Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras)

Поливитамины с макро- и микроэлементами и растительными компонентами

Фармако-терапевтическая группа

Поливитаминное средство+мультиминерал

Состав

Натриевая соль у-оксимасляной кислоты.Порошок для приема внутрь, ампулы по 10 мл 20 % раствора, ампулы по 10 мл раствора, содержащего 2, 42 г препарата. Фapмакокинетика. Хорошо всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта, в том числе слизистой оболочкой рта. В течение 4 - 5 ч выделяется лишь 10 % препарата, остальное его количество утилизируется в организме в качестве обменного субстрата, 98 % принятой дозы выделяется через легкие в форме углекислого газа.

Фармакодинамика. Гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) - предшественник гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) - естественного метаболита, предполагаемого медиатора тормозных процессов в центральной нервной системе. Как продукт биотрансформации глута-миновой кислоты ГАМК содержится в мозговой ткани и является одним из компонентов цикла Кребса. Участвует в процессах липогенеза (дает начало синтезу длинноцепочечных жирных кислот) и в ориентации глюкозо-6-фосфата к пути пентоз. ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер. После применения ГОМК, проникающего через ГЭБ, содержание ГАМК в мозговой ткани возрастает.

Механизм действия ГОМК тесно связан с углеводным обменом (адреналин - ее антагонист, а инсулин - синергист). Наркотическое действие ГОМК коркового происхождения. Выделяют 5 клинических стадий вызываемого натрия оксибутиратом наркоза: поверхностный сон, возбуждение, глубокий сон, поверхностный наркоз и глубокий хирургический наркоз. При смене клинических стадий от поверхностного сна до глубокого хирургического наркоза происходит постепенная замена полиморфных альфа-, бета- и дельта-волн биоэлектрической активностью, в которой преобладают дельта-волны, с прогрессирующим замедлением ритма ЭЭГ нарастающей депрессией биоэлектрической активности и появлением в пятой клинической стадии наркоза периодов немых волн прерывающихся неправильными дельта-волнами. Анестезия возникает лишь при глубоком наркозе, который сопровождается вегетативными сдвигами в виде гипотензии, брадикардии (иногда значительной - 40 - 50 сокращений в 1 мин), угнетения дыхания и выраженной миорелаксацией при сохранении глазных рефлексов.

Состояние последних, в отличие от состояния при других видах наркоза нельзя использовать для оценки глубины общей анестезии. Натрия оксибутират не влияет на чувствительность дыхательного центра к углекислоте, однако при глубоком наркозе дыхание замедляется, а глубина его увеличивается. Возможно также периодическое дыхание Чина - Стокса вследствие освобождения дыхательного центра от корковых влияний и периферического действия препарата на рецепторы растяжения легких. Натрия оксибутират не сенсибилизирует сердце к катехоламинами.

Отрицательный хронотропный эффект препарата устраняют с помощью М-холиноблокаторов. Натрия оксибутират не оказывает вредного влияния на почки и печень. Расширяя сосуды, улучшает кровоснабжение печени, поэтому препарат можно применять с профилактической и лечебной целью при шоке. Облегчает раскрытие шейки матки, не влияет на ее сокращения, безвреден для плода. Практически не действует на обмен веществ, но закономерно снижает содержание калия во внеклеточных жидкостях за счет перераспределения его в клетках. Не нарушает обмена энергии, процессов фосфорилирования и дыхания мозговой и других тканей.

Оказывает выраженное гипотермическое действие без характерных для гипотермии осложнений (расстройств сердечного ритма). Не изменяет функций коркового вещества надпочечников. Благодаря вмешательству в интимные обменные процессы защищает организм от вредных последствий кислородной недостаточности, гипер-барической оксигенации, голодания, радиоактивного облучения. В значительной степени потенцирует действие других наркотиков и наркотических анальгетиков.

Показания к применению

Натрия амидотризоат 76% - ангиография, цифровая субтракционная ангиография, компьютерная томография, ангиокардиография, восходящая пиелография, лимфография, уретроцистография, спленопортография, фистулография, артрография, гистеросальпингография, предоперационная холангиография. Натрия амидотризоат 60% - ангиография, цифровая субтракционная ангиография, компьютерная томография, урография, гистеросальпингография. Натрия амидотризоат непригоден для миелографии. Рентгеноконтрастное исследование органов ЖКТ, если применение бария сульфата противопоказано; ранний диагноз рентгенологически не выявляемой перфорации или недостаточности анастомоза в пищеводе и ЖКТ, мекониевой кишечной непроходимости; компьютерная томография брюшной полости (в сочетании с бария сульфатом).

Противопоказания к применению

Тяжелая артериальная гипертензия, предсердно-желудочковая диссоциация с брадикардией, тяжелая эпилепсия, эклампсия, белая горячка.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бледность, слабость, судороги, мышечный тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, цианоз, нарушение ритма и проводимости сердца, гипо-/гипертензия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: эритематозные высыпания, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Прочие: покраснение кожи, ощущение жара, озноб, гипертермия, потливость, затрудненное дыхание, отек легких, чиханье, слезотечение; местно — болевые ощущения во время инъекции, флебит, тромбоз.

Дозировка, как принимать Натрия оксибутират

Как слабый наркотик используется главным образом для премедикации, вводного и базисного наркоза. При введения в наркоз возникает хорошая релаксация жевательных мышц и ослабление рефлексов; при этом возможна интубация без применения миорелаксантов. После введения внутрь через 20 - 30 мин появляется атараксия, через 50 - 60 мин наступает спокойный сон, близкий к естественному.

Добавление в небольших дозах азота закиси, фторотана, эфира, наркотических анальгетиков или препаратов для нейролептанальгезии обеспечивает устойчивую общую анестезию продолжительностью не менее 2 ч, при которой возможно проведение любых хирургических вмешательств. Основной наркоз натрия оксибутиратом (в дозе 100 - 120 мг/кг) на уровне четвертой клинической стадии считается наименее токсичным видом общей анестезии, которая показана больным ври различных интоксикациях, сепсисе, нарушении функций паренхиматозных органов. Мононаркоз (в дозе 150 - 200 мг/кг) продолжительностью 2 - 3 ч используют в хирургии лишь при условии достижения четвертой и пятой клинических стадий, для проведения неполостных, малотравматических, но продолжительных вмешательств. Наркоз можно сочетать с местной анестезией.

Однокомпонентный наркоз используют также в акушерстве (для обезболивания, особенно патологических родов, кесарева сечения), в детской хирургии (для введения в наркоз путем орального или ректального применения препарата), в неврологии и психиатрии (купирование приступов психомоторного возбуждения, судорог, при паркинсонизме, бессоннице). Используют при парентеральном питании больных после операции на пищеварительном аппарате с целью сохранения запасов белка. Назначают внутрь за 40 - 60 мин до операции по 0, 1 - 0, 15 г/кг в 1/3 стакана кипяченой воды. Внутривенно вводят 20 % раствор препарата струйно. Начальная доза - 70 мг/кг массы тела, после введения в наркоз - 0, 04 г/кг. Раствор вводят медленно, не более 1 - 2 мл/мин.

Сон наступает через 10 - 20 мин. Для продления наркоза вводят повторно 50 % начальной дозы. Пробуждение наступает медленно. Для ускорения введения в наркоз препарат в дозе 0, 035 - 0, 04 г/кг вводят в одном шприце с 0, 1 - 0, 2 г тиопентал-натрия. Для ускоренного введения в наркоз сочетают с сомбревином (в одном шприце 2 г натрия оксибу-тирата и 0, 5 г сомбревина), а затем дополнительно вводят натрия оксибутират а нужной дозе. Ускоряет введение в наркоз ингаляция фторотана в сочетании с натрия оксибутиратом. Для выключения сознания больных в послеоперационный период и для отдыха рожениц во время родов вводят внутривенно минимальную наркотическую дозу натрия оксибутирата, вызывающую общую анестезию продолжительностью до 30 мин. Можно применять для купирования боли при инфаркте миокарда. Усиливает и удлиняет действие наркотических анальгетиков и в то же время не угнетает дыхания, не снижает артериального давления.

В связи с повышением под влиянием натрия оксибутирата устойчивости миокарда и головного мозга к гипоксии препарат особенно показан в послереанимационный период больным, перенесшим клиническую смерть из-за фибрилляции желудочков. Однако при выраженной гипокалиемии использовать натрия оксибутират противопоказано. Для достижения глубокого наркотического сна у больных инфарктом миокарда натрия оксибутират вводят внутривенно, из расчета 50 - 70 мг/кг ослабленным и 70 - 120 мг/кг - физически крепким, в виде 20 % раствора со скоростью не более 1 мл/мин в количестве от 10 до 40 мл (в 40 мл содержится 0, 1 г/кг при массе тела 80 кг). Сон наступает через 5 - 7 мин после введения и длится 1 - 2 ч; боль обычно возобновляется не ранее чем через 4 - 6 ч. Препарат можно вводить капельно в растворе глюкозы, а также внутрь по 0, 1 - 0, 2 г/кг массы тела.

Дополнительные указания при приеме Натрия оксибутират

До применения исследуют индивидуальную чувствительность к йоду, для чего накануне очень медленно в/в вводят не более 1 мл препарата. При развитии аллергических реакций применение противопоказано. При склонности к аллергическим реакциям за несколько дней назначают антигистаминные препараты.

Натрия амидотризоат изменяет результаты радиоизотопных исследований щитовидной железы в течение 2–4 нед.

С осторожностью следует применять при сердечно-сосудистой недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, спазмах мозговых сосудов, эмфиземе легких, декомпенсированном сахарном диабете, субклиническом гипертиреозе, узловатом зобе, генерализованной миеломе.

У больных диабетической нефропатией, принимающих бигуаниды, возможно развитие лактацидоза (с целью предупреждения данного осложнения прием бигуанидов следует прекратить за 48 ч до проведения рентгеноконтрастного исследования и возобновить их прием после того, как контрольное исследование покажет отсутствие нарушения функции почек).

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания в течение 24 ч после проведения обследования.

Необходимо до начала лечения, а затем (при длительной терапии) 2 раза в неделю проводить подсчет числа тромбоцитов крови. Следует отменить препарат при появлении некроза кожи в месте введения. Риск кровотечений выше при почечной недостаточности и у женщин в возрасте старше 60 лет. 

Дополнительная информация:

• Therapie 1994:49 : 101-5.

Передозировка

Симптомы: значительная передозировка может характеризоваться сонливостью, диспептическими явлениями (изжогой, тошнотой и рвотой, болью в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях развивается кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность.

Лечение: пациенту, принявшему случайно или преднамеренно большое количество препарата Налгезин форте, необходимо промыть желудок и проводить симптоматическую терапию: активированный уголь, антациды, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов, ингибиторы протонового насоса. Гемодиализ неэффективен.

Как хранить препарат

В защищенном от света и вторичного рентгеновского излучения месте, при температуре не выше 25 °C. (не замораживать)Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Натрия оксибутират

Фармакодинамика

Йодсодержащее рентгеноконтрастное средство. Входящий в состав препарата йод за счет поглощения рентгеновских лучей повышает контрастность изображения.

Фармакокинетика

После введения быстро выводится почками в неизмененном виде.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов. Повышает токсичность фенитоина, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Снижает выведение Li+ и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные ЛС, содержащие Mg2+ и Al3+, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.