Натрия пара-аминосалицилат (Sodium para-aminosalicylate)

Клинико-фармакологическая форма - аминосалициловая кислота

Форма выпуска

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 800 мг/г.

Описание препарата Натрия пара-аминосалицилат (Sodium para-aminosalicylate)

Описание: гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, от желто-оранжевого до темно-оранжевого цвета, круглой формы.

Состав

4 г в пакете активное вещество: натрия пара-аминосалицилат - 3,2 г;

вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, поливинилпирролидон среднемолекулярный (повидон), целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), шеллак, ойдрагит, тропеолин 0 - до 4 г.

5 г в пакете активное вещество: натрия пара-аминосалицилат - 4,0 г;

вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, поливинилпирролидон среднемолекулярный (повидон), целлюлоза микрокристаллическая,сахар молочный (лактоза), шеллак, ойдрагит, тропеолин 0 - до 5 г.

100 г в банке активное вещество: натрия пара-аминосалицилат - 80,0 г; вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, поливинилпирролидон среднемолекулярный (повидон), целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), шеллак, ойдрагит, тропеолин 0 - до 100 г.

Показания к применению

Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);

- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

- некомпенсированный гипотиреоз;

- эпилепсия;

- тромбофлебит;

- гипокоагуляция;

- период грудного вскармливания;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- артериальная гипертензия;

- отеки, обусловленные гипернатриемией;

- амилоидоз внутренних органов;

- детский возраст до 3-х лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение и потеря аппетита; повышенное слюноотделение; тошнота; изжога; рвота; метеоризм; боль в животе; диарея или запоры; гепатомегалия; повышение активности "печеночных" трансаминаз; желтуха; лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; частично выраженный синдром мальабсорбции; кровотечение из пептической язвы.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, глюкозурия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения; лейкопения (вплоть до агранулоцитоза); нейтропения; лимфоцитоз; эозинофилия; снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой; гипербилирубинемия; В12-дефицитная мегалобластная анемия; гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: зуд, сыпь (крапивница; пурпура; энантема; эксфолиативный дерматит; эритема; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), бронхоспазм, синдром Лёффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулиты, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, синдром Лайелла.

Прочие: артралгия; лихорадка; боль в горле; необычная кровоточивость и кровоподтеки; гипогликемия; повышение концентрации мочевины в плазме крови; психоз; судороги; симптомы паралича; при длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее); перикардит; отек суставов; волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм); энцефалопатия; неврит зрительного нерва; суперинфекция.

Дозировка, как принимать Натрия пара-аминосалицилат (Sodium para-aminosalicylate)

Внутрь. Взрослым по 9 - 12 г в сутки (3 - 4 г 3 раза в день). У детей от 3 до 18 лет применяют из расчета 0,15-0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема, не более 10 г в сутки. Принимают через 0,5 - 1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой. Не разжевывать!

Для удобства дозирования к упаковке 100 г прилагается мерная ложка. Каждая наполненная до краев мерная ложка содержит 4 г гранул (3,2 г активного вещества натрия пара-аминосалицилата). Истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат назначают в дозе 6 г в сутки. При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г/сут. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяется индивидуально. В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).

Влияние на беременность

Возможно применение при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Управление транспортом

Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва и, при появлении описанных нежелательных явлений, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Дополнительные указания при приеме Натрия пара-аминосалицилат

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия. В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз). Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата. У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких, как повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Почечная и/или печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Как хранить препарат

Срок годности

2 года.

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 1, 10, 25, 50, 100 пакетов по 4 г вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 1, 10, 20, 50, 100 пакетов по 5 г вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 1000 паке

Информация для врачей о препарате Натрия пара-аминосалицилат

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Фармакокинетика

В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками крови - 50-60 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме 2 мг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч).

Метаболизируется в печени.

Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80 % экскретируется почками, более 50 % выводится в ацетилированной форме.

Период полувыведения составляет 0,5-1 ч.

При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Взаимодействие с другими веществами

Изониазид

Аминосалициловая кислота повышает концентрацию изониазида в крови.

Рифампицин

Не рекомендуется совместный прием с рифампицином, так как аминосалициловая кислота снижает его концентрацию в сыворотке крови. При необходимости совместной терапии с рифампицином прием препаратов следует разделить: рифампицин - перед завтраком, аминосалициловая кислота - после ужина или на ночь.

Эритромицин, линкомицин

Нарушает всасывание эритромицина и линкомицина.

Цианокобаламин (витамин В12)

Аминосалициловая кислота нарушает усвоение цианокобаламина (риск развития В12-дефицитной анемии). Всасывание витамина В12 при приеме 5,0 г аминосалициловой кислоты снижается на 55 %, что приводит к значительным изменениям эритроцитов. Таким образом, при лечении пациентов аминосалициловой кислотой в течение более 1 месяца необходима терапия витамином В12.

Непрямые антикоагулянты (витамина К ингибиторы - производные кумарина и индандиона)

Препарат может усиливать действие непрямых антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона. Может потребоваться коррекция доз непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин

Препарат может снизить абсорбцию дигоксина и его концентрацию в сыворотке. Может потребоваться коррекция дозы

дигоксина.

Антацидные средства

Хотя не отмечено нарушения абсорбции препарата при приеме антацидных средств, в случае необходимости, их следует принимать раздельно (между приемами препаратов должно пройти 2 ч).

Фенитоин

При одновременном применении с фенитоином повышается концентрация в плазме крови фенитоина.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Одновременное применение с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы крови, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Гормоны щитовидной железы

При применении йодосодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.

Аммония хлорид

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Этионамид

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.