Метилдигоксин (Metildigoxin)

Препарат менопаузного человеческого гонадотропина (ФСГ:ЛГ=1:1)

Фармако-терапевтическая группа

Фолликулостимулирующее средство

Состав

Активное вещество - метилдигоксин. Таблетки 0.0001 и 0.00015 г. Раствор для приема внутрь (1 мл препарата содержит 0.0006 г активного вещества) во флаконах. Раствор 0.0002 г в ампулах.

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертонии, особенно при наличии постоянной формы тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия).

Противопоказания к применению

Абсолютное противопоказание - гликозидная интоксикация. Относительные противопоказания - выраженная брадикардия, АВ блокада 1 и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Брадикардия, АВ блокада, различные нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, аллоритмии, желудочковая тахикардии, мерцание желудочков и др.), анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, головокружение. Редко - ощущение окрашивания окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропеня. В очень редких случаях возможны спутанность сознания, депрессия, бессонница, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние, тромбоз мезентериальных сосудов. При длительном применении метилдигоксина возможно развитие гинекомастии.

Дозировка, как принимать Метилдигоксин

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести состояния больного, его чувствительности к сердечным гликозидам. При проведении насыщающей терапии в умеренно быстром темпе метилдигоксин вводят в/в в суточной дозе 0.4 мг в течение 3-5 суток или назначают внутрь по 0.2 мг 2 раза в сутки. При медленной дигитализации лечение начинают с поддерживающей дозы - 0.1-0.3 мг/сут в 1-3 приема. Насыщение в этом случае достигается в среднем через 7-9 дней. После достижения насыщения метилдигоксином переходят на поддерживающее лечение в дозе от 0.1 до 0.3 мг в сутки. При назначении метиддигоксина в растворе для перорального применения следует учитывать, что 7 капель раствора соответствуют 1 таблетке дигоксина (0.1 мг). Больным с нарушениями выделительной функции почек следует назначать более низкие дозы препарата.

Дополнительные указания при приеме Метилдигоксин

Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у пожилых больных. При одновременном применении метилдигоксина и диуретиков, глюкокортикоидов, инсулина, препаратов кальция повышается риск возникновения гликозидной интоксикации.

Производители. Бемекор (Bemecor) Lek, Словения; Димекор (Dimecor) ICN Galenika, Югославия; Ланитоп (Lanitop) Boehringer Mannheim, Австрия.

У больных с узкоугольной глаукомой, гипертрофией простаты или сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо соблюдать осторожность (тяжелые сердечно-сосудистые заболевания являются противопоказанием для применения препарата). Меллерил может нарушать реакции больного, например, при вождении транспортных средств и работе на машинах/механизмах.

Хотя Меллерил лишь в редких случаях вызывает лейкопению или агранулоцитоз, следует регулярно проводить анализ форменных элементов крови, как и в случае лечения любым другим фенотиазином: это необходимо выполнять на протяжении первых нескольких месяцев лечения и немедленно при появлении каких-либо клинических симптомов, которые могут указывать на дискразию крови. У больных с нарушениями функции печени необходимо регулярное мониторирование функции печени. Было показано, что Меллерил является ценным препаратом при лечении нарушений поведения у больных эпилепсией; в таких случаях лечение противосудорожными препаратами следует продолжить, но пересмотреть их дозы (см. раздел "Взаимодействия"). Во время беременности Меллерил можно назначать только по абсолютным показаниям. Матери, получающие Меллерил, не должны кормить детей грудью. Меллерил следует держать в недоступном для детей месте.

Взаимодействия. Фенотиазины могут увеличивать депрессивное действие алкоголя на ЦНС, а также усиливать действие препаратов, обладающих подавляющим действием на ЦНС и антигистаминных препаратов; они также повышают антимускариновое действие антихолинергических препаратов и подавляющий эффект производных хинидина на миокард. Фенотиазины могут снижать терапевтическое действие леводопа у больных паркинсонизмом. Фенотиазины могут снижать порог судорог у больных эпилепсией. Может потребоваться пересмотр доз противосудорожных препаратов.

В связи со своим адренолитическим действием фенотиазины могут снижать прессорные эффекты адренергических сосудосуживающих средств. Одновременное применение с ингибиторами МАО может удлинять продолжительность седативного и антимускаринового эффекта фенотиазинов и усиливать их действие. Одновременное применение солей лития может утяжелять экстрапирамидные симптомы и нейротоксичность, вызываемую нейролептиками. Ранние признаки токсичности солей лития могут маскироваться противорвотным действием фенотиазинов. Одновременное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к повышенным концентрациям фенотиазинов в плазме крови. Антациды и препараты для лечения поноса могут подавлять всасывание фенотиазинов.

Передозировка

Симптомы: рвота, нарушения зрения, психические расстройства, петехии, пурпура, желтуха. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез. Подщелачивание мочи способствует выведению препарата. Для предотвращения миелодепрессивного действия пириметамина вводят в/м 3-6 мг кальция фолината в течение 5-7 суток.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности лиофилизата - 2 года, растворителя - 5 лет. Срок годности комплекта устанавливается по компоненту с наименьшим сроком годности.

Восстановленный раствор следует использовать немедленно.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Метилдигоксин

Фармакодинамика

Сердечный гликозид, полусинтетическое производное дигоксина. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает ЧСС, замедляет АВ проводимость. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект. Оказывает умеренный диуретический эффект. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызвать повышение возбудимости миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного п/к и в/м введения в дозе 225 ME время достижения Cmaxпрепарата в плазме составляет 17.9 и 27.5 ч, соответственно. После многократного применения (150 ME ежедневно в течение 7 дней) время достижения Cmax препарата в плазме составляет 8.0 ч для п/к и 9.0 ч для в/м введения.

При однократном п/к и в/м введении Cmax составляет в среднем 8.5 и 7.8 мМЕ/мл, соответственно. При многократном п/к и в/м введении Cmax составляет в среднем 15.0 мМЕ/мл и 12.5 мМЕ/мл, соответственно.

AUC при однократном п/к и в/м введении составляет в среднем 726.2 мМЕ?ч/мл и 656.1 мМЕ?ч/мл, соответственно. При многократном п/к и в/м введении AUC составляет в среднем 622.7 мМЕ?ч/мл и 546.2 мМЕ?ч/мл, соответственно.

Биодоступность препарата при п/к введении выше, чем при в/м введении.

Выведение

T1/2 ФСГ при многократном введении составляет приблизительно 11-13 ч.

Взаимодействие с другими веществами

Фармакодинамическое

Совместное применение Мерионала с другими препаратами, используемыми для стимуляции овуляции (например, чХГ, кломифен) может усиливать реакцию фолликулов.

При совместном применении с агонистами ГнРГ может потребоваться увеличение дозы менотропина.

Фармацевтическое

Мерионал не следует смешивать с другими лекарственными препаратами в одном шприце.