Новокаинамид (Novocainamide)

Клинико-фармакологическая форма - прокаинамид

Форма выпуска

Таблетки, 250 мг.

Описание препарата Новокаинамид (Novocainamide)

Таблетки белого или белого со слегка кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: прокаинамида гидрохлорид (новокаинамид) 250,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 31,0 мг, крахмал картофельный 16,0 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 3,0 мг.

Показания к применению

Применяют при различных нарушениях ритма сердца: желудочковые аритмии (в т.ч. после инфаркта миокарда), предсердная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II и III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), блокада ножек пучка Гиса, аритмии, связанные с интоксикацией сердечными гликозидами, желудочковая тахикардия типа "пируэт", хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженный атеросклероз, системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка), бронхиальная астма, лейкопения, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, галлюцинации, судороги, сонливость, депрессия, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, тошнота, диарея.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая и гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение ЛД, асистолия, сердечная недостаточность, снижение сократимости миокарда, атриовентрикулярная блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: волчаночноподобный синдром, лихорадка.

Дозировка, как принимать Новокаинамид (Novocainamide)

Внутрь, независимо от приема пищи.

При желудочковой экстрасистолии - 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч (при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3-4 г), при пароксизмах мерцательной аритмии - 1,0-1,5 г.

Через 1 ч (при отсутствии эффекта) еще 0,5 г и далее через каждые 2 ч по 0,5-1,0 г (до купирования пароксизма, но не более 4 ч).

Высшая суточная доза 3 г (иногда 4 г).

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Новокаинамид

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда.

При применении новокаинамида во время беременности существует потенциальный риск накопления препарата и развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Нарушения функции почек и/или печени, пожилой возраст, миастения, инфаркт миокарда, удлинение интервала QT, беременность.

Передозировка

Имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, асистолия, удлинение интервала Q-T, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкое снижение АД, отек легких, сухость во рту, мидриаз, делирий, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: при появлении вышеуказанных симптомов передозировки необходима срочная консультация врача. До прихода врача рекомендуется выпить большое количество жидкости (2-3 л) и вызвать рвоту. Лечение симптоматическое. Гемодиализ.

Как хранить препарат

В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 20 таблеток в банку светозащитного стекла.

Банку или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Информация для врачей о препарате Новокаинамид

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат 1А класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в атриовентрикулярном узле.

Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления (АД), общего периферического сосудистого сопротивления.

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается до 95% от принятой дозы. Биодоступность - 85%. В плазме связывается с белками крови - 15-20%. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается через 1-2 час, максимальная концентрация - 10 мкг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком.

Имеет эффект "первого прохождения", метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-АПА. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы.

При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация остается в допустимых пределах.

Период полувыведения - 2,5-4,5 час. При хронической почечной недостаточности - 11-20 час. Выводится почками, причем 50-60% в неизмененном виде, с желчью. Прокаинамид и N-АПА выводятся при гемодиализе, но не при перитонеальном диализе.

Взаимодействие с другими веществами

Концентрацию в плазме крови увеличивают циметидин, ранитидин, бета-адреноблокаторы, амиодарон, триметоприм, хинидин, офлоксацин.

Нельзя сочетать со спарфлоксацином.

Усиливает действие миорелаксантов, хинидина, лидокаина.

В сочетании с лидокаином усиливается кардиодепрессивный эффект.

Снижает активность антимиастенических средств.