Олеандомицина фосфат (Oleandomycini phosphas)

Аналог соматостатина. Препарат для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии

Фармако-терапевтическая группа

Соматостатин (синтетический аналог)

Состав

Олеандомицин является антибиотиком, продуцируемым лучистым грибом Streptomyces antibioticus или другими родственными микроорганизмами.
Относится к группе антибиотиков-макролидов. В молекулу олеандомицина входят аминосахар дезозамин и нейтральный сахар L-олеандроза, связанные глюкозидно с лактоном - олеандолидом. Синонимы: Amimycin, Cyclamycin, Matrimycin, Matromycin, Oleandocyn, Oleandomycin, Oleandomycinum phosphoricum, Romicil, Romycil и др.  Кристаллический порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, горький на вкус. Легко растворим в воде, растворим в разбавленных растворах кислот, хорошо растворим в спиртах. Гигроскопичен.

Показания к применению

Бактериальные инфекции: пневмония, скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, ангина, отит, синусит, ларингит, гнойный холецистит, флегмона, остеомиелит; стафилококковый, стрептококковый и пневмококковый сепсис и другие заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями. Олеандомицин - антибиотик резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных возбудителями (в частности стафилококками), устойчивыми к пенициллину.

Противопоказания к применению

при повышенной индивидуальной чувствительности, поражениях паренхимы печени.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек). В редких случаях возможны нарушения функции печени.

Дозировка, как принимать Олеандомицина фосфат

В связи с тем что при лечении олеандомицином микрофлора, особенно стафилококки, может быстро приобрести устойчивость к нему, его часто комбинируют с другими антибиотиками, особенно с тетрациклинами (см. Олететрин).
Назначают внутрь после еды. Средняя разовая доза для взрослых 0,25 г (250 000 ЕД). Принимают каждые 4 - 6 ч.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,5 г, суточная 2 г. Высшие суточные дозы для детей: до 3 лет - 0,02 г/кг (20 мг = 20 000 ЕД), от 3 до 6 лет - 0,25 - 0,5 г (250 000 - 500000 ЕД), от 6 до 14 лет - 0,5 - 1,0 г, старше 14 лет - 1,0 - 1,5 г. Суточную дозу делят на 4 - 6 приемов.
Общая доза и длительность лечения зависит от характера и течения болезни, эффективности и переносимости препарата. После прекращения острых симптомов заболевания, продолжают применять препарат в течение последующих 48 ч.
Средняя продолжительность курса лечения 5 - 7 дней.

Олеандомицина фосфат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются тошнота, рвота, понос. Возможны аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек. При появлении осложнений уменьшают дозу, назначают противогистаминные препараты; в упорных случаях препарат отменяют.

Дополнительные указания при приеме Олеандомицина фосфат

В период беременности и кормления грудью следует соблюдать осторожность при применении препарата.

Недостаточная доза или прерывание лечения, особенно при инсулинзависимом сахарном диабете (1 типа) может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу.
Опыта клинического применения у детей младше 6 лет нет. НовоРапид следует использовать у детей вместо обычного инсулина короткого действия только в тех случаях, если быстрое начало действия может оказать лучший эффект — например, если ребенку трудно соблюдать необходимый интервал между инъекциями и приемом пищи.
Сопутствующие заболевания, в частности, инфекции, обычно увеличивают, а поражения почек или печени — уменьшают потребность в инсулине. Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем.

При использовании препарата НовоРапид Пенфилл может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы, по сравнению с таковыми при использовании обычных препаратов инсулина. Если возникнет потребность в коррекции дозы, это может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода.

После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии. С особой осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, т.к. может развиться гипогликемия, особенно у пациентов со слабо выраженными или отсутствующими симптомами предвестниками гипогликемии или ее частыми эпизодами. В таких случаях следует серьезно подумать о том, желательно ли пациенту водить автомобиль. Картридж Пенфилл предназначен исключительно для индивидуального пользования. После инъекции в течение минимум 6 с игла должна оставаться под кожей для полного введения дозы.

Передозировка

Дозы октреотида до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносились хорошо.

Симптомы: максимальная разовая доза при в/в болюсном введении взрослому пациенту составляла 1 мг. При этом отмечались такие симптомы, как уменьшение ЧСС, приливы крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Все эти симптомы разрешились в течение 24 ч от момента введения препарата.

Одному пациенту методом длительной инфузии по ошибке была введена избыточная доза октреотида (250 мкг/ч вместо 25 мкг/ч), что не сопровождалось побочными эффектами.

При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Олеандомицина фосфат

Фармакодинамика

Активность олеандомицина фосфата выражается в единицах действия (ЕД). В 1 мг препарата содержится не менее 750 ЕД; 1 ЕД равна активности 1 мкг олеандомицина основания. Олеандомицин подавляет рост и развитие грамположительных (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии и др.) и некоторых  грамотрицательных (гонококки, менингококки и др.) бактерий, а также риккетсий и крупных вирусов. Малоактивен в отношении кишечной палочки и других грамотрицательных бактерий кишечной группы. Активен в отношении стафиликокков, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам. Иногда действует на возбудителей, устойчивых к эритромицину. В терапевтических дозах действует бактериостатически. Олеандомицин хорошо всасывается при приеме внутрь, быстро проникает во многие органы и биологические жидкости. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер не проходит.

Применяют Олеандомицина фосфат: для лечения пневмоний, плевритов, абсцессов легких, эмпием плевры, бронхоэктазий, тонзиллитов, отитов, затяжных эндокардитов, менингита, сепсиса (стафилококкового, стрептококкового и пневмококкового), остеомиелита, фурункулеза, гонореи, энтероколита, инфекций мочевых и желчных путей (если не поражена паренхима печени) и других заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику и устойчивыми к другим антибиотикам.

Фармакокинетика

Всасывание

После п/к введения препарат быстро и полностью всасывается. Tmax в плазме крови (5.2 мг/мл при дозе 0.1 мг) составляет 30 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 65%, с форменными элементами крови - крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг.

Выведение

Общий клиренс - 160 мл/мин. T1/2 составляет 100 мин. Большая часть препарата выводится через кишечник, около 32% выводятся в неизмененном виде почками. После в/в введения выведение осуществляется в 2 фазы, T1/2составляет 10 и 90 мин соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста снижается клиренс октреотида, а T1/2увеличивается.

При хронической почечной недостаточности тяжелой степени клиренс уменьшается в 2 раза.

Взаимодействие с другими веществами

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, глюкагона.

Есть данные, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома P450 (может быть обусловлено супрессией ГР). Поскольку невозможно исключить подобные эффекты октреотида, препараты, метаболизирующиеся данной ферментной системой и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.