Омал (Omal)

Клинико-фармакологическая форма - омепразол

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 40 мг.

Описание препарата Омал (Omal)

Лиофилизированная масса или порошок от белого до почти белого цвета, допускается комкование.

Состав

1 флакон содержит:

Действующее вещество: омепразол натрия моногидрат 44,6 мг (в пересчете на омепразол 40,0 мг).

Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат - 1,0 мг, маннитол - 85 мг, натрия гидроксид - q.s. до pH 9,0 - 12,0.

Показания к применению

Предназначен для лечения следующих заболеваний, когда применение пероральных лекарственных форм невозможно:

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);

- эрозионно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

- эрозионно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

- профилактика стрессовых язв;

- рефлюкс-эзофагит;

- симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

- синдром Золлингера-Эллисона;

- профилактика попадания кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к омепразолу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

- одновременное применение с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром и атазанавиром;

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 2 лет при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

- детский возраст до 4 лет при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, преходящее повышение активности "печеночных ферментов", нарушение функции печени, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями функции печени, головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, нарушение вкуса, спутанность сознания, состояние возбуждения, депрессия, агрессивность, галлюцинации.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, мышечная слабость, переломы бедра, костей запястья, позвонков.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, периферические отеки, кожная сыпь, дерматит, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: интерстициальный нефрит, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: нарушение зрения, гинекомастия, общая слабость, повышенная потливость, гипонатриемия, гипомагниемия.

Дозировка, как принимать Омал (Omal)

Препарат вводится внутривенно один раз в сутки в случаях, когда затруднен пероральный прием препарата.

Лиофилизат растворяют в 10 мл 5 % раствора декстрозы (если не прилагается специального растворителя). Приготовленный раствор следует использовать в течение 4 часов. Вводят раствор внутривенно медленно за период не менее 2,5 минут со скоростью, не превышающей 4 мл/мин.

При необходимости инфузионного введения омепразола лиофилизат растворяют в физиологическом растворе или 5 % декстрозы (если не прилагается специального растворителя), затем добавляют к 100 мл физиологического раствора или 5 % декстрозы и проводят инфузию (внутривенно капельно в течение 20-30 минут). Приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре не более 6 часов.

Взрослым вводят по 40 мг один раз в день.

При профилактике синдрома Мендельсона 40 мг препарата вводят за 1 час до операции. В случае проведения операции более 2 часов дозу препарата следует ввести повторно.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 60 мг в день. При необходимости увеличения дозы необходимо предусмотреть двукратное введение в день.

Детям (масса тела более 20 кг) применяют по 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг один раз в день.

У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

Приготовление раствора для инфузий перед применением

Раствор для инфузий готовят путем растворения содержимого одного флакона с лиофилизатом в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

1. Набрать в шприц 5 мл инфузионного раствора из флакона с растворителем или инфузионного мешка.

2. Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизатом омепразола, тщательно перемешать до полного растворения препарата.

3. Набрать в шприц раствор омепразола и перенести его во флакон с растворителем или инфузионный мешок.

4. Повторить операции 1-3 до тех пор, пока весь омепразол не будет перенесено во флакон с растворителем или инфузионный мешок.

Альтернативный способ приготовления раствора для инфузий в мягких контейнерах

1. Для приготовления раствора используют двустороннюю иглу-переходник. Ввести один конец иглы во флакон с лиофилизатом, другой конец присоединить к инфузионному мешку, содержащему раствор для инфузий.

2. Растворить лиофилизат омепразола, прокачивая раствор для инфузий между инфузионным мешком и флаконом.

3. Убедиться, что лиофилизат полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

С микробиологической точки зрения разведенный раствор рекомендуется использовать немедленно.

Влияние на беременность

Данные по применению омепразола в период беременности и грудного вскармливания ограничены. Были получены спорадические сообщения о развитии врожденных аномалий у новорожденных детей. Применение омепразола во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Омепразол проникает в грудное молоко в следовых концентрациях. При необходимости назначения препарата Омепразол кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Управление транспортом

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Омал

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноз.

За пять дней до измерения CgA лечение омепрзолом должно быть прекращено.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Следует применять у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью, с остеопорозом, с наличием "тревожных" симптомов: значительного снижения массы тела, повторяющейся рвоты, рвоты кровью (гематемезиса), нарушения глотания, изменением цвета кала (дегтеобразный стул - мелена), дефицита витамина В12 (цианокобаламина); одновременно принимающих клопидогрел, итраконазол, варфарин, цилостоназ, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного, в период беременности.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота не существует.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 40,0 мг омепразола во флакон из светозащитного стекла USP (тип 1), укупоренный пробкой резиновой серого цвета и алюминиевой крышкой (под обкатку) с пластмассовой крышечкой.

По 1 флакону в картонную пачку вместе с инструкцией по применени

Информация для врачей о препарате Омал

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Механизм действия

Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока посредством высокоселективного механизма действия специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. Омерпазол является слабым основанием, накапливается в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активизируется и ингибирует фермент Н⁺, К⁺-АТФазу. Влияние омепразола на последний этап образования соляной кислоты в желудке является дозазависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированный секреции соляной кислоты, вне зависимости от стимулирующего фактора. После внутривенного введения 40 мг омепразола действие омепразола наступает быстро и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения применения препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

Однократное внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое ингибирование секреции желудочного сока. Внутривенное введение 40 мг омепразола вызывает быстрое снижение желудочной кислотности в среднем на 90%, которое поддерживается на протяжении 24 ч как при внутривенной инъекции, так и при внутривенной инфузии. Ингибирование секреции кислоты зависит от площади под кривой "концентрация-время" (AUC) омепразола, а не от плазменной концентрации омепразола в данный момент времени.

Во время лечения омепразолом тахифилаксия не наблюдается.

Действие на Helicobacter pilori

Омепразол оказывает бактерицидное действие в отношении Н. Pilori in vitro. Эрадикация Н. pilori при применении омепразола совместно с антибактериальными препаратами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с ингибирование секреции кислоты

Имеются сообщения о некотором повышении частоты возникновения железистых кист в желудке у пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желудка. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса (ИПН) или других кислотно-ингибирующих агентов может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями, как Salmonella spp., Campylobacter spp., Clostridium difficile.

У детей и взрослых, длительно применяющих омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в плазме крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Фармакокинетика

Обладая высокой липофильностью, омепразол легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. В плазме крови омепразол интенсивно связывается с белками плазмы - 95%, приемущественно с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином. Объем распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг массы тела.

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (CYP) с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Основной путь метаболизма осуществляется посредством изофермента CYP2C19. Другой путь - с участием изофермента цитохрома CYP3A4. Результатом высокой афинности омепразола к изоферменту CYP2C19 является возможность конкурентного ингибирования и метаболических взаимодействия с другими лекарственными препаратам, метаболизм которых осуществляется изоферментом CYP2C19. Из-за низкой афинности к изоферменту CYP3A4 омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов изофермента CYP3A4. Омепразол не оказывает ингибирующего действия на главные изоферменты системы цитохрома CYP. Приблизительно у 3% европеоидов и 15-20% азиатов снижена активность изофермента CYP2C19, т.е. они являются "медленными" метаболизаторами. У данных лиц метаболизм омепразола, по всей вероятности, происходит преимущественно посредством изофермента CYP3A4. При повторном применении 20 мг омепразола один раз в сутки среднее значение AUC было от 5 до 10 раз выше у "медленных" метаболизаторов по сравнению с лицами с нормальной активностью изофермента CYP2C19. Средние пиковые плазменные концентрации также были выше от 3 до 5 раз. Эти данные не оказывают никакого влияния на режим дозирования омепразола.

Выведение

Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин после однократного введения омепразола.

Средний показатель периода полувыведения в терминальной фазе составляет 40 мин. Выводится в виде метаболитов почками (80%) и с желчью (20%).

У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение AUC омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

У пациентов с нарушением функции почек не отмечено значительных изменений фармакокинетики омепразола. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) незначительно снижается скорость метаболизма омепразола.

Взаимодействие с другими веществами

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола, позаконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).

Может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, что в некоторых случая может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.

При совместном применении омепразола с нелфинавиром и атазанавиром отмечается снижение их концентрации в плазме крови.

Применение омепразола в сочетании с саквиновиром/ритонинавиром приводило к повышению концентрации саквиновира в плазме крови, что сопровождалось хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Омепразол может повышать биодоступность дигоксина и эффективность клопидогрела.

Применение такролимуса в сочетании с омепразолом может вызывать увеличение его концентрации в плазме крови.

Кларитромицин и вориконазол могут вызвать повышение уровня омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма.

Рифампицин и препараты зверобоя продырявленного могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Омепразол ингибирует изофермент CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Одновременное применение омепразола с другими препаратами , в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов.