Микобутин 150 мг (Mycobutin 150 mg)

Анальгетик-антипиретик

Фармако-терапевтическая группа

Анальгезирующее средство (анальгезирующее ненаркотическое средство+H1-гистаминовых рецепторов блокатор)

Состав

Капсулы: в упаковке 30 шт. 1 капс. рифабутин 150 мг

Показания к применению

Лечение инфекций (как локализованных, так и диссеминированных форм), вызванных микобактериями M.tuberculosis, M.avium intracellulare complex (MAC), M.xenopi и другими атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом); - профилактика MAC инфекций у пациентов с иммунодепрессией с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже. Микобутин проявлял эффективность как в случаях вновь диагностированного туберкулеза легких, так и в случаях полирезистентного хронического туберкулеза легких, вызванного рифампицин-резистентными штаммами M.tuberculosis. В соответствии с общепринятыми принципами лечения микобактериальных инфекций Микобутин всегда должен назначаться в комбинации с другими антимикобактериальными препаратами, не принадлежащими к семейству рифамицина.

Противопоказания к применению

при применении микобутина 150 мг. Повышенная чувствительность к рифабутину или другим рифамицинам (например. рифампицин) в анамнезе. В связи с недостаточным клиническим опытом применения у беременных, кормящих матерей и детей, Микобутин не должен применяться у этих групп больных.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Переносимость Микобутина при комбинировании его с другими препаратами оценивалась в длительных исследованиях как у пациентов с подавленным, так и с интактным иммунитетом, страдающих от туберкулезной и нетуберкулезной микобактериальной инфекции, с использованием дозировок до 600 мг в день. Период лечения составлял 6-12 месяцев и более, диапазон дозировок составлял 150-600 мг. Учитывая тот факт, что Микобутин в исследованиях часто назначается в составе комбинированной терапии, часто оказывается невозможным установить причинно-следственную связь в возникновении побочных эффектов. Прекращение лечения потребовалось только в очень немногих случаях. Ниже приведены наиболее часто упоминаемые побочные эффекты, которые расположены по частоте в порядке убывания. Со стороны ЖКТ, печени: тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия (эти реакции могли быть связаны с одновременным назначением изониазида). Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия. Аллергические и иммунопатологические реакции: лихорадка, сыпь; редко — эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок. Со стороны органа зрения. При назначении Микобутина отмечался обратимый увеит, степень тяжести которого варьировала от легкой до тяжелой. Риск возникновения этого побочного эффекта снижается, если Микобутин используется в качестве монотерапии в дозе 300 мг для профилактики MAC инфекции и повышается, если Микобутин используется в комбинации с кларитромицином и в более высоких дозах. Кроме того, риск развития увеита повышается при применении Микобутина в дозе выше 1 г/сут в течение длительного времени. Возможная роль флуконазола (и аналогичных соединений) в повышении риска развития увеита не установлена. Увеит не отмечался у пациентов, получавших Микобутин ( 150-600 мг/сут) для лечения легочного туберкулеза в сочетании с другими препаратами.

Дозировка, как принимать Микобутин 150 мг

Микобутин назначают перорально 1 раз в день независимо от приема пищи. Взрослые Микобутин в виде монотерапии для профилактики MAC инфекции у пациентов с иммунодепрессией назначают в суточной дозе 300 мг (2 капсулы). Микобутин в комбинации с другими препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции назначают в суточной дозе 450-600 мг (3-4 капсулы) в течение до 6 месяцев с момента получения отрицательного посева. При хроническом полирезистентном туберкулезе легких: 300-450 мг (2-3 капсулы) в течение до 6 месяцев с момента получения отрицательного посева. При вновь диагностированном легочном туберкулезе:150 мг (1 капсула) в течение 6 месяцев. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) показано снижение дозы на 50%. Для пожилых пациентов не требуется никаких изменений дозировки.

Дополнительные указания при приеме Микобутин 150 мг

Следует соблюдать осторожность при назначении Микобутина пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. У пациентов с незначительными нарушениями функции печени и/или незначительными или умеренными нарушениями функции почек не требуется корректировки дозы. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови и активность печеночных ферментов. Сообщений о влиянии приема Микобутина на способность управлять автомобилем и использовать техническое оборудование не имеется. Пациентам, принимающим Микобутин, не следует носить контактные линзы. При назначении Микобутина в сочетании с кларитромицином суточную дозу Микобутина следуетуменьшитьдо 300 мг. В случаях назначения Микобутина в комбинации с кларитромицином (или другими макролидами) и/или флуконазолом (или аналогичными соединениями) показано внимательное наблюдение за пациентом, что связано с возможностью развития увеита. В случае развития увеита показана консультация офтальмолога и, при необходимости - временная отмена Микобутина. Микобутин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.

Миакальцик не проходит через плацентарный барьер у животных, однако, опыт его применения у беременных женщин отсутствует. Кормление грудью во время лечения не рекомендуется; есть указания на то, что кальцитонин переходит в женское молоко. Поскольку достаточных данных по поводу длительного применения препарата у детей нет, Миакальцик не следует назначать детям на сроки, превышающие несколько недель, если врач не решит, что продолжительное лечение необходимо по убедительным медицинским показаниям. Поскольку кальцитонин представляет собой пептид, существует возможность системных аллергических реакций. У больных со склонностью к таким реакциям, перед лечением Миакальциком необходимо поставить кожную пробу. Миакальцик следует держать в недоступном для детей месте.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Неизвестны.

Передозировка

. При передозировке следует применять промывание желудка и диуретики. Показано проведение поддерживающей терапии и симптоматического лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Было показано, что Микобутин индуцирует ферменты семейства цитохрома Р4503А и тем самым может влиять на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизируемых этими ферментами. При одновременном назначении с Микобутином может быть необходимо увеличение дозы таких лекарственных средств. По этой же причине при лечении Микобутином оральные контрацептивы могут быть неэффективны, и пациенту следует воспользоваться другими средствами контрацепции. Хотя фармакокинетические исследования показали, что Микобутин, назначаемый с зидовудином, снижает уровень последнего в плазме крови, в крупном контролируемом клиническом исследовании было показано, что это снижение не является клинически значимым. Клинические исследования показали, что Микобутин не влияет на фармакокинетику диданозина и изониазида. На основании вышеуказанного маловероятно возникновение значительных лекарственных взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом и зальцитабином, однако флуконазол может повышать уровень рифабутина в плазме. При назначении Микобутина с кларитромицином может отмечаться повышение уровня рифабутина в плазме.

Как хранить препарат

1. Миелостим должен храниться в холодильнике при температуре +2+8 С, при этом он годен в течение 24 месяцев.
2. Миелостим должен быть разведен за 24 часа до введения, и раствор  должен храниться в холодильнике при температуре +2+8 С.
3. Флакон Миелостима должен быть использован только однократно.
4. После разведения в 1 мл воды для инъекций, флакон рекомендуют выдержать в течение 24 часов при температуре +25 С. Не наблюдалось снижение активности при разведениях не ниже 0,32 млн МЕ/мл /2,5 мкг/мл/, если продукт хранился 24 часа при температуре +5+25 С. Не наблюдалось других изменений продукта после хранения флаконов с лиофилизатом при температуре +30 С в течение 6 месяцев.

Производители. Название и адрес главы A.I.C.: CHUGAI RHONE-POULENC-20, avenue Raymond Aron, 92165 - ANTONY /Франция/.
По лицензии: CHUGAI PHARMACEUTICAL Co Ltd - Токио /Япония/.
Представитель для продажи: ITALFARMACO S.p.A. - viale Fulvio Testi 330-20126 MILANO /Италия/.
Название и адрес производителя: CHUGAI PHARMACEUTICAL Co Ltd - 1-9 Kyobashi 2- chome - Токио /Япония/.
Проверено: RHONE-POULENC RORER PHARMA SPECIALITES 180 Rue Jean Jaures - 94702 MAISONS ALFORT Cedex /Франция/.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Микобутин 150 мг

Фармакодинамика

Микобутин — полусинтетический антибиотик широкого спектра, относящийся к группе ансамицинов. Микобутин обладает высокой активностью в отношении кислотоустойчивых бактерий, включая атипичные и полирезистентные микобактерии. Рифабутин in vitro проявлял высокую активность в отношении лабораторных штаммов и клинически выделенных культур M.tuberculosis. Исследования in vitro показали, что от одной трети до половины штаммов М. tuberculosis, проявляющих резистентность к рифампицину, являются чувствительными к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими двумя антибиотиками. Активность рифабутина in vivo в случаях экспериментальной инфекции М.tuberculosis была в 10 раз выше активности рифампицина, что соответствует данным, полученным in vitro. Было обнаружено, что рифабутин активен также и в отношении нетуберкулезных (атипичных) бактерий, включая M.avium intracellulare complex (MAC) как in vitro, так и в случае экспериментальной инфекции, вызванной этим патогеном у мышей с индуцированным иммунодефицитом.

Фармакокинетика

Рифабутин быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается примерно через 2-4 ч после приема внутрь. Уровень препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для M.tuberculosis до 30 ч с момента приема. Как было показано на здоровых добровольцах, при однократном приеме 300, 450 и 600 мг препарата фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом значения максимальной концентрации определяются в диапазоне 0.4-0.7 мкг/мл. Рифабутин широко распределяется в различных органах за исключением мозга. В частности, концентрация рифабутина в легочной ткани человека через 24 ч после приема в 5-10 раз превышала концентрацию препарата в плазме крови. Рифабутин обладает выраженной способностью проникать внутрь клеток, на что указывает отношение внутриклеточной к внеклеточной концентрации, равное 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Высокая внутриклеточная концентрация играет, вероятно, ключевую роль в обеспечении высокой эффективности рифабутина в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микобактерии. Рифабутин и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Период полувыведения рифабутина у человека составляет приблизительно 35-40 ч.

Взаимодействие с другими веществами

Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Снижает эффективность апоморфина, назначаемого в качестве рвотного средства для лечения отравлений.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью.

Усиливает действие ингибиторов МАО.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.

При длительном приеме парацетамол может усилить действие непрямых антикоагулянтов.

Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.

Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.