Никсар® (Niksar®)

Клинико-фармакологическая форма - биластин

Форма выпуска

Таблетки, 20 мг.

Описание препарата Никсар® (Niksar®)

Состав

Действующее вещество: биластин - 20,00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Показания к применению

- Аллергический (сезонный и круглогодичный) риноконъюнктивит: устранение или облегчение симптомов (чихание, ощущение заложенности носа, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда в глазах, покраснение глаз, слезотечение);

- крапивница: устранение или уменьшение кожного зуда, сыпи.

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к биластину или вспомогательным компонентам препарата;

- возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- беременность и период грудного вскармливания.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения случая: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в животе, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожный зуд.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: сонливость, головная боль;

Нечасто: головокружение.

Нарушения психики

Нечасто: тревожность, бессонница.

Нарушения обмена веществ

Нечасто: повышение аппетита, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: одышка, сухость слизистой оболочки носа, неприятные ощущения в носу.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, другие изменения на электрокардиограмме.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: герпетическое поражение полости рта.

Прочие:

Нечасто: жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности "печеночных" ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы).

Дозировка, как принимать Никсар® (Niksar®)

Внутрь.

Если врачом не предписано иначе, для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита и крапивницы рекомендуются следующие дозы препарата Никсар®:

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке препарата Никсар® , что соответствует 20 мг биластина, один раз в сутки.

Максимальная суточная доза биластина составляет 20 мг, так как увеличение дозы не приводит к усилению терапевтического эффекта.

Таблетку принимают за один час до еды или через 2 часа после еды (или фруктового сока).

При аллергическом риноконъюнктивите препарат применяется в течение всего периода контакта с аллергенами.

При крапивнице лечение продолжают до исчезновения или облегчения симптомов.

У пациентов с нарушением функции печени и почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата Никсар® у лиц старше 65 лет незначителен.

Влияние на беременность

Применение препарата Никсар® во время беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения у беременных.

В связи с отсутствием данных о проникновении биластина в грудное молоко, при необходимости применения препарата Никсар® в период грудного вскармливания, на время приема грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Управление транспортом

В исследовании, проведенном с целью оценки влияния биластина в дозе 20 мг на способность к управлению транспортными средствами, отрицательного действия препарата не было выявлено. Однако пациенты должны быть предупреждены, что в очень редких случаях возможно появление головокружения, сонливости, что в свою очередь может повлиять на способность к управлению транспортными средствами или к выполнению других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Дополнительные указания при приеме Никсар®

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ 30-50 мл/мин/1,73 м²) и тяжелой степени тяжести (СКФ < 30 мл/мин/1.73 м²) одновременное применение с ингибиторами Р-гликопротеида может приводить к повышению концентрации биластина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения побочных эффектов. В связи с этим у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении биластина с ингибиторами Р-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.).

Передозировка

Симптомы: при применении биластина в дозе, превышающей рекомендованную в 10-11 раз, побочные эффекты возникали в 2 раза чаще, чем при применении плацебо. Чаще всего отмечались следующие симптомы: головокружение, головная боль, тошнота. Серьезных побочных эффектов, в т.ч., значимого удлинения интервала QT, отмечено не было.

Как хранить препарат

При температуре не выше 30 °С.

Срок годности

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [фольга алюминиевая/фольга алюминиевая].

По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Информация для врачей о препарате Никсар®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Биластин - антигистаминное средство длительного действия, избирательно блокирует периферические H₁-рецепторы.

Значимый терапевтический эффект наблюдается через час после приема препарата, антигистаминное действие сохраняется в течение 24 ч.

Возможно незначительное проникновение биластина через гематоэнцефалический барьер, но при этом биластин не оказывает значимого воздействия на центральную нервную систему и не вызывает седативного эффекта.

Не оказывает антихолинергического действия. Удлинения интервала QT на ЭКГ не наблюдается.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь биластин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_mах) составляет 1,3 ч. Биодоступность биластина при приеме внутрь составляет 61%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность биластина на 30%. Кумуляции препарата не наблюдается. Связь с белками плазмы крови - 84-90%.

Метаболизм и выведение. Биластин метаболизируется незначительно, после однократного применения до 95% биластина от принятой дозы выводится в неизмененном виде почками (28,3%) и с желчью (66,5%). Период полувыведения (Т_1/2) составляет в среднем 14,5 ч.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-50 мл/мин/1,73 м²) и тяжелой степени тяжести (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м²) скорость элиминации биластина замедляется, что может привести к увеличению концентрации биластина в плазме крови. Изменение фармакокинетических параметров не оказывает влияния на профиль безопасности биластина, так как концентрация биластина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью остается в пределах допустимых значений.

При печеночной недостаточности клинически значимых изменений фармакокинетических параметров биластина не происходит, так как биластин незначительно метаболизируется в печени.

Фармакокинетические параметры биластина у пациентов пожилого возраста аналогичны с таковыми у пациентов молодого возраста.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении биластина с кетоконазолом или эритромицином площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) биластина увеличивалась в 2 раза, а максимальная концентрация (С_max) - в 2-3 раза.

При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и дилтиазема в дозе 60 мг С_max с биластина увеличивалась на 50%. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков (в т.ч., Р-гликопротеида), отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, субстратом которых является биластин. При одновременном применении биластина и других лекарственных препаратов, являющихся субстратами или ингибиторами Р-гликопротеида (например, циклоспорин), может увеличиваться концентрация биластина в плазме крови.

Грейпфрутовый и другие фруктовые соки снижают биодоступность биластина на 30%. Данное взаимодействие обусловлено способностью фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов ОАТР1А2, для которого биластин является субстратом. Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами ОАТР1А2 (например, ритонавир или рифампицин) могут снижать концентрацию биластина в плазме крови.

Биластин не усиливает действие этанола на центральную нервную систему.

При одновременном применении биластина и лоразепама усиления, подавляющего влияния лоразепама на центральную нервную систему не выявлено.