Монтелукаст Санофи (Montelukast Sanofi)

Клинико-фармакологическая форма - монтелукаст

Форма выпуска

Описание препарата Монтелукаст Санофи (Montelukast Sanofi)

Таблетки 4 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки розового цвета со светло-розовыми вкраплениями.

Таблетки 5 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки розового цвета со светло-розовыми вкраплениями.

Состав

Каждая таблетка жевательная 4 мг содержит:

Активное вещество: монтелукаст - 4,00 мг (в виде монтелукаста натрия - 4,16 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол - 192,38 мг (Pearlitol® 300 DC - 75%, Parteck™ 100 М - 25%), Авицел СЕ-15 (микрокристаллическая целлюлоза - 85%, камедь гуаровая - 15%) - 21,38 мг, кроскармеллоза натрия - 9,6 мг, гипролоза (низкозамещенная) - 7,2 мг, ароматизатор вишневый - 0,24 мг, краситель железа оксид красный - 0,24 мг, магния стеарат - 4,8 мг.

Каждая таблетка жевательная 5 мг содержит:

Активное вещество: монтелукаст - 5,00 мг (в виде монтелукаста натрия 5,20 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол - 240,475 мг (Pearlitol® 300 DC - 75%, Parteck™ 100 М - 25%), Авицел СЕ-15 (микрокристаллическая целлюлоза - 85%, камедь гуаровая - 15%) - 26,725 мг, кроскармеллоза натрия - 12,00 мг, гипролоза (низкозамещенная) - 9,0 мг, ароматизатор вишневый - 0,3 мг, краситель железа оксид красный - 0,3 мг, магния стеарат - 6,0 мг.

Показания к применению

1. Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая:

- предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

- лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

- предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

2. Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и круглогодичных аллергических ринитов.

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

В клинических исследованиях сообщалось о следующих связанных с лекарственным препаратом нежелательных реакциях у пациентов с бронхиальной астмой, получавших монтелукаст, часто (от ?1/100 до < 1/10) и с большей частотой встречаемости, чем у пациентов группы плацебо:

Частота нежелательных реакций, зарегистрированных в пострегистрационном периоде: очень часто (? 10%), часто (? 1%, но < 10%), нечасто (? 0,1%, но < 1%), редко (? 0,01%, но < 0,1%), очень редко (< 0,01%), включая отдельные сообщения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей¹.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции

гиперчувствительности (включая анафилактические реакции); очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко -

Повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - сонливость,

парестезии/гипестезии, судороги, головокружение.

Нарушения психики: нечасто - тревога, ажитация (включая агрессивное и враждебное поведение), аномальные сновидения (включая ночные кошмары), депрессия, бессонница, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор ), тик, сомнамбулизм; редко - нарушение внимания, расстройства памяти; очень редко - галлюцинации, дезориентация, суицидальное мышление и поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны сердца: редко - ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: часто - диарея³, тошнота³, рвота³; нечасто - диспепсия, сухость во рту, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто -

повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT); очень редко - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - носовое кровотечение; очень редко - синдром Чарджа - Стросс (системный эозинофильный васкулит), легочная эозинофилия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь³; нечасто - крапивница, кожный зуд, кровоподтеки; редко - ангионевротический отек; очень редко - узловатая эритема, мультиформная

эритема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - пирексия³, нечасто - астения (слабость)/усталость, недомогание, отеки.

¹ Это нежелательное явление, описанное как очень часто встречающееся у пациентов, получающих монтелукаст, также очень часто наблюдалось в клинических исследованиях у пациентов, получавших плацебо.

² Категория частоты встречаемости: "редко".

³ Это нежелательное явление, описанное как часто встречающееся у пациентов, получающих монтелукаст, также часто наблюдалось в клинических исследованиях у пациентов, получавших плацебо.

Дозировка, как принимать Монтелукаст Санофи (Montelukast Sanofi)

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевывать перед проглатыванием.

Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: одна жевательная таблетка 4 мг, ежедневно.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка 5 мг, ежедневно.

Дети старше 14 лет и взрослые: две жевательные таблетки по 5 мг однократно, ежедневно.

Терапевтическое действие препарата на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Монтелукаст Санофи как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Монтелукаст Санофи можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Влияние на беременность

Препарат следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Управление транспортом

Нет данных о влиянии Монтелукаст Санофи на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако, вследствие того, что применение препарата Монтелукаст Санофи у отдельных пациентов может сопровождаться нежелательными эффектами в виде сонливости и головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения подобных побочных явлений, необходимо обратиться к врачу.

Дополнительные указания при приеме Монтелукаст Санофи

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы терапии.

Лечение монтелукастом не гарантирует абсолютную профилактику обострений, поэтому больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи. В случае возникновения острого приступа бронхиальной астмы следует воспользоваться ингаляционным бета-агонистом быстрого действия.

Дозу применяемых одновременно с пероральным монтелукастом ингаляционных ГКС необходимо снижать постепенно под наблюдением врача. Резкая замена ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Монтелукаст Санофи недопустима.

У пациентов с аспириновой астмой лечение монтелукастом не отменяет необходимости избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов. Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса - системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить им соответствующее врачебное наблюдение.

Возрастных различий в показателях эффективности и безопасности монтелукаста не выявлено.

Передозировка

В случае острой передозировки монтелукаста (прием не менее 1000 мг в сутки) наиболее частыми побочными эффектами были: жажда, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

Как хранить препарат

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 14 таблеток в блистере из Аl/Аl.

По 2 или 6 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Информация для врачей о препарате Монтелукаст Санофи

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил-лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD₄у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета₂-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. Прием обычной пищи не влияет на С_mах в плазме крови и биодоступность препарата. С_mах у взрослых после приема натощак жевательной таблетки 5 мг достигалась через два часа. Средняя биодоступность при пероральном приеме составляла 73%. С_mах после приема натощак жевательной таблетки 4 мг детьми в возрасте от 2-х до 5 лет достигалась спустя два часа

Распределение: Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения в состоянии стабильного равновесия составляет в среднем 8-11 л.

Метаболизм: Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9,1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение: Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. Период полувыведения (Т_1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. После приема монтелукаста внутрь 86% дозы выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% - почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно через кишечник.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Взаимодействие с другими веществами

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм монтелукаста в печени. При одновременном назначении пациентам фенобарбитала и монтелукаста площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) уменьшалась приблизительно на 40%. Однако коррекции дозы не требуется.

Комбинированное лечение с бронходилататорами:

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Монтелукаст Санофи. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии монтелукастом дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами:

Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. В некоторых случаях прием ингаляционных ГКС может быть отменен полностью. Однако резкая замена ингаляционных ГКС на монтелукаст не рекомендуется.