Офлоксацин-Протекх (Ofloxacin-Protex)

Клинико-фармакологическая форма - офлоксацин

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг и 200 мг.

Описание препарата Офлоксацин-Протекх (Ofloxacin-Protex)

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Состав

В 1 таблетке содержится:

активное вещество: офлоксацин 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 37,4 мг, лактоза 50.0 мг, магния стеарат 5,0 мг, тальк 10.0 мг, кремния диоксид коллоид­ный 2,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,0 мг;

пленочная оболочка: гипромеллоза 4,9 мг, титана диоксид 2,45 мг, пропиленгликоль 0,98 мг.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛOP-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит); кожи, мягких тканей; костей, суставов; органов брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит); неосложненные инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (цистит, уретрит); половых органов и органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит); гонорея; хламидиоз. Профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к офлоксацину, компонентам препарата и другим фторхинолонам, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); возраст до 18 лет, беременность, период кормления грудью, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, бессонница, нервозность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия, боль в конечностях.

Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, васкулит, анафилактический шок, зуд наружных половых органов у женщин.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, дизурия, задержка мочи.

Дозировка, как принимать Офлоксацин-Протекх (Ofloxacin-Protex)

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, а также общего состояния больного и функции печени и почек. Взрослым - по 200-800 мг/сут, курс лечения - 7-10 дней, кратность применения - 2 раза в день. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее - 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) 100- 200 мг/сут. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин - 100 мг каждые 24 ч; при гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.

Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Длительность лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры тела. При лечении неосложненных и осложненных инфекций нижних мочевыводящих путей курс лечения - 7 и 10 дней соответственно, при простатите - до 6 нед, при инфекциях органов малого таза - 10-14 дней, при инфекциях органов дыхания и кожи - 10 дней.

Влияние на беременность

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Офлоксацин-Протекх

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

Не рекомендуется подвергаться во время лечения воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно Ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию Ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

Для профилактики гиперконцентрации мочи и последующей кристаллурии в период лечения необходимо обращать внимание на адекватную гидратацию организма.

При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

Передозировка

Симптомы - головокружение, спутанность сознания, дезориентация, сонливость, рвота, заторможенность.

Лечение - промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Как хранить препарат

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

10 таблеток в контурную ячейковую ПВХ/алюминиевую упаковку (блистер). 1 или 2 блистера в картонную пачку с инструкцией по медицинскому применению.

Информация для врачей о препарате Офлоксацин-Протекх

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и т.о. стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Противомикробный спектр включает в себя грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин- чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (быстро вырабатывают устойчивость), Serratia marcescens.

Анаэробы: Clostridium perfringens.

Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophlia, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (в т.ч. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp., не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность - свыше 96%, связь с белками плазмы - 25%, время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме - 1-2 ч, максимальная концентрация после приема в дозе 100, 300 и 600 мг составляет 1 мг/л, 3,4 мг/л и 6,9 мг/л соответственно и зависит от дозы: после однократного приема 200 и 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся объем распределения - 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость (14-60%). Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения - 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Взаимодействие с другими веществами

Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном приёме следует снизить дозу теофиллина).

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме крови.

Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.

Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают выведение офлоксацина и, таким образом, увеличивается риск развития токсических эффектов.

При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинами повышается риск развития нейротоксических эффектов.

В случае назначения с гипогликемическими средствами возможна как гипо-, так и гипергликемия, в связи с чем необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

При назначении с лекарственными препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилия, особенно у пожилых пациентов.

При назначении с непрямыми антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

Пищевые продукты, антацидные препараты и препараты поливитаминов, которые содержат в своем составе соли алюминия, кальция, магния, цинка и железа образуют с офлоксацином нерастворимые хелатные комплексы и уменьшают, таким образом, его всасывание. Поэтому интервал времени между приемом данных препаратов и офлоксацина должны быть не менее 2 ч.