Невиграмон® (Nevigramon®)

Клинико-фармакологическая форма - налидиксовая кислота

Форма выпуска

Капсулы 500 мг.

Описание препарата Невиграмон® (Nevigramon®)

Содержимое капсул - порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

В 1 капсуле содержится:

действующее вещество: налидиксовая кислота - 500,0 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 19,0 мг, стеариновая кислота -11,0 мг.

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к налидиксовой кислоте микроорганизмами.

Противопоказания к применению

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Нарушения со стороны нервной системы

Сонливость, слабость, головокружение, вертиго, головные боли, миалгия, парестезия. Токсический психоз или кратковременные судороги и повышение внутричерепного давления, особенно при применении высоких доз. Обычно судороги наблюдались у пациентов с имеющимися предрасполагающими заболеваниями, такими как эпилепсия или церебральный атеросклероз.

Наблюдались отдельные случаи паралича шестой пары черепно-мозговых нервов, проявляющегося внутренним косоглазием. Механизм этих реакций неизвестен, но признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены препарата.

Нарушения со стороны органа зрения

Обратимые субъективные нарушения зрения без объективных поражений органа зрения, такие как чрезмерная яркость цветовосприятия, нарушение цветовосприятия, трудности фокусирования зрения, потеря зрения и диплопия (раздваивание изображения). Обычно эти эффекты быстро исчезали при снижении дозы или отмене препарата.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Боли в животе, тошнота, рвота и диарея; могут развиваться желудочно-кишечные кровотечения и холестаз.

Нарушения со стороны иммунной системы (аллергические реакции)

Сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия, артралгия с тугоподвижностью и опуханием суставов, ангионевротический отек, анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Фотосенсибилизация: покраснение и появление пузырьков на коже, возникающих под воздействием солнечных лучей, полностью проходящее в течение периода от двух недель до двух месяцев после отмены налидиксовой кислоты. Однако в течение трех месяцев после отмены налидиксовой кислоты пузырьки могут продолжать возникать на участках кожи, подвергающихся последующему воздействию солнечных лучей или при незначительных повреждениях кожи.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Тромбоцитопения, лейкоцитопения, гемолитическая анемия, иногда у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (см. раздел "Противопоказания"),

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Метаболический ацидоз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Повреждение сухожилий, включая разрыв сухожилий.

Дозировка, как принимать Невиграмон® (Nevigramon®)

Капсулы Невиграмон® следует принимать за час до еды.

Пациенты с нормальной функцией почек и с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина более 20 мл/мин

Средняя доза для взрослых (в том числе пожилых) составляет 4 г (по 2 капсулы (1 г) - 4 раза в сутки) в течение 7-10 дней. В случае необходимости более длительного приема препарата (в течение еще 7-10 дней) его доза может быть снижена до 1 капсулы (0,5 г) - 4 раза в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин

При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин дозы уменьшаются в 2 раза.

Влияние на беременность

Безопасность применения препарата Невиграмон® во время беременности не установлена. Применять препарат при беременности возможно во втором триместре беременности и лишь в том в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Во время первого триместра беременности было показано, что налидиксовая кислота у некоторых видов животных проникает через плацентарный барьер и захватывается растущим хрящом, а в последний триместр беременности возможно ее фетотоксическое действия. Внутриутробное поступление налидиксовой кислоты от матери к плоду может приводить к созданию высоких концентраций налидиксовой кислоты в крови новорожденного.

Управление транспортом

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Невиграмон®

Показано, что налидиксовая кислота и родственные соединения вызывают эрозии в хрящевой ткани суставов и другие артропатии у большинства животных, не достигших половой зрелости. Клиническая значимость этого явления для человека не установлена. Поэтому противопоказано применение налидиксовой кислоты у пациентов, не достигших восемнадцатилетнего возраста. Если проявляется артралгия, лечение налидиксовой кислотой должно быть прекращено.

Сообщалось о повреждении сухожилий, включая разрыв сухожилий, при приеме налидиксовой кислоты. При подозрении на развитие тендинита лечение налидиксовой кислотой должно быть немедленно прекращено.

Больных следует предупредить о необходимости избегать воздействия прямого солнечного света, а при развитии фотосенсибилизации лечение препаратом Невиграмон® следует прекратить.

Если у больного появляются признаки или симптомы повышения внутричерепного давления, развития психоза или другие токсические проявления следует немедленно прекратить прием препарата Невиграмон®.

Возможно развитие резистентности к налидиксовой кислоте, которая обычно развивается в течение 48 часов после начала ее приема. Имеется перекрестная резистентность между налидиксовой кислотой и другими производными хинолона.

Если лечение налидиксовой кислотой продолжается больше 2-х недель, то следует периодически контролировать общий анализ крови и функцию печени и почек.

Передозировка

Симптомы

У больных, принявших дозу, превышающую рекомендованную, могут наблюдаться: токсический психоз, судороги, повышенное внутричерепное давление или метаболический ацидоз. Также после передозировки могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия. Эти реакции достаточно быстро проходят, так как налидиксовая кислота обычно быстро выводится почками.

Лечение

В случае развития симптомов передозировки рекомендуется тщательное врачебное наблюдение за больным в условиях стационара. Лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер.

Как хранить препарат

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 56 капсул в полистироловый флакон, закрытый полиэтиленовой пробкой.

По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Информация для врачей о препарате Невиграмон®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Налидиксовая кислота селективно ингибирует функцию субъединицы А фермента гиразы, играющего важную роль в синтезе бактериальной ДНК. Подавление функции гиразы препятствует образованию двойной спирали бактериальной ДНК или нарушает ее расположение в микробной клетке, что приводит к разрушению бактерии. Препарат обладает бактерицидными свойствами и выраженным постантибиотическим действием. В низких концентрациях налидиксовая кислота действует только на размножающиеся микроорганизмы путем подавления репликации ДНК. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) налидиксовой кислоты колеблется от 5 до 75 мкг/мл, но для чувствительных к ней бактерий налидиксовая кислота эффективна уже при концентрации менее 10 мкг/мл.

Налидиксовая кислота обладает выраженной противомикробной активностью в отношении грамотрицательных бактерий, таких как Proteus mirabilis, Proteus morganii, Proteus vulgaris и Proteus rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) spp. и Klebsiella spp.

Препарат неэффективен в отношении Pseudomonas spp. и грамположительных микроорганизмов.

При применении препарата у микроорганизмов может развиться резистентность к налидиксовой кислоте, особенно при продолжительном приеме препарата, хотя возможно развитие резистентности и в течение первых 48 часов ее приема.

Фармакокинетика

Абсорбция

Налидиксовая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, ее биодоступность составляет 96%. Максимальная плазменная концентрация после приема 1 г налидиксовой кислоты натощак достигается через 2 часа и составляет 20-50 мкг/мл. Прием пищи замедляет абсорбцию налидиксовой кислоты.

Распределение

Период полувыведения из плазмы составляет 1 - 2,5 часов. Связь с белками плазмы составляет около 93% для налидиксовой кислоты и 63% для гидроксиналидиксовой кислоты (активного метаболита налидиксовой кислоты).

Налидиксовая кислота вместе со своим активным метаболитом быстро выводится через почки. После приема 1 г налидиксовой кислоты ее максимальные концентрации в моче составляют в среднем 150-250 мкг/мл и достигаются через 3-6 часов.

Налидиксовая кислота проникает через плаценту и в малых количествах экскретируется в материнское молоко.

Метаболизм

Налидиксовая кислота частично метаболизируется в печени.

Активным метаболитом налидиксовой кислоты является гидроксиналидиксовая кислота, которая обладает антибактериальной активностью, аналогичной активности налидиксовой кислоты.

Выведение

Налидиксовая кислота и ее активный метаболит выводятся преимущественно почками, около 4% налидиксовой кислоты выводится кишечником.

Взаимодействие с другими веществами

С непрямыми антикоагулянтами

Налидиксовая кислота может усиливать эффект непрямых антикоагулянтов, таких как варфарин в результате значимого вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белком, в результате чего происходит повышение концентрации их свободной (не связанной с белком) фракции в крови. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль протромбинового времени или международного нормализованного отношения (МНО) и может возникнуть необходимость в снижении дозы антикоагулянта.

С бактериостатическими антибиотиками, такими как тетрациклин, хлорамфеникол или нитрофурантоин

Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, действие налидиксовой кислоты может подавляться в присутствии других противомикробных препаратов, особенно с бактеристатическим действием, таких как: тетрациклин, хлорамфеникол или нитрофурантоин (последний является антагонистом налидиксовой кислоты in vitro).

С пробеницидом

Пробеницид подавляет секрецию налидиксовой кислоты в почечных канальцах и может снижать ее эффективность в отношении инфекций мочеполовой системы, увеличивая в то же время риск развития системных побочных явлений.

С мелфаланом

Совместное применение налидиксовой кислоты и мелфалана сопровождалось токсическими эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта.

Влияние на лабораторные тесты

Анализ на содержание глюкозы в моче

Если для анализа на содержание глюкозы в моче у больных, получающих Невиграмон®, используются методы, основывающиеся на восстановлении меди, как например, использование растворов Бенедикта или Фелинга, может быть получена ложная положительная реакция на глюкозу. Поэтому рекомендуется применять специфические глюкозо-оксидазные методы исследования.

Определение 17-кето и кетогенных стероидов в моче

Ложные значения могут быть получены при определении 17-кето и кетогенных стероидов в моче при анализах, основанных на измерении ванилилминдальной кислоты в моче. В таких случаях можно использовать тест Портера-Зильбера для 17- гидроксикортикостероидов.