подвергается биотрансформации. Выводится почками главным образом в виде метаболитов. В плазме связывается с белками.

Кодеин подвергается биотрансформации в печени, причем 10 % путем демети­лирования переходит в морфин. Экскретируется почками 5-15 % в виде кодеина и 10 % в виде морфина и его метаболитов. Связь с белками плазмы незначительная.

Тебаин по фармакокинетическим свойствам сходен с кодеином. Основной метабо­лит тебаина - орипавин.

Носкапин после введения в организм быстро исчезает из крови и переходит в ткани. В течение первых шести часов после поступления в организм он выделяется с мочой в неизмененном виде, а после указанного времени носкапин выделяется из организма в виде конъюгатов. Продукты распада длительное время обнаруживаются в моче (до 1 месяца).

Взаимодействие с другими веществами

Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Омнопон на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и антипсихотических препаратов во избе­жание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активно­сти дыхательного центра. Омнопон не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин, трамадол) и агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома "отмены". Обезболивающее действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (тримеперидина, фентанила) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффекта­ми Омнопона.