Монизол (Monizol)

Клинико-фармакологическая форма - изосорбида мононитрат

Форма выпуска

Описание препарата Монизол (Monizol)

Таблетки 20 мг:

Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской с обеих сторон, с риской на одной стороне, белого или почти белого цвета.

Таблетки 40 мг:

Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской с обеих сторон, с риской на одной стороне, белого или почти белого цвета.

Состав

1 таблетка 20 мг содержит:

действующее вещество: 20 мг изосорбида мононитрат; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 80,00 мг, микрокристаллическая целлюлоза - 41,25 мг, кукурузный крахмал - 5,00 мг, тальк - 2,50 мг, магния стеарат - 1,25 мг.

1 таблетка 40 мг содержит:

действующее вещество: 40 мг изосорбида мононитрат; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 160,00 мг, микрокристаллическая целлюлоза - 82,50 мг, кукурузный крахмал - 10,00 мг, тальк - 5,00 мг, магния стеарат - 2,50 мг.

Показания к применению

- Профилактика приступов стенокардии и последующее лечение стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда.

- Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к органическим нитратам и к другим компонентам препарата;

- острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

- кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давление левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

- острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;

- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФЭД-5) (тадалафил, силденафил, варденафил), поскольку ингибиторы ФЭД-5 потенцируют гипотензивное действие нитратов;

- выраженная артериальная гипотензия (систолические артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.), гиповолемия;

- черепно-мозговая травма, кровоизлияние в головной мозг;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- первичная легочная гипертензия;

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- беременность и период лактации.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль (“нитратная ” головная боль), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений (ЧСС), заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс.

Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадикардией и обмороком.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны центральной нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия головного мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространение импетиго и токсикодермия).

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Дозировка, как принимать Монизол (Monizol)

Дозу препарата и кратность применения подбирают индивидуально, исходя из клинической эффективности и переносимости препарата.

Препарат принимают внутрь, после еды, запивая водой, не разжевывая.

Монизол таблетки 20 мг

Начинать терапию целесообразно е небольших доз препарата: по 1/2 таблетки (10 мг) 2 раза в сутки. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической: 1-2 таблетки (20-40 мг) в 1-2 приема в сутки. В случае необходимости дозу увеличивают до 3-х таблеток (60 мг) в сутки.

Монизол таблетки 40 мг

Принимают по 1/2 таблетки (20 мг) 2 раза в сутки или по 1 таблетке (40 мг) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно повысить до 2-х таблеток (80 мг) в два приема в сутки. Для полного достижения терапевтического эффекта вторая таблетка 40 мг (при суточной дозе 80 мг) должна быть принята не позднее чем через 8 часов. Продолжительность терапии определяет врач.

Максимальная суточная доза 120 мг.

При возникновении головной боли в начале курса лечения, разовые дозы препарата в течение первых 2-3 дней можно уменьшить.

Влияние на беременность

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Монизол

Монизол не следует применять для купирования приступов стенокардии!

В период терапии препаратом необходим контроль АД и ЧСС.

Необходимо соблюдать осторожность при аортальном и митральном стенозе, конструктивном перикардите, тампонаде сердца, ортостатической гипотензии и внутричерепной гипертензии.

Частое назначение и высокие дозы препарата Монизол могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив в этом случае изосорбида мононитрат другими антиангинальными средствами.

В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно назначать средства, обладающие положительным инотропным эффектом. Препарат применяют самостоятельно или в комбинации с бета-адреноблокаторами, БМКК, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.

Нельзя резко прекращать применять препарат Монизол. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения терапии (синдрома "отмены".)

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя!

- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;

- низкое давление наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижение функций левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.;

- аортальный и/или митральный стеноз;

- при склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);

- закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);

- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

- тяжелая анемия;

- выраженная почечная недостаточность;

- печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Передозировка

Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия. Может появиться слабость, головокружение, обморок, "приливы" жара, потливость, тошнота, рвота и диарея, заторможенность, судороги.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.

Лечение должно быть направлено на нормализацию АД, в легких случаях необходимо уложить больного в горизонтальное положение (ноги высоко подняты). Вызвать рвоту, промыть желудок. Кроме того, следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гийотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано!

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

- аскорбиновая кислота (витамин С): 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно.

- оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Как хранить препарат

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Таблетки 20 мг: По 15 таблеток в блистеры из ПВХ/АЛ. По 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.

Таблетки 40 мг: По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/АЛ. По 3 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.

Информация для врачей о препарате Монизол

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Активное вещество препарата Монизол - изосорбид - 5 - мононитрат оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие. На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (N0) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который считается медиатором релаксации, а также за счет уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается, в плазме крови примерно через 1 час после приема препарата внутрь.

Биодоступность при приеме внутрь составляет от 90 до 100% . Связь с белками плазмы крови - менее 4%. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень (в отличие от изосорбида динитрата). Метаболиты - фармакологически неактивны. Изосорбид -5- мононитрат выводится через почки исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.

Толерантность: снижение эффективности наблюдалось, несмотря на отсутствие изменения дозировки и постоянный уровень нитрата в крови. Наблюдаемая толерантность снижается в течение 24 часов продолжения терапии.

Не наблюдалось развития толерантности при приеме препарата с перерывами.

Взаимодействие с другими веществами

При применении с другими вазодилататорамй, антигипертензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (тадалафил, силденафил, варденафил), а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия изосорбида мононитрата.

При одновременном применении изосорбида мононитрата и дигидроэрготамина может произойти повышение уровня дигидроэрготамина в плазме крови.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреНоблокаторов (дигидроэрготамин и другие) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

Снижает эффект вазопрессоров.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и другие) возрастает вероятность повьпйёнйя внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.