Молсидомин (Molsidomin)

Препарат с кератолитическим и противомикробным действием для наружного применения

Фармако-терапевтическая группа

Кератолитическое средство

Состав

Активное вещество - молсидомин. Таблетки 0.002 г. Раствор для инъекций (1 мл препарата содержит 0.002 г активного вещества) в ампулах.

Показания к применению

Профилактика и купирование приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению

Выраженная артериальная гипотония, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда, протекающий с гипотонией; токсический отек легких; беременность (первый триместр), повышенная чувствительность к препарату.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Головная боль, головокружение, тошнота, анорексия, слабость, тахикардия, понижение АД.

Дозировка, как принимать Молсидомин

Устанавливают индивидуально. Назначают в начальной дозе по 1 таблетке 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта кратность назначения увеличивают до 3-4 раз в сутки; при необходимости можно увеличить разовую дозу до 2 таблеток. Разовая доза для парентерального введения составляет 2 мг; в тяжелых случаях - 4 мг. При необходимости введение препарата можно повторять каждые 2 часа до максимальной суточной дозы 12 мг. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Дополнительные указания при приеме Молсидомин

С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями мозгового кровообращения (особенно геморрагическим инсультом); с повышенным внутричерепным давлением, глаукомой; больным, склонным к гипотонии, пожилым пациентам, беременным и кормящим женщинам. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Производители. Корватон (Corvaton) HOECHST, Германия; Сиднофарм (Sydnopharm) PHARMACHIM, Болгария.

Гиперкалиемия. Гиперкалиемия (уровень калия в плазме выше 5,5 М кв/л) отмечена у больных, получавших гидрохлорид амилорида либо в виде монотерапии, либо одновременно с другими препаратами. Развитие гиперкалиемии особенно характерно для пожилых больных, для больных, проходящих стационарное лечение по поводу цирроза печени или кардиальных отеков, тяжелобольных с установленным вовлечением в процесс почек или получающих активную терапию, стимулирующую диурез. За состоянием таких больных следует внимательно следить, контролируя возможность появления клинических, лабораторных и электрокардиографических (ЭКГ) признаков гиперкалиемии. В этой группе больных отмечены случаи смертельных исходов. Восполняющая калийтерапия в виде лечения препаратами калия или назначения богатой калием диеты не должна применяться у больных, получающих Модуретик , за исключением случаев тяжелой и/или не поддающейся лечению гипокалиемии.

Если восполняющая калийтерапия все же применяется, то ее следует проводить под строгим контролем уровня калия в плазме. Лечение гиперкалиемии При возникновении гиперкалиемии у больных, получающих Модуретик , препарат следует немедленно отменить. При необходимости принимаются активные меры по снижению уровня калия в плазме. Ухудшение функции почек. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, тиазидные диуретики неэффективны. Больным с повышенным 1 уровнем азота мочевины крови (АМК), составляющим более 30 мг на 100 мл, с уровнем креатинина сыворотки более 1,51 мг на 100 мл, с уровнем общей мочевины крови, превышающим 1, 60 мг на 100 мл, или страдающим сахарным диабетом, терапия Модуретиком должна проводиться при условии внимательного и частого определения уровня электролитов в плазме и АМК. Вызванная почечной недостаточностью задержка калия в организме усугубляется терапией калийсберегающим препаратом и может привести к быстрому развитию гиперкалиемии.

Нарушение электролитного баланса. Хотя возможность нарушения электролитного баланса меньше при терапии Модуретиком , чем другими диуретиками, следует внимательно следить за состоянием больных на предмет появления признаков водноэлектролитного дисбаланса, а именно, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипокалиемии и гипомагниемии. Определение содержания электролитов в сыворотке и моче становится особенно важным, если у больного наблюдается частая рвота или ему парентерально переливают большое количество жидкостей. К признакам или симптомам, указывающим на развитие водноэлектролитных расстройств, относятся: сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, судорожные припадки, боли или судороги в мышцах, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, а также такие желудочно-кишечные проявления, как тошнота и рвота.

При терапии гидрохлортиазидом, так же, как и любым другим мощным диуретиком, может развиваться гипокалиемия, что особенно характерно для случаев, когда после длительной терапии возникает мощный диурез, или когда больной страдает тяжелым циррозом печени. Гипокалиемия может повысить чувствительность сердечной мышцы к токсическому действию препаратов наперстянки или усилить реакцию сердца на эти вещества (повышая, например, возбудимость желудочков). Вызванная диуретиками гипонатриемия протекает обычно мягко и бессимптомно. У небольшого числа больных гипонатриемия может стать тяжелой и проявляться определенными симптомами. Таких больных необходимо немедленно обследовать и назначить соответствующее лечение. Тиазидные диуретики могут снижать экскрецию кальция с мочой.

Терапия тиазидами иногда приводит к непостоянному и незначительному повышению кальция в плазме, и отсутствие установленных нарушений метаболизма кальция. Перед проведением тестов на функцию паращитовидных желез тиазидные препараты следует отменить. Азотемия. Терапия гидрохлортиазидами может ускорять развитие азотемии и усиливать ее проявления. У больных со сниженной почечной функцией возможно развитие кумулятивного эффекта, если при лечении больного с поражением почек отмечается нарастание азотемии и олигурии, диуретик следует отменить.

Патология печени. У больных со сниженной печеночной функцией или прогрессирующими заболеваниями печени тиазидные диуретики следует применять с осторожностью, так как минимальные нарушения водно-электролитного баланса могут ускорить развитие печеночной комы.

Метаболические нарушения. Лечение тиазидными диуретиками может приводить у некоторых больных к развитию или усилению существующей подагры. Терапия тиазидными диуретиками может снижать толерантность к глюкозе. У больных, получающих инсулин или пероральные сахароснижающие препараты, может возникнуть необходимость соответствующей корректировки дозы. Лечение тиазидными диуретиками может приводить к повышению уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке. Для уменьшения риска развития гиперкалиемии у больных сахарным диабетом или с подозрением на сахарный диабет до начала терапии Модуретиком следует определять функцию почек. При проведении тестов на толерантность к глюкозе лечение Модуретиком следует прервать по меньшей мере за три дня до теста. Калийсберегающую терапию у тяжелых больных с угрозой развития дыхательного или метаболического ацидоза, в частности, пациентов с поражением сердечно-легочной системы и декомпенсированным сахарным диабетом, необходимо проводить с большой осторожностью.

Сдвиги кислотно-щелочного равновесия влияют на соотношение внеклеточного/внутриклеточного калия, а развитие ацидоза может быть сопряжено с быстрым повышением уровня калия в плазме. Реакция повышенной чувствительности. При терапии тиазидными препаратами отмечены случаи обострения или активации системной красной волчанки.

Беременность и лактация. Обычная терапия диуретиками здоровых беременных женщин, имеющих или не имеющих легкой отечности, не показана, так как при этом мать и плод подвергаются дополнительному воздействию. Диуретики не предотвращают развития токсикоза беременных. Нет убедительных данных в пользу того, что они эффективны при лечении токсикоза. Тиазиды проникают через плацентарный барьер и появляются в пуповинной крови. В свете этого, применение Модуретика при установленной или подозреваемой беременности оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза от препарата превышает возможное негативное влияние на плод.

Это негативное влияние может привести к развитию желтухи плода или новорожденного, тромбоцитопении и, возможно, других нежелательных эффектов, наблюдаемых у взрослых.

Кормящие матери. Тиазиды попадают в грудное молоко. Если признана безусловная необходимость терапии Модуретиком кормящей грудью женщины, то грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей. Случаи применения амилорида гидрохлорида у детей не зарегистрированы. В связи с этим, Модуретик не рекомендуется применять у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При одновременном назначении амилорида гидрохлорида и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) риск развития гиперкалиемии повышаются.

Таким образом, если показано одновременное назначение этих препаратов в случаях подтвержденной гипокалиемии, их следует применять с осторожностью и при частом контроле уровня калия в плазме. Тиазидные диуретики следующие препараты могут взаимодействовать с тиазидными диуретиками при одновременном назначении тех и других. Алкоголь, барбитураты или наркотики - может возникнуть потенцирование ортостатической гипотензии. Противодиабетические препараты (пероральные сахароснижающие и инсулин) - иногда возникает необходимость корректировки дозы. Другие гипотеизивные препараты - эффекты Модуретика и этих препаратов суммируются. За 2-3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ следует отменить получаемый диуретик во избежание развития гипотензии при приеме первой дозы ингибитора АПФ. Кортикостероиды, АКТГ - усугубляют электролитный дисбаланс, в особенности - гипокалиемию.

Прессорные амины (в частности, норадреналин) - возможно ослабление ответа на прессорные амины, однако не столь выраженное, чтобы ингибировать их эффект. Релаксанты скелетных мышц, недеполяризующих (в частности, тубокурарин) - возможно повышение эффекта миорелаксантов. Литий - его обычно не рекомендуют комбинировать с диуретиками. Диуретики снижают выведение лития почками и повышают риск развития литиевой токсичности. Прежде чем назначить вышеуказанную комбинацию, необходимо прочитать листовку-вкладыш к упаковке литиевого препарата. Нестероидные противовоспалительные препараты. У некоторых больных, получающих диуретики, подключение к терапии нестероидного противовоспалительного препарата может снизить диуретический, натрийуритический и гипотензивный эффект диуретика. Влияние препарата на результаты лабораторных тестов.

Вследствие влияния на метаболизм кальция, терапия тиазидами может изменять результаты тестов функции паращитовидных желез (см. раздел Меры предосторожности).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота; у молодых девушек - незначительное вагинальное кровотечение.

Лечение: специфического антидота нет. Симптоматическая терапия.

Как хранить препарат

Хранить в сухом, защищенном от света, прохладном месте.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Молсидомин

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат пролонгированного действия. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения пред- и постнагрузки на сердце; вызывает перераспределение коронарного кровотока в субэндокардиальные отделы. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у больных с ИБС, стенокардией. Обладая периферическим венодилатирующим действием и, следовательно, снижая преднагрузку, препарат улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с хронической сердечной недостаточностью, снижает давление в малом круге кровообращения. Действие при пероральном назначении наступает в течение 20 минут и продолжается 6-8 часов. При сублингвальном приеме эффект препарата наступает через 5-10 минут.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь дезогестрел быстро абсорбируется и превращается в активный метаболит этоногестрел. Cmax в плазме достигается через 1.8 ч. Абсолютная биодоступность поногестрела составляет примерно 70%.

Распределение

Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 4-5 дней приема. Связь с белками плазмы крови этоногестрела составляет 95.5-99%, преимущественно с альбумином и в меньшей степени - с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

Дезогестрел превращается путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Выведение

Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 1,5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.

T1/2 этоногестрела примерно 30 ч как при однократном, так и многократном приеме препарата.

У кормящих матерей этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении молоко/плазма крови 0.37:0.55, поэтому при примерном объеме потребляемого молока матери 150 мл/кг/сут новорожденный может получить 0.01-0.05 мкг этоногестрела на кг массы тела в сутки.

Взаимодействие с другими веществами

Взаимодействие между пероральными контрацептивами (в основном комбинированными и гестагенсодержащими) и другими лекарственными средствами может приводить к «прорывному» маточному кровотечению и/или к снижению контрацептивной эффективности.

При одновременном применении с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (производные гидантоина, в т.ч. фенитоин; барбитураты (например, фенобарбитал); примидон; карбамазепин; рифампицин; окскарбазепии; рифабутин; топирамат; фелбамат; ритонавир; иелфинавир; гризеофульвин; препараты, содержащие зверобой продырявленный), возможно увеличение клиренса половых гормонов. Женщинам, применяющим любой из этих препаратов, следует временно использовать барьерный метод в дополнение к дезогестрелу или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует применять во время применения указанных препаратов и в течение 28 дней после прекращения их приема. Для женщин, получающих длительное лечение индукторами микросомальных ферментов печени, следует рассмотреть возможность использования негормонального метода контрацепции.

При применении активированного угля всасывание дезогестрела может снизиться и, следовательно, может снизиться контрацептивная эффективность. В таком случае следует поступать в соответствии с рекомендациями относительно пропущенного приема таблеток препарата Модэлль Мам.

Гормональные контрацептивные препараты могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, концентрации лекарственного средства в плазме и в тканях могут как увеличиваться (например, циклоспорин), так и уменьшаться (например, ламотриджин).

При одновременном применении с другими лекарственными средствами для выявления возможного взаимодействия следует ознакомиться с инструкцией по применению этих лекарственных препаратов.