Никоретте® (Nicorette®)

Клинико-фармакологическая форма - никотин

Форма выпуска

Резинки жевательные Пряная мята 2 мг и 4 мг.

Описание препарата Никоретте® (Nicorette®)

Для дозировки 2 мг:

квадратная, покрытая оболочкой белого цвета или почти белого цвета подушечка размером приблизительно 15x15x6 мм.

квадратная, покрытая оболочкой светло-желтого с коричневатым или зеленоватым оттенком цвета подушечка размером приблизительно 15x15x6 мм.

Для обеих дозировок допускается наличие небольших неровностей по бокам.

Состав

Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс (никотина резинат, содержащий 20 % никотина) 11, мг или 22 мг (указанное количество эквивалентно 2,2 мг никотина или 4,4 мг никотина, включая 10% избыток).

Вспомогательные вещества:

Ядро жевательной резинки: жевательная резинка (основа)* 560 мг/560 мг, ксилитол 314 мг/302 мг, мяты перечной, масло 30 мг/30 мг, натрия карбонат 20 мг/30 мг, натрия гидрокарбонат (для дозировки 2 мг) 10 мг/-, калия ацесульфам 2 мг/2 мг, левоментол 2 мг/2 мг, магния оксид 1 мг/1 мг, хинолиновый желтый Е- 104 (для дозировки 4 мг) -/1 мг.

Внутренняя оболочка: Ароматизатор Жгучая Пряная мята SN679712 11 мг/11 мг, гипромеллоза 10,5 мг/10,5 мг, сукралоза 4 мг/4 мг, полисорбат 80 0,5 мг/0,5 мг.

Наружная оболочка: ксилитол 271 мг/271 мг, акации камедь (гум- , миарабик) , 12 мг/12 , мг, титана диоксид 6 мг/6 мг, Ароматизатор Жгучая Пряная мята SN679712 4 мг/4 мг, карнаубский воск 1 мг/1 мг, хинолиновый желтый Е- 104 (для дозировки 4 мг) -/0,078 мг.

* Основа жевательной резинки представляет собой смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%).

Показания к применению

Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:

- уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;

- при временном отказе от курения;

- уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

В рекомендуемой дозе жевательная резинка Никоретте® не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов. В начале лечения содержащийся в жевательной резинке никотин может иногда вызывать слабое раздражение горла и усиленное слюноотделение. При проглатывании чрезмерного количества растворенного никотина в начале лечения возможна икота.

Чрезмерное потребление жевательной резинки Никоретте® лицами, не имеющими привычки к вдыханию табачного дыма, может привести к тошноте, слабости или головным болям (аналогично симптомам, возникающим у таких пациентов при вдыхании табачного дыма).

Классификация нежелательных реакции по частоте: Очень частые (>1/10), частые (>1/100, 1/10), менее частые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000), очень редкие (<10 0000), включая единичные случаи.

Некоторые симптомы, такие как головокружение, головная боль и нарушение сна, могут быть связаны с симптомами синдрома отмены, возникающими при воздержании от курения. После отказа от курения у пациентов могут с повышенной частотой возникать афтозные язвы.

У лиц с предрасположенностью к расстройству пищеварения в начале лечения жевательной резинкой Никоретте® 4 мг возможны незначительные расстройства пищеварения или изжога; обычно эта проблема устраняется при более медленном жевании резинки и использовании резинки, содержащей 2 мг никотина (при необходимости, с меньшими интервалами).

Дозировка, как принимать Никоретте® (Nicorette®)

Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения.

Как правило:

- жевательной резинкой Никоретте® 2 мг следует воспользоваться, если Вы выкуриваете менее 20 сигарет в день или выкуриваете первую сигарету через 30 минут после пробуждения,

- жевательной резинкой Никоретте® 4 мг следует пользоваться, если Вы выкуриваете более 20 сигарет в день.

Как применять жевательную резинку Никоретте®

Жевательную резинку Никоретте® следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой:

1. медленно разжевывайте жевательную резинку до появления резкого вкуса никотина,

2. прекратите жевать и оставьте резинку между внутренней стороной щеки и десной,

3. когда вкус исчезнет, начните жевать жевательную резинку снова.

Полный отказ от курения

За один прием следует жевать только одну жевательную резинку, прекратив курение. При полном отказе от курения количество жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина и обычно составляет 8-12 штук в день, но не должна превышать 15 штук в день. Применять жевательную резинку в указанном количестве следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Препарат прекращают применять, когда суточная доза составляет 1-2 штуки в день.

Регулярное использование жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.

Сокращение количества выкуриваемых сигарет

Жевательную резинку Никоретте® следует применять при возникновении желания курить, постепенно сокращая количество выкуриваемых сигарет в день.

Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.

Попытку полностью отказаться от сигарет следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьезной попытки отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту.

Регулярное применение жевательной резинки более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение или не вернуться к прежнему уровню потребления табака. Медицинское консультирование и обеспечение, психологической поддержки одновременно с терапией жевательной резинкой Никоретте® обычно повышают эффективность терапии.

Временный отказ от курения

Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения (авиаперелеты, нахождение в стационаре и т.д.).

В комбинации с пластырем (трансдермальной терапевтической системой)

Жевательная резинка Никоретте® дозировкой 2 мг также может применяться совместно с пластырем в тех ситуациях, когда на фоне применения пластыря человек продолжает периодически испытывать непреодолимые позывы к курению, или, если не удалось бросить курить с применением только жевательных резинок или только пластыря.

В комплексе с пластырем жевательная резинка Никоретте® дозировкой 2 мг позволяет быстро снять сильные позывы к курению тогда, когда это необходимо.

Начальная терапия:

Лечение следует начинать с пластыря дозировкой 15мг/16часов (1 этап) в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. Пластырь 15мг/16часов применяют в течение 6-12 недель, нанося его каждое утро на чистый, неповрежденный, свободный от волосяного покрова участок кожи плеча или бедра и снимая перед сном. При этом применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг в сутки; обычно бывает достаточно 5-6 жевательных резинок. Количество жевательных резинок не должно превышать 15 штук в сутки.

Отмена комбинированной терапии:

Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.

Способ 1: в течение последующих 3-6 недель необходимо перейти с пластыря дозировкой 15 мг/16 часов (1 этап) на пластырь дозировкой 10 мг/16 часов (2 этап), а затем в течение последующих 3-6 недель на пластырь дозировкой 5 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом количество применяемых жевательных резинок 2 мг, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок до полной отмены в течение времени, которое необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 9 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество жевательных резинок 2 мг до полной отмены в течение времени, которое * необходимо человеку в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через . 9 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Рекомендуемая доза:

В возрасте до 18 лет жевательная резинка может применяться только по рекомендации врача!

Не превышайте указанную дозу!

Носите жевательную резинку с собой, чтобы воспользоваться ею, если Вам неожиданно захочется курить.

Влияние на беременность

Никотин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, в связи, с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода.

Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка жевательную резинку Никоретте® следует применять сразу же после кормления и не позднее, чем за 2 часа до очередного кормления.

Дополнительные указания при приеме Никоретте®

Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.

Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.

Лицам с нарушением жевательной функции рекомендуется применять другие лекарственные формы.

Применение жевательной резинки Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Жевательную резинку Никоретте® следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение 1 месяца перед началом применения (такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией.

Жевательную резинку Никоретте® следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.

Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников.

В связи с этим; жевательную резинку Никоретте® необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также с сахарным диабетом.

Применение жевательной резинки Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение.

Передозировка

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки. Риск отравления в результате проглатывания жевательной резинки мал, так как всасывание происходит медленно и частично.

Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина может отмечаться снижение артериального давления, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом. Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких и назначают кислород.

Как хранить препарат

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Информация для врачей о препарате Никоретте®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты- в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или. прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика

Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку полости рта и обнаруживается в крови через 5-7 мин. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 мин. после начала жевания.

Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется около 2-3 л/кг, а период полувыведения - примерно 2 ч.

Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.

Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения концентрации белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Первичный метаболит никотина в плазме - котинин - обладает периодом полувыведения 15-20 ч., а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.

С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (балл 5 по шкале Чайлд- Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (балл 7 по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков с сопутствующей ХПН, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

Взаимодействие с другими веществами

- Курение (но не никотин) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение, клиренса субстратов этого фермента! Это может привести к повышению концентраций некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при применении препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия, таких как теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол.

- Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.