Метотрексат - эбеве (Methotrexat - ebewe)

Пероральный гипогликемический препарат

Фармако-терапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Состав

Активное вещество - метотрексат.

Показания к применению

Острый лимфолейкоз, трофобластическая болезнь, плоскоклеточный рак головы и шеи, остеогенная саркома и саркомы мягких тканей; саркома Юинга, рак легкого, рак молочной железы, опухоли яичка и яичников, хорионэпителиома, ретинобластома, лимфогранулематоз; рефракторный псориаз: аутоиммунные заболевания.

Противопоказания к применению

Беременность, аллергическая реакция на препарат; нарушения функций печени и почек; заболевания гемопоэтической системы / гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, анемия/; инфекционные заболевания, язвы полости рта и ЖКТ; перенесенные операции. Способ применения и дозы Применение Метотрексата - эбеве. Метотрексат назначают в виде монотерапии и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Метотрексат применяется как парентерально: внутримышечно, внутривенно /болюс и длительными инфузиями/, внутриартериально; интратекально /субарахноидальное введение/, так и перорально: таблетки проглатывают не разжевывая, запивая водой. Парентеральное применение. Дозы подбираются индивидуально в соответствии с данным заболеванием и зависят от общего состояния больного и его гемограммы /картины крови/. Раствор Метотрексата остается стабильным в течение 24 часов. Дозы выше 100 мг/м? поверхности тела вводятся только в виде внутривенных инфузий. Высокие и сверхвысокие дозы Метотрексата вводят только под защитой Кальциумфолината /см. Кальциумфолинат-ЭБЕВЕ/.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

В связи с высокой противоопухолевой активностью побочные реакции при лечении Метотрексатом возникают даже при наличии тщательного контроля за ходом лечения. Главным образом, это относится к тканям, имеющим высокую степень пролиферации.

Дозировка, как принимать Метотрексат - эбеве

Принимают внутрь, во время или после приема пищи.

Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.

При монотерапии начальная разовая доза для взрослых - 500 мг, в зависимости от применяемой лекарственной формы кратность приема - 1-3 раза/сут. Возможно применение по 850 мг 1 -2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. до 2-3 г/сут.

При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальная доза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может быть увеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема.

Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови.

При комбинированной терапии с инсулином начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови.

Дополнительные указания при приеме Метотрексат - эбеве

Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.

Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактацидоза.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не обладает канцерогенным потенциалом.

Перед лечением: исключить беременность, функциональные расстройства печени и почек, нарушения гемопоэтической системы /исследование картины крови, биопсия костного мозга - при необходимости/.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, нарушение периферического кровообращения, усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок, угнетение дыхания, апноэ, цианоз, повышенная утомляемость, головокружение, потеря сознания, кома, тремор, судороги, повышение потоотделения, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно развитие эзофагоспазма, гипогликемия или гипергликемия, гиперкалиемия, преходящая миастения. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: если препарат принят недавно - промывание желудка и прием адсорбирующих средств; при нарушении AV-проводимости и/или брадикардии - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора; при снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при острой сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета₂-адреномиметики.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Метотрексат - эбеве

Фармакодинамика

Метотрексат относится к группе метаболитов, применяемых в качестве противоопухолевых средств. Он является антагонистом фолиевой кислоты. Цитостатическое действие Метотрексата связано с нарушением синтеза нуклеиновых кислот.

Фармакокинетика

Метформин абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Через 6 ч всасывание из ЖКТ заканчивается и концентрация метформина в плазме постепенно снижается.

Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

T1/2 - 1.5-4.5 ч. Выводится почками.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Взаимодействие с другими веществами

Несовместим с этанолом (лактат-ацидоз). С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином. Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие. При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, замедляет выведение. Катионные ЛС (амилорид, дигоксин,морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%.