Назарел (Nazarel)

Клинико-фармакологическая форма - флутиказон

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный 50 мкг/ доза.

Описание препарата Назарел (Nazarel)

Белая или почти белая Непрозрачная, гомогенная суспензия, помещенная во флакон темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком на 60, 120, 150 доз, содержащий 50 мкг флутиказона пропионта в одной дозе.

Состав

В 1 дозе содержится:

активное вещество: флутиказона про­пионат 50 мкг;

вспомогательные вещества: полисорбат-80 0,005 мг; целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза, натрия (дисперсивная целлюлоза) 1,55 мг, дек­строза 5,00 мг; бензалкония хлорид (50% раствор) 0,04 мг; фенилэтанол 0,25 мг; вода достаточное количество.

Показания к применению

профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к флутиказону и другим компонентам препарата;

детский возраст до 4-х лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Частота побочных эффектов классифи­цирована в соответствии с рекоменда­циями Всемирной организации здраво­охранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; не часто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные слу­чаи) - менее 0,01%.

Со стороны иммунной системы; редко - бронхоспазм, анафилактическая реакция; очень редко - реакция кожной гиперчувствительности, ангионевротиче­ский отек.

Со стороны центральной нервной сис­темы:

часто - головная боль, нарушение вкусовых ощущений, нарушение обоняния.

Со стороны органа зрения: очень редко - повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта.

Со стороны дыхательной системы, ор­ганов грудной клетки и средостения: очень часто - носовое кровотечение; часто - сухость и раздражение слизи­стой оболочки носоглотки; очень редко - перфорация носовой перегородки.

Со стороны кожи и подкожных тка­ней: очень редко - изъязвление подкож­но-слизистого слоя.

Прочее: очень редко - задержка роста у детей, снижение функции коры-надпо­чечников, остеопороз.

Дозировка, как принимать Назарел (Nazarel)

Интраназально.

Взрослым и детям 12 лет и старше: по 2 дозы (100 мкг) в каждый носо­вой ход 1 раз в сутки, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в день (максимальная суточ­ная доза 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг в сутки в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ;ход).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Детям в возрасте от 4 до 12 лет: по одной дозе (50 мкг) один раз в сутки в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.

Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует при­менять регулярно.

УКАЗАНИЯ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ

Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.

При первом применении необходимо подготовить флакон: нажмите на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если вы не использовали препарат более одной недели, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.

Далее необходимо:

-прочистить нос;

-закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;

-наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально;

-начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления;

-выдыхать через рот.

Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход.

После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.

После вскрытия упаковки препарат может использоваться до окончания срока годности.

Влияние на беременность

Не рекомендуется назначать при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенци­альный риск для плода.

Проникновение флутиказона в грудное молоко маловероятно. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендует­ся прекратить.

Дополнительные указания при приеме Назарел

Одновременное применение с ингиби­торами изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флути- казона в плазме (см. раздел "Взаимо­действие с другими лекарственными препаратами").

При назначении назальных глюкокор­тикостероидов в высоких дозах в течение длительного периода времени повышается риск развития системных эффектов глюкокортикостероидов. При длительном применении препарата На­зарел необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Так как назальные глюкокортикосте­роиды даже при применении в разре­шенных дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной тера­пии, необходимо регулярно контроли­ровать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел. При лечениисезонного аллергического ринита препарат Назарел достаточно эффективен, однако при повышенной концентрации аллергенов в летнее вре­мя может потребоваться дополнитель­ное лечение.При назначении препарата Назарел пациентам с туберкулезом, инфекцион­ным процессом, герпетическим керати­том, а также недавно перенесшим оперативное вмешательство на полости рта и носа, следует тщательно оценить со­отношение возможного риска и ожи­даемой выгоды.

Передозировка

Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона 2 раза в сутки в течение; 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Как хранить препарат

При температуре не выше 25° С.

Хранить в местах, не доступных для детей!

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 60, 120 или 150 доз во флакон темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком. Каждый флакон вместе с инструкци­ей по применению помещают в пачку картонную.

Информация для врачей о препарате Назарел

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Глюкокортикостероидное средство (ГКС) для местного применения. В ре­комендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецептора­ми глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных

веществ (в том числе гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитоки­нов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоал­лергический эффект проявляется уже через 2-4 часа после первого приме­нения. Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, не­приятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергиче­ским ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов после однократного применения. При применении в терапевтических дозах флутиказон не проявляет системного действия и практически не оказыва­ет влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Фармакокинетика

Абсорбция:

После интраназального введения флутиказона (200 мкг/сут) макси­мальная концентрация в плазме крови у большинства больных ниже уров­ня определения (<0,01 цг/мл). Непосредственная абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препа­рата в воде, вследствие этого большая часть дозы проглатывается. При пероральном приеме флутиказона в кровь поступает менее 1% дозы вслед­ствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и желудочно-кишечного тракта.

Распределение:

Флутиказон в стабильном состоянии имеет значительный объем распределения - около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.

Метаболизм:

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.

Выведение:

Период полу выведения (Т1/2) составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона менее 0,2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.

Взаимодействие с другими веществами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с сильными инги­биторами изофермента ICYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побоч­ных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечни­ков). При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона, что практически не влияет на содержание кортизола.