Метформин Сандоз® (Metformin Sandoz®)

Клинико-фармакологическая форма - метформин

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 850 мг и 1000 мг.

Описание препарата Метформин Сандоз® (Metformin Sandoz®)

Таблетки 500 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с одной стороны и гравировкой "М 500" на другой стороне.

Таблетки 850 мг: овальные таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой "М 850" на другой стороне.

Таблетки 1000 мг: овальные таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с одной стороны и гравировкой "М 1000" на другой стороне.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг содержит:

ядро таблетки:

действующее вещество: метформина гидрохлорид 500,00 мг;

вспомогательные вещества: повидон К 90 17,65 мг, магния стеарат 1,76 мг;

пленочная оболочка: пленочное покрытие (гипромеллоза 3,03 мг, титана диоксид (Е 171) 1,35 мг, макрогол 4000 0,81 мг) 5,19 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 850 мг содержит:

ядро таблетки:

действующее вещество: метформина гидрохлорид 850,0 мг;

вспомогательные вещества: повидон К 90 30,00 мг, магния стеарат 3,00 мг;

пленочная оболочка: пленочное покрытие (гипромеллоза 5,15 мг, титана диоксид (Е 171) 2,295 мг, макрогол 4000 1,375 мг) 8,82 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 1000 мг содержит:

ядро таблетки:

действующее вещество: метформина гидрохлорид 1000,0 мг;

вспомогательные вещества: повидон К 90 35,29 мг, магния стеарат 3,53 мг;

пленочная оболочка: пленочное покрытие (гипромеллоза 6,06 мг, титана диоксид (Е 171) 2,70 мг, макрогол 4000 1,62 мг) 10,38 мг.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Сахарный диабет 2 типа у детей с 10 лет в качестве монотерапии или комбинации с инсулином.

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

- почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК <60 мл/мин);

- острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:

- клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

- печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

- лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

- применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

- период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после хирургических вмешательств под общим наркозом, спинномозговой или перидуральной анестезией;

- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут.);

- детский возраст до 10 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000 и отдельные сообщения).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита, метеоризм; часто - металлический привкус во рту.

Со стороны кожи подкожной клетчатки: очень часто - кожные реакции (такие как: сыпь, зуд, крапивница, эритема).

Со стороны гепатобилиарной системы: в отдельных случаях - отклонение показателей функции печени или гепатит, которые проходят после отмены препарата.

Прочие: очень часто - при длительном применении препарата снижение концентрации витамина и фолиевой кислоты в сыворотке крови, что в очень редких случаях может привести к развитию мегалобластной анемии; очень редко - лактоацидоз.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Дозировка, как принимать Метформин Сандоз® (Metformin Sandoz®)

Взрослые

Монотерапия и комбинация с другими пероральными гипогликемическими препаратами

Начальная доза составляет 1 таблетка 2-3 раза в день во время или после еды.

Через 10-15 дней терапии доза препарата должна быть скорректирована, исходя из показателей глюкозы крови. Постепенное повышение дозы снижает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Максимально рекомендуемая доза - 3000 мг/сут.

Если необходимо перевести пациента с других пероральных гипогликемических препаратов на метформин, необходимо сначала прекратить прием ранее принимаемых препаратов, а затем начинать терапию метформином.

Комбинация с инсулином

Метформин и инсулин могут приниматься в комбинации под тщательным контролем концентрации глюкозы. При этом доза метформина не отличается от обычно рекомендуемой - 1 таблетка 2-3 раза в день, а доза инсулина зависит от показателя концентрации глюкозы в крови.

Пожилые пациенты

Учитывая возможность развития нарушения функции почек у данной категории пациентов, необходимо корректировать дозу препарата в зависимости от показателей функции почек.

Дети и подростки

Монотерапия или в комбинации с инсулином

Метформин Сандоз® может применяться у детей с 10 лет.

Начальная доза составляет 500 мг 1 раз в день во время или после еды. Через 10-15 дней терапии доза препарата должна быть скорректирована, исходя из показателей глюкозы крови. Постепенное повышение дозы снижает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимально рекомендуемая доза составляет 2000 мг/сут в 2-3 приема.

Влияние на беременность

В настоящее время нет достаточных данных по применению препарата у беременных женщин с сахарным диабетом. Беременным женщинам или женщинам, планирующим забеременеть, не следует применять препарат.

Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Кормящим женщинам рекомендуется не применять препарат, либо, в случае необходимости его приема, прекратить грудное вскармливание.

Управление транспортом

Препарат, принимаемый в виде монотерапии, не снижает способность к концентрации внимания, однако на фоне его применения с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Метформин Сандоз®

При применении метформина существует риск развития лактоацидоза, симптомами которого являются нарушение дыхания, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, миалгия и развитие комы. При появлении описанных выше симптомов следует прекратить прием препарата и определить концентрацию электролитов, лактата в крови, значение pH. Лактоацидоз является состоянием, угрожающим жизни, и требует немедленного прекращения приема препарата и интенсивного лечения в условиях стационара. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.

Недостаточно контролируемый сахарный диабет, чрезмерное употребление алкоголя, длительное голодание, кетонемия, печеночная недостаточность и все состояния, сопровождающиеся гипоксией, на фоне применения метформина повышают риск возникновения лактацидоза.

Так как метформин выделяется почками, необходимо определять концентрацию креатинина в крови до начала терапии и регулярно процессе лечения:

- не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек

- не реже 2-4 раз в год у пациентов с концентрацией креатинина, превышающей норму, и у пожилых пациентов (т.к. снижение функции почек у пожилых пациентов развивается достаточно часто и протекает бессимптомно)

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства под общим наркозом, препарат следует отменить за 48 часов до вмешательства и возобновлять терапию препаратом можно не раньше, чем через 48 часов после ее проведения.

При назначении препарата детям с 10 лет диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала терапии.

При проведении терапии препаратом все пациенты должны продолжать соблюдение диеты, а также им необходимо регулярно проводить контроль концентрации глюкозы натощак и после еды и гликозилированного гемоглобина HbAlc.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

У лиц в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (повышенная опасность развития лактоацидоза).

Передозировка

Передозировка метформина (или сопутствующие факторы риска лактоацидоза) могут приводить к развитию лактоацидоза.

Лечение: лактоацидоз является неотложным медицинским состоянием и требует лечения в условиях стационара. Для выведения из организма лактата и метформина следует использовать гемодиализ.

Как хранить препарат

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Для таблеток дозировкой 500 мг и 850 мг: по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/Ал. блистер; по 3, 6 или 12 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Для таблеток дозировкой 1000 мг: по 15 таблеток, покры

Информация для врачей о препарате Метформин Сандоз®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Метформин является представителем класса бигуанидов, которые действуют в основном посредством уменьшения выработки эндогенной глюкозы в печени. Метформин снижает как базальную, так и постпрандиальную концентрации глюкозы в плазме. Он не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не вызывает гипогликемию.

Известны три возможных механизма действия метформина: снижение выработки глюкозы в печени путем угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышение чувствительности мышечной ткани к инсулину, увеличение потребления и утилизации глюкозы периферическими тканями; задержка абсорбции глюкозы из кишечника.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, активизируя фермент гликогенсинтазу. Он усиливает активность всех типов трансмембранных переносчиков глюкозы. Метформин улучшает метаболизм липидов - снижает концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метформин быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность при приеме натощак составляет 50-60%. Максимальная концентрация препарата в плазме (С_mах) 4 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Т_mах) примерно 2,5 ч. При одновременном приеме препарата с пищей степень абсорбции метформина снижается и скорость абсорбции несколько уменьшается. После приема внутрь метформина в дозе 850 мг во время еды его С_mах снижается на 40% и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) - на 25%, Т_mах увеличивается на 35 мин. Клиническое значение этих изменений не известно.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Проникает в эритроциты. Объем распределения составляет 63-276 л.

Метаболизм

Подвергается метаболизму в очень слабой степени.

Выведение

Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин. Период полувыведения (T_1/2) приблизительно 6,5 ч.

При нарушении функции почек почечный клиренс метформина снижается пропорционально снижению клиренса креатинина (КК) и, следовательно, увеличивается T_1/2, в результате появляется риск кумуляции метформина.

Взаимодействие с другими веществами

Алкоголь

При острой алкогольной интоксикации на фоне лечения метформином повышается риск развития лактоацидоза, особенно в случаях сопутствующих состояний:

- длительное голодание или истощение

- печеночная недостаточность

Рекомендуется избегать совместного приема Метформин Сандоз® и препаратов, содержащих этанол.

Циметидин

Взаимодействие метформина и циметидина приводит к угнетению почечной экскреции метформина. Не рекомендуется совместный прием этих препаратов.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества

Внутрисосудистое введение йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ может приводить к развитию почечной недостаточности, результатом которой может быть кумуляция метформина и развитие лактоацидоза. В связи с этим применение препарата следует отменить за 48 часов до начала рентгенографии, а возобновление приема метформина возможно не менее чем через 48 ч после проведения рентгенографии и при условии лабораторного подтверждения нормальной функции почек.

Препараты, при применении которых требуется особая осторожность

При одновременном применении метформина с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает концентрацию глюкозы в крови.

При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) при парентеральном и местном применении снижают толерантность к глюкозе и повышают концентрацию глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз. При применении такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

При одновременном применении "петлевых" диуретиков и метформина имеется риск развития лактоацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности.

Назначение в виде инъекций ?₂-адреномиметиков снижает гипогликемическое действие метформина вследствие стимуляции ?₂-адренорецепторов. В этом случае следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные препараты могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными cульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Нифедипин повышает абсорбцию и С_mах метформина, что необходимо учитывать при одновременном назначении.

"Петлевые" диуретики и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) повышают риск снижения функции почек. В этом случае необходимо соблюдать осторожность при применении метформина.