Миакальцик® (Miacalcic®)

Клинико-фармакологическая форма - кальцитонин

Форма выпуска

Описание препарата Миакальцик® (Miacalcic®)

Состав

1 мл (1 ампула) раствора для инъекций содержит:

действующее вещество: кальцитонин лосося синтетический 100 ME;

вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная - 0,002 г, натрия ацетат тригидрат- 0,020 г, натрия хлорид - 0,0075 г, вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению

- Профилактика острой потери костной массы вследствие иммобилизации.

- Болезнь Педжета (при неэффективности или непереносимости альтернативных методов терапии).

- Гиперкальциемия, обусловленная онкологическими заболеваниями.

Противопоказания к применению

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Сообщалось о таких нежелательных эффектах как тошнота, рвота, головокружение, незначительные приливы крови к лицу, сопровождающиеся ощущением тепла, артралгии. Тошнота, рвота, головокружение и приливы зависят от дозы и чаще возникают при внутривенном, чем при внутримышечном или подкожном введении. На фоне применения препарата Миакальцик® возможно развитие полиурии и озноба, которые обычно исчезают самостоятельно, и лишь в отдельных случаях требуют временного снижения дозы препарата.

Частота развития нежелательных явлений, возможно связанных с применением препарата, оценивается следующим образом: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100, < 1/10); нечасто (? 1/1000, < 1/100); редко (? 1/10 000, < 1/1 000), очень редко (< 1/10,000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (поскольку сообщения о НЯ получены в добровольном порядке из популяции неопределенного размера в ходе постмаркетинговых исследований и при применении препарата в клинической практике, оценка частоты невозможна).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна гипокальциемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность; очень редко - анафилактические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, вкусовые нарушения; частота неизвестна - тремор.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения.

Нарушения со стороны сосудов: часто - приливы; нечасто - повышение артериального давления.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, диарея; нечасто - рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: редко - генерализованная сыпь; частота неизвестна - крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - артралгии; нечасто - боль в костях и мышцах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - полиурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - повышенная утомляемость; нечасто - гриппоподобный синдром, отек лица, периферические и генерализованные отеки; редко - озноб, реакции в месте введения препарата, зуд.

Мета-анализ рандомизированных, контролируемых исследований у пациентов с остеоартритом и остопорозом показал, что длительное применение кальцитонина связано с небольшим, но статистически значимым увеличением частоты возникновения злокачественных новообразований по сравнению с плацебо. Механизм развития данного явления не установлен.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Дозировка, как принимать Миакальцик® (Miacalcic®)

Все показания

Раствор в ампулах может быть применен для подкожных и внутримышечных инъекций, а также для внутривенных инфузий, однако не подходит для внутривенного болюсного введения. В связи с увеличением риска развития злокачественных новообразований при длительной терапии препаратом Миакальцик® (см. раздел "С осторожностью" и "Особые указания"), по каждому из показаний необходимо максимально ограничить как продолжительность лечения, так и дозы препарата до минимально эффективных. Препарат может назначаться только по выше обозначенным показаниям.

Профилактика острой потери костной массы вследствие иммобилизации.

Суточная доза составляет 100-200 ME ежедневно. Препарат вводят внутривенно (в/в) капельно (в физиологическом растворе) или п/к или в/м в несколько введении - до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.

Для достижения полного анальгетического эффекта может потребоваться несколько дней. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу обычно уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями. Рекомендуемая продолжительность терапии составляет 2 недели (максимум - 4 недели).

Болезнь Педжета. П/к или в/м в суточной дозе 100 ME ежедневно или через день. Продолжительность лечения зависит от формы заболевания и ответа пациента на лечение, однако не должно превышать 3 месяцев (большая продолжительность или периодическое введение допускается при благоприятном отношении пользы к возможному риску применения). Дозу следует корректировать с учетом реакции больного на лечение.

Гиперкальциемия

Неотложное лечение гиперкальциемического криза. Поскольку в/в инфузия является наиболее эффективным способом введения, именно ей и следует отдавать предпочтение для лечения неотложных и прочих тяжелых состояний.

Миакальцик® вводят в/в капельно в течение минимум 6 часов, в суточной дозе 5-10 МЕ/кг массы тела в 500 мл физиологического раствора. Возможно также в/в струйное медленное введение, при котором суточную дозу следует разделить на 2-4 введения в течение дня.

Лечение при хронической гиперкальциемии. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Ежедневно п/к или в/м в суточной дозе 5-10 МЕ/кг однократно или в 2 введения. Режим дозирования следует корректировать с учетом динамики клинического состояния пациента и биохимических показателей. Если объем необходимой дозы препарата Миакальцик® превышает 2 мл, то предпочтительнее в/м инъекции, которые следует проводить в разные места.

Применение у детей

Опыт парентерального применения препарата Миакальцик® у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.

Применение у пациентов в возрасте 65 лет и отдельных групп пациентов

Обширный опыт применения инъекционного раствора препарата Миакальцик® у пожилых пациентов свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования. То же самое относится к больным со сниженной функцией почек или печени, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.

Влияние на беременность

В экспериментальных исследованиях препарат Миакальцик® не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия.

Нет данных по безопасности применения препарата Миакальцик® при беременности, в связи с чем препарат не следует применять в этот период.

Неизвестно, проникает ли кальцитонин лосося в грудное молоко, поэтому в период терапии препаратом рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Управление транспортом

Влияние препарата Миакальцик® на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось.

Некоторые побочные действия препарата, такие как головокружение и зрительные нарушения, могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Миакальцик®

Врач или медсестра должны подробно проинструктировать больных, которые самостоятельно делают себе подкожные инъекции препарата.

Лечение должно быть как можно менее продолжительным с применением минимальных эффективных доз препарата.

Перед применением препарата Миакальцик® следует визуально проконтролировать состояние ампулы и раствора. Ампула препарата должна быть не повреждена, раствор - прозрачным, бесцветным и без посторонних включений. После однократного применения препарата Миакальцик® оставшийся в ампуле неиспользованный раствор препарата следует утилизировать. Перед подкожным или внутримышечным введением раствор препарата Миакальцик® следует нагреть до комнатной температуры.

Мета-анализ рандомизированных контролируемых исследований, проведенных у пациентов с остеоартритом и остеопорозом, показал, что длительное применение кальцитонина связано с небольшим, но статистически значимым увеличением частоты возникновения злокачественных новообразований по сравнению с плацебо (см. раздел "Побочное действие"). Было выявлено увеличение абсолютной частоты возникновения злокачественных новообразований у пациентов, получавших кальцитонин в течение 6-

12 месяцев терапии, по сравнению с плацебо, которая варьировала от 0,7% до 2,36%. Механизм данного явления не установлен. Пациенты в этих исследованиях получали кальцитонин перорально или интраназально, что однако не исключает повышения риска возникновения злокачественных новообразований у пациентов, длительно получающих препарат Миакальцик® подкожно, внутримышечно или внутривенно. В связи с этим перед началом терапии препаратом Миакальцик® необходимо оценить пользу и риск от его применения.

При длительном применении препарата Миакальцик® у больных могут образовываться антитела к кальцитонину; однако это явление обычно не влияет на клиническую эффективность. Феномен “ускользания”, наблюдающийся в основном у пациентов с болезнью Педжета, получающих Миакальцик® длительно, обусловлен, вероятно, насыщением мест связывания, а не образованием антител. После перерыва в лечении терапевтический эффект препарата Миакальцик® восстанавливается.

На фоне лечения концентрация щелочной фосфатазы в крови и экскреция гидроксипролина с мочой снижаются, а часто и нормализуются. Однако, следует иметь в виду, что в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях, решая вопрос об отмене лечения или о времени его возобновления, врач должен руководствоваться клинической картиной.

Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае потребуется проведение нового курса лечения препаратом Миакальцик®.

Поскольку кальцитонин лосося является пептидом, существует вероятность возникновения системных аллергических реакций. Имеются сообщения об аллергических реакциях, включая отдельные случаи анафилактического шока, которые имели место у больных, получавших Миакальцик®. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину лосося до начала лечения следует провести кожные пробы, используя для этого разведенный стерильный раствор препарата Миакальцик®.

Миакальцик®, раствор для инъекций, практически не содержит натрия (менее 23 мг).

Передозировка

При передозировке парентерально вводимого Миакальцика наблюдались тошнота и рвота, также возможны головокружение и приливы. О каких-либо серьезных поблочных реакциях, обусловленных передозировкой, до настоящего времени не сообщалось. Лечение симптоматическое.

При передозировке возможно развитие гипокальциемии с такими симптомами как парестезии, подергивание мышц. Лечение: введение кальция глюконата.

Как хранить препарат

При температуре 2-8°С. Не замораживать.

При вскрытии ампулы содержащийся в ней раствор следует использовать немедленно, так как он не содержит консервантов.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Список Б.

Срок годности

5 лет.

Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Информация для врачей о препарате Миакальцик®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.

Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых не одинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих), его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.

Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например, при остеопорозе.

Как у животных, так и у человека было показано, что Миакальцик обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, которая, по-видимому, обусловлена непосредственным воздействием на центральную нервную систему.

Уже после однократного применения Миакальцика у человека отмечается клинически значимая биологическая ответная реакция, которая проявляется повышением экскреции мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции гидроксипролина. Длительное парентеральное применение Миакальцика приводит к существенному снижению уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как пиридинолин и костные изоферменты щелочной фосфатазы.

Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию. Эти свойства Миакальцика обусловливают его эффективность в лечении острого панкреатита.

Фармакокинетика

Биодоступность кальцитонина лосося составляет около 70% как при внутримышечном, так и подкожном введении. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение 1 часа, а при подкожном введении - в течение примерно 23 минут. Кажущийся объем распределения составляет 0115-0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы - 30-40%. До 95 % кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причем только 2% - в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет около 1 часа при внутримышечном введении и 1-1.5 часа при подкожном.

Взаимодействие с другими веществами

При применении кальцитонина вместе с препаратами лития возможно снижение плазменной концентрации лития. Таким образом при одновременном назначении Миакальцика и препаратов лития может возникнуть необходимость в коррекции дозы последнего.