Норилет® (Norilet)

Клинико-фармакологическая форма - норфлоксацин

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг и 400 мг.

Описание препарата Норилет® (Norilet)

Таблетки 200 мг: голубые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые оболочкой.

Таблетки 400 мг: светло-желтые или желтые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые оболочкой.

Состав

Каждая таблетка 200 мг, покрытая оболочкой, содержит:

действующее вещество: норфлоксацин 200 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 52 мг; крахмал кукурузный 36 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный 2 мг; тальк очищенный 3 мг; магния стеарат 2 мг; оболочка: гипромеллоза 6 cps 5 мг, макрогол 6000 1,36 мг, бриллиантовый синий лак 0,14 мг, титана диоксид 1 мг, тальк очищенный 1,5 мг,

Каждая таблетка 400 мг, покрытая оболочкой, содержит:

действующее вещество: норфлоксацин 400 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 131 мг; крахмал кукурузный 27,67 мг; натрия кроскармеллоза 10 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10 мг; кремния диоксид коллоидный безводный 3,33 мг; тальк очищенный 9 мг; магния стеарат 9 мг;

оболочка: Опадрай желтый 03F52448 (гипромеллоза 6 cps, макрогол 6000, титана диоксид, тальк очищенный, хинолиновый желтый WS лак, закатно-желтый FCF лак) 14 мг.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

- половых органов (хронический бактериальный простатит, цервицит, эндометрит);

- кишечные инфекции (сальмонеллез, шигеллез);

- неосложненная гонорея (гонококковый уретрит, цервицит).

Профилактика

- диареи путешественников;

- сепсиса у больных с нейтропенией

Противопоказания к применению

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые - более 1%, нечастые - 0,1-1%, редкие - 0,01-0,1%, очень редкие - менее 0,01%.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, усталость; редко - бессонница, сонливость, беспокойство, раздражительность, шум в ушах; в очень редко - чувство страха, депрессия, галлюцинации, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях - тахикардия, аритмии, снижение артериального давления (АД), васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита, горечь во рту; редко - псевдомембранозный колит (при длительном применении).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия, лейкопения, очень редко - гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, кристаллурия (прежде всего, при щелочной моче и низком диурезе), дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия; очень редко - гломерулонефрит, уретральные кровотечения.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, крапивница, сыпь; редко - отек лица или гортани, одышка; очень редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, тендиниты, очень редко - разрывы сухожилий.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, снижение гематокрита, повышение содержания мочевины в плазме крови.

Прочие: очень редко - кандидоз.

Дозировка, как принимать Норилет® (Norilet)

Внутрь, натощак (не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи) и запивают достаточным количеством жидкости,

При инфекциях мочевыводящих путей - по 400 мг 2 раза в день, в течение 7-10 дней; при неосложненном цистите - 3-7 дней; при хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей - до 12 нед.

При инфекциях половых органов - по 400 - 600 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

При остром гонококковом уретрите, цервиците - однократно 800 мг.

При хроническом бактериальном простатите - по 400 мг 2 раза в день, в течение 4-6 нед. При кишечных инфекциях (сальмонеллез, шигеллез) - по 400 мг 2 раза в сутки, сроком до 5 дней.

Для профилактики диареи путешественников - по 400 мг/сут за 1 день до отъезда и в течение всего периода пути (не более 21 дня).

Для профилактики сепсиса при нейтропении - по 400 мг 2 раза в сутки до 8 недель.

У пациентов с нарушениями функции почек при КК более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При КК ниже 20 мл/мин (или концентрации сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают половину терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки.

Управление транспортом

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Норилет®

В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).

Во время лечения следует избегать воздействия прямого солнечного света.

При появлении болей в сухожилиях или при первых признаках тендинита необходимо отменить препарат.

Во время терапии препаратом рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок.

Эпилепсия; судорожный синдром; почечная и/или печеночная недостаточность; миастения gravis; атеросклероз сосудов головного мозга; нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе); органические заболевания центральной нервной системы; печеночная порфирия; сахарный диабет; синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия); пожилой возраст; психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические Iа и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе, астемизол, терфенадин, эбастин).

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, сонливость, "холодный" пот, отек лица.

Лечение: специфический антидот неизвестен, проводится симптоматическая терапия. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и другие меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Условия отпуска

Информация по упаковке

Информация для врачей о препарате Норилет®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Чувствительны in vivo: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae; грамотрицательные аэробы - Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae. Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp. Чувствительны in vitro: грамотрицательные аэробы - Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzerr, прочие - Ureaplasma urealyticum.

Неактивен в отношении облигатный анаэробов.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК- гиразы. На фоне приема норфлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК- гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в 12-перстной и тощей кишке. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (С_mах) и биодоступность. Биодоступность - 20- 40%. Время достижения максимальной концентрации (Тешах) при пероральном приеме - 60 мин. Связь с белками плазмы - 10-15%. Хорошо распределяется в тканях организма. Терапевтические концентрации достигаются в паренхиме почек, яичниках, жидкости семенных канальцев, предстательной железе, матке, органах брюшной полости и малого таза, желчи, материнском молоке, глазной жидкости, бронхиальном секрете. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Метаболизируется в печени (5-8%) с образованием малоактивных метаболитов. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (32%) и в виде метаболитов (5-8%), остальная часть - через кишечник с желчью.

При хронической почечной недостаточности - ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения кишечником.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении норфлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, так как норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, и может наблюдаться развитие соответствующих нежелательных побочных эффектов.

Норфлоксацин снижает эффект нитрофуранов.

Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие циклоспорина и варфарина, в отдельных случаях при применении норфлоксацина с циклоспорином наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим контроль этого показателя.

Одновременное применение норфлоксацина и антацидных средств, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо, цинк, сукральфат, снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их приемом должен быть не менее 2 ч).

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Одновременное применение с глюкокортикостероидами может способствовать увеличению риска тендинитов или случаев разрыва сухожилий.

Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие гипогликемических препаратов (производные сульфонилмочевины).

Одновременный прием норфлоксацина с препаратами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В таких случаях, а также при одновременном введении с барбитуратами и другими лекарственными средствами для общей анестезии следует контролировать число сердечных сокращений (ЧСС), АД и показатели ЭКГ.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические лекарственные средства Iа и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе, астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение последнего.