Монолонг (Monolong)

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Фармако-терапевтическая группа

Вазодилатирующее средство, нитрат

Состав

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые №1 с бесцветным прозрачным корпусом и крышечкой фиолетового цвета; содержимое капсул - сферические гранулы белого или белого с желтоватым оттенком цвета. В 1 капсуле содержится 40 мг изосорбида мононитрата. Вспомогательные вещества: гранулы сахарные сферические 109 мг, лактоза 120 мг, шеллак 28.22 мг, эудрагит L-100 1.44 мг, эудрагит RS-100 1.44 мг, тальк 19.9 мг.

Состав корпуса капсулы: желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы: азорубин 0.353%, индигокармин 0.0154%, титана диоксид 2.2071%, желатин до 100%.

В блистерах из ПВХ или алюминия 30 или 60 капсул. Упакованы в картонную пачку.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 60 мг. В упаковке 30 или 60 капсул.

Показания к применению

Стенокардия (профилактика). ХСН, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (лечение в составе комбинированной терапии). Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острыйинфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена). Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях - коллапс, брадиаритмия, синкопе.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: кожные проявления.

Прочие: в отдельных случаях - снижение скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дозировка, как принимать Монолонг

Устанавливают индивидуально. Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.

Дополнительные указания при приеме Монолонг

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить ЛС, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбид мононитрат др. антиангинальными ЛС. Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гиперкалиемия. Гиперкалиемия (уровень калия в плазме выше 5,5 М кв/л) отмечена у больных, получавших гидрохлорид амилорида либо в виде монотерапии, либо одновременно с другими препаратами. Развитие гиперкалиемии особенно характерно для пожилых больных, для больных, проходящих стационарное лечение по поводу цирроза печени или кардиальных отеков, тяжелобольных с установленным вовлечением в процесс почек или получающих активную терапию, стимулирующую диурез. За состоянием таких больных следует внимательно следить, контролируя возможность появления клинических, лабораторных и электрокардиографических (ЭКГ) признаков гиперкалиемии. В этой группе больных отмечены случаи смертельных исходов. Восполняющая калийтерапия в виде лечения препаратами калия или назначения богатой калием диеты не должна применяться у больных, получающих Модуретик , за исключением случаев тяжелой и/или не поддающейся лечению гипокалиемии.

Если восполняющая калийтерапия все же применяется, то ее следует проводить под строгим контролем уровня калия в плазме. Лечение гиперкалиемии При возникновении гиперкалиемии у больных, получающих Модуретик , препарат следует немедленно отменить. При необходимости принимаются активные меры по снижению уровня калия в плазме. Ухудшение функции почек. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, тиазидные диуретики неэффективны. Больным с повышенным 1 уровнем азота мочевины крови (АМК), составляющим более 30 мг на 100 мл, с уровнем креатинина сыворотки более 1,51 мг на 100 мл, с уровнем общей мочевины крови, превышающим 1, 60 мг на 100 мл, или страдающим сахарным диабетом, терапия Модуретиком должна проводиться при условии внимательного и частого определения уровня электролитов в плазме и АМК. Вызванная почечной недостаточностью задержка калия в организме усугубляется терапией калийсберегающим препаратом и может привести к быстрому развитию гиперкалиемии.

Нарушение электролитного баланса. Хотя возможность нарушения электролитного баланса меньше при терапии Модуретиком , чем другими диуретиками, следует внимательно следить за состоянием больных на предмет появления признаков водноэлектролитного дисбаланса, а именно, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипокалиемии и гипомагниемии. Определение содержания электролитов в сыворотке и моче становится особенно важным, если у больного наблюдается частая рвота или ему парентерально переливают большое количество жидкостей. К признакам или симптомам, указывающим на развитие водноэлектролитных расстройств, относятся: сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, судорожные припадки, боли или судороги в мышцах, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, а также такие желудочно-кишечные проявления, как тошнота и рвота.

При терапии гидрохлортиазидом, так же, как и любым другим мощным диуретиком, может развиваться гипокалиемия, что особенно характерно для случаев, когда после длительной терапии возникает мощный диурез, или когда больной страдает тяжелым циррозом печени. Гипокалиемия может повысить чувствительность сердечной мышцы к токсическому действию препаратов наперстянки или усилить реакцию сердца на эти вещества (повышая, например, возбудимость желудочков). Вызванная диуретиками гипонатриемия протекает обычно мягко и бессимптомно. У небольшого числа больных гипонатриемия может стать тяжелой и проявляться определенными симптомами. Таких больных необходимо немедленно обследовать и назначить соответствующее лечение. Тиазидные диуретики могут снижать экскрецию кальция с мочой.

Терапия тиазидами иногда приводит к непостоянному и незначительному повышению кальция в плазме, и отсутствие установленных нарушений метаболизма кальция. Перед проведением тестов на функцию паращитовидных желез тиазидные препараты следует отменить. Азотемия. Терапия гидрохлортиазидами может ускорять развитие азотемии и усиливать ее проявления. У больных со сниженной почечной функцией возможно развитие кумулятивного эффекта, если при лечении больного с поражением почек отмечается нарастание азотемии и олигурии, диуретик следует отменить.

Патология печени. У больных со сниженной печеночной функцией или прогрессирующими заболеваниями печени тиазидные диуретики следует применять с осторожностью, так как минимальные нарушения водно-электролитного баланса могут ускорить развитие печеночной комы.

Метаболические нарушения. Лечение тиазидными диуретиками может приводить у некоторых больных к развитию или усилению существующей подагры. Терапия тиазидными диуретиками может снижать толерантность к глюкозе. У больных, получающих инсулин или пероральные сахароснижающие препараты, может возникнуть необходимость соответствующей корректировки дозы. Лечение тиазидными диуретиками может приводить к повышению уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке. Для уменьшения риска развития гиперкалиемии у больных сахарным диабетом или с подозрением на сахарный диабет до начала терапии Модуретиком следует определять функцию почек. При проведении тестов на толерантность к глюкозе лечение Модуретиком следует прервать по меньшей мере за три дня до теста. Калийсберегающую терапию у тяжелых больных с угрозой развития дыхательного или метаболического ацидоза, в частности, пациентов с поражением сердечно-легочной системы и декомпенсированным сахарным диабетом, необходимо проводить с большой осторожностью.

Сдвиги кислотно-щелочного равновесия влияют на соотношение внеклеточного/внутриклеточного калия, а развитие ацидоза может быть сопряжено с быстрым повышением уровня калия в плазме. Реакция повышенной чувствительности. При терапии тиазидными препаратами отмечены случаи обострения или активации системной красной волчанки.

Беременность и лактация. Обычная терапия диуретиками здоровых беременных женщин, имеющих или не имеющих легкой отечности, не показана, так как при этом мать и плод подвергаются дополнительному воздействию. Диуретики не предотвращают развития токсикоза беременных. Нет убедительных данных в пользу того, что они эффективны при лечении токсикоза. Тиазиды проникают через плацентарный барьер и появляются в пуповинной крови. В свете этого, применение Модуретика при установленной или подозреваемой беременности оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза от препарата превышает возможное негативное влияние на плод.

Это негативное влияние может привести к развитию желтухи плода или новорожденного, тромбоцитопении и, возможно, других нежелательных эффектов, наблюдаемых у взрослых.

Кормящие матери. Тиазиды попадают в грудное молоко. Если признана безусловная необходимость терапии Модуретиком кормящей грудью женщины, то грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей. Случаи применения амилорида гидрохлорида у детей не зарегистрированы. В связи с этим, Модуретик не рекомендуется применять у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При одновременном назначении амилорида гидрохлорида и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) риск развития гиперкалиемии повышаются.

Таким образом, если показано одновременное назначение этих препаратов в случаях подтвержденной гипокалиемии, их следует применять с осторожностью и при частом контроле уровня калия в плазме. Тиазидные диуретики следующие препараты могут взаимодействовать с тиазидными диуретиками при одновременном назначении тех и других. Алкоголь, барбитураты или наркотики - может возникнуть потенцирование ортостатической гипотензии. Противодиабетические препараты (пероральные сахароснижающие и инсулин) - иногда возникает необходимость корректировки дозы. Другие гипотеизивные препараты - эффекты Модуретика и этих препаратов суммируются. За 2-3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ следует отменить получаемый диуретик во избежание развития гипотензии при приеме первой дозы ингибитора АПФ. Кортикостероиды, АКТГ - усугубляют электролитный дисбаланс, в особенности - гипокалиемию.

Прессорные амины (в частности, норадреналин) - возможно ослабление ответа на прессорные амины, однако не столь выраженное, чтобы ингибировать их эффект. Релаксанты скелетных мышц, недеполяризующих (в частности, тубокурарин) - возможно повышение эффекта миорелаксантов. Литий - его обычно не рекомендуют комбинировать с диуретиками. Диуретики снижают выведение лития почками и повышают риск развития литиевой токсичности. Прежде чем назначить вышеуказанную комбинацию, необходимо прочитать листовку-вкладыш к упаковке литиевого препарата. Нестероидные противовоспалительные препараты. У некоторых больных, получающих диуретики, подключение к терапии нестероидного противовоспалительного препарата может снизить диуретический, натрийуритический и гипотензивный эффект диуретика. Влияние препарата на результаты лабораторных тестов.

Вследствие влияния на метаболизм кальция, терапия тиазидами может изменять результаты тестов функции паращитовидных желез (см. раздел Меры предосторожности).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота; у молодых девушек - незначительное вагинальное кровотечение.

Лечение: специфического антидота нет. Симптоматическая терапия.

Как хранить препарат

Хранить в сухом, защищенном от света, прохладном месте.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Монолонг

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.