Небилан® Ланнахер (Nebilan Lannacher)

Клинико-фармакологическая форма - небиволол

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.

Описание препарата Небилан® Ланнахер (Nebilan Lannacher)

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: небиволола гидрохлорид 5,45 мг (эквивалентно небивололу 5,0 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 143,475 мг, крахмал кукурузный 34,50 мг, кроскармеллоза натрия 13,80 мг, гипромеллоза (6cps) 3,45 мг, целлюлоза микрокристаллическая 26,45 мг, кремния диоксид коллоидный 0,575 мг, магния стеарат 2,30 мг.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими анти гипертензивными средствами);

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения;

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата;

Тяжелые нарушения функции печени;

Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);

AV блокада II-III степени;

Синдром слабости синусового узла, сино-атриальная блокада;

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50/мин);

Выраженная артериальная гипотензия;

Тяжелые нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно);

Тяжелая форма бронхиальной астмы и бронхоспазм в анамнезе; Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

Метаболический ацидоз;

Миастения, мышечная слабость;

Депрессия;

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;

Возраст до 18 лет;

Период лактации.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии; депрессия, сонливость, "кошмарные сновидения", галлюцинации, спутанность сознания, психоз, судороги, бессонница, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, AV блокада, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, обострение "перемежающейся" хромоты- нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгия, выраженное снижение артериального давления.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (сухость глаз).

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера, ангионевротический отек, гиперемия кожных покровов, алопеция.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.

Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза, нарушение потенции.

Дозировка, как принимать Небилан® Ланнахер (Nebilan Lannacher)

Небилан® Ланнахер следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, с достаточным количеством жидкости, желательно в одно и то же время суток.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца по 2,5 - 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка по 5 мг) один раз в сут. При необходимости . суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза - 10 мг. У пациентов с почечной недостаточностью (КК более 20 мл/мин), а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза, составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг. При выраженных, нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы, у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Хроническая сердечная недостаточность: лечение хронической сердечной недостаточности (ХСН) должно начинаться с постепенного увеличения доза до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор доз в начале лечения необходимо осуществлять последующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на перенрсимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небилан® Ланнахер (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг препарата Небилан® Ланнахер (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка), а затем до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарат, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль ПД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН. Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшения течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития, кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).

Влияние на беременность

При беременности препарат назначают, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации - необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Небилан® Ланнахер

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Необходим контроль за ЧСС и АД, в начале приема - ежедневно за концентрацией уровня глюкозы в крови больных сахарным диабетом (1 раз в 4- 5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев).

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.

При хирургических вмешательствах следует сообщить врачу-анестезиологу о приеме пациентом небиволола.

Препарат может усиливать проявление нарушений периферического артериального кровообращения. При сахарном, диабете препарат может маскировать гипогликемию. При гипертиреозе препарат может нивелировать тахикардию. Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами .возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Применение препарата у спортсменов может привести к положительным результатам допинг-проб. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).

С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, атриовентрикулярной блокаде I, степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тошнота, рвота, цианоз, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада (AV блокада), острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, потеря сознания, кома, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь; в случае выраженного снижения артериального давления придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров, при необходимости - глюкагон; при брадикардии - в/в введение 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятбра; при AV блокаде II-III степени рекомендуется введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма; при сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров; при бронхоспазме - в/в введение бета-2-адреномиметик. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1а класса не применяются). При судорогах - в/в диазепам.

Как хранить препарат

Не требует специальных условий хранения.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в ПВХ/Ал блистер.

Информация для врачей о препарате Небилан® Ланнахер

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета-1 -адреноблокатор третьего поколения с вазодилати- рующими свойствами; оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Избирательно и конкурентно блокирует синаптические и постсинаптические бета-1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает артериальное давление (АД) в покое и при физической нагрузке, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает конечное диастолическое давление наполнения левого желудочка).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из смеси двух энантиомеров - D и L-небиволола, обладающими разными фармакодинамическими свойствами. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета-1-адренорецепторов. L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Снижает повышенное АД в покое, при физической нагрузке и в стрессе. Понижение АД обусловлено снижением сердечного выброса, уменьшением объема циркулирую щей крови (ОЦК) и общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Антигипертензивный эффект наступает чрез 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение пред- и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Фармакокинетика

Всасывание

После применения внутрь небиволол быстро абсорбируются из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на.всасывание препарата, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Био доступность - после приема внутрь составляет около 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

Распределение

Связь с белками плазмы для D-небиволола - 98,1 %, для L-небиволола - 97,9%.

Метаболизм

Небиволол метаболизируется путем ациклического или ароматического , гидроксилирования, N-дезалкопирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. На метаболизм небиволола по пути ароматического гидроксилирования влияет генетический полиморфизм ферментной системы CYP2D6. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола составляют в среднем 10 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. Т1/2 гидроксиметаболитов составляет 24 ч у лиц с "быстрым" метаболизмом, у лиц с "медленным" - приблизительно в 2 раза длиннее. Равновесная концентрация небиволола в плазме у большинства пациентов с "быстрым" метаболизмом" достигается в течение 24 ч, для гидроксиметаболита этот срок увеличивается до нескольких дней.

Выведение

Взаимодействие с другими веществами

Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.

Сультоприд: повышение риска возникновения, желудочковой аритмии, особенно по типу "пируэт" (torsade des pointes).

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда, и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявляется влияния на замедление AV проводимости.

Одновременное применение небиволола к препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Баклофен, амифостин: их одновременное применение с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение, артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.

Мефлохин: теоретически, совместное назначение мефлохина с небивололом может привести к удлинению интервала QT.

Инсулин и другие гипогликемические препараты: хотя небиволол не влияет на уровень, глюкозы, его применение одновременно с инсулином и другими гипогликемическими препаратами может маскировать симптомы гипогликемии (сердцебиение и тахикардию).

При одновременном применении с глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы, может усиливаться эффект небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратныйзахват серотонина, или с другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.

При одновременном применении небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении, с циметидином концентрация небиволола в - плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывает влияния на фармакологические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не - имеет клинического значения.

Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлортиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия, небиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средства , подавляют активность небиволола.