Местранол (Mestranol)

Препарат менопаузного человеческого гонадотропина (ФСГ:ЛГ=1:1)

Фармако-терапевтическая группа

Фолликулостимулирующее средство

Состав

Активное вещество - местранол. Таблетки 50 мкг, 80 мкг по 20 шт. в упаковке. фармакологическое действие. Синтетический препарат с эстрогенной активностью, эффективен при назначении внутрь. Оказывает специфическое действие, присущее эстрогенам: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины в климактерическом периоде или после гинекологических операций. Препарат обладает стимулирующим действием на вегетативную нервную систему.

Показания к применению

Вторичная аменорея, циклические дополнительные кровотечения функциональной природы, послеродовой эндометрит, эндометрит после аборта, климактерический синдром.

Противопоказания к применению

Выраженные нарушения функции паренхимы печени, эндометриоз, состояние после тромбоэмболических заболеваний, аденокарцинома, рак молочной железы (начало заболевания до менопаузы).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Головная боль, тошнота, рвота, уменьшающиеся при назначении симптоматической терапии.

Дозировка, как принимать Местранол

Вторичная аменорея -с1 по 14 день цикла по 50 мкг 2-3 раза в день. Далее в течение 6-7 дней ежедневно 50 мкг и 1 таблетка хлормадиона (2 мг), затем - недельный перерыв. Курс - 3-6 месяцев. Циклические дополнительные кровотечения функциональной природы - с 3 по 8 день цикла ежедневно по 50 мкг, за 3-4 дня до ожидаемого начала преждевременного кровотечения и продолжая до начала менструации по 1-2 таблетки вдень. Овуляционные кровотечения - за 4 дня до ожидаемого повышения базальной температуры по 50 мкг в день в течение 6-7 дней. Послеродовой эндометрит и эндометрит после аборта - 50 мкг 1 раз в день в течение 10 дней. Климактерический синдром-в течение 10 дней 80 мкг в день, затем перерыв 10-20 дней. Курс -6 месяцев.

Дополнительные указания при приеме Местранол

С осторожностью назначать в период беременности и лактации.

У больных с узкоугольной глаукомой, гипертрофией простаты или сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо соблюдать осторожность (тяжелые сердечно-сосудистые заболевания являются противопоказанием для применения препарата). Меллерил может нарушать реакции больного, например, при вождении транспортных средств и работе на машинах/механизмах.

Хотя Меллерил лишь в редких случаях вызывает лейкопению или агранулоцитоз, следует регулярно проводить анализ форменных элементов крови, как и в случае лечения любым другим фенотиазином: это необходимо выполнять на протяжении первых нескольких месяцев лечения и немедленно при появлении каких-либо клинических симптомов, которые могут указывать на дискразию крови. У больных с нарушениями функции печени необходимо регулярное мониторирование функции печени. Было показано, что Меллерил является ценным препаратом при лечении нарушений поведения у больных эпилепсией; в таких случаях лечение противосудорожными препаратами следует продолжить, но пересмотреть их дозы (см. раздел "Взаимодействия"). Во время беременности Меллерил можно назначать только по абсолютным показаниям. Матери, получающие Меллерил, не должны кормить детей грудью. Меллерил следует держать в недоступном для детей месте.

Взаимодействия. Фенотиазины могут увеличивать депрессивное действие алкоголя на ЦНС, а также усиливать действие препаратов, обладающих подавляющим действием на ЦНС и антигистаминных препаратов; они также повышают антимускариновое действие антихолинергических препаратов и подавляющий эффект производных хинидина на миокард. Фенотиазины могут снижать терапевтическое действие леводопа у больных паркинсонизмом. Фенотиазины могут снижать порог судорог у больных эпилепсией. Может потребоваться пересмотр доз противосудорожных препаратов.

В связи со своим адренолитическим действием фенотиазины могут снижать прессорные эффекты адренергических сосудосуживающих средств. Одновременное применение с ингибиторами МАО может удлинять продолжительность седативного и антимускаринового эффекта фенотиазинов и усиливать их действие. Одновременное применение солей лития может утяжелять экстрапирамидные симптомы и нейротоксичность, вызываемую нейролептиками. Ранние признаки токсичности солей лития могут маскироваться противорвотным действием фенотиазинов. Одновременное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к повышенным концентрациям фенотиазинов в плазме крови. Антациды и препараты для лечения поноса могут подавлять всасывание фенотиазинов.

Передозировка

Симптомы: синдром гиперстимуляции яичников (увеличение яичников, боли в низу живота, тошнота, рвота, диарея, увеличение массы тела, олигурия, асцит, гидроторакс, гемоперитонеум, гемоконцентрация, одышка), многоплодная беременность, тромбоэмболические осложнения.

Лечение состоит из 3 этапов: первый этап направлен на снижение концентрации гормонов в крови и предупреждения развития тромбоэмболических осложнений (пневмония, острая почечная недостаточность), заключается он во в/в введении небольших количеств альбумина (с постоянным контролем концентрации электролитов в крови и гематокрита). Второй этап начинается после стабилизации состояния больной и должен привести к снижению содержания жидкости в полостях организма, для чего в/в вводят небольшие количества гипертонического раствора натрия хлорида и альбумина. Третий этап имеет целью предупредить развитие отека легких, связанного с массивным поступлением жидкости из полостей организма в сосудистое русло, и включает использование диуретиков (при постоянном контроле гематокрита и концентрации электролитов в плазме).

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности лиофилизата - 2 года, растворителя - 5 лет. Срок годности комплекта устанавливается по компоненту с наименьшим сроком годности.

Восстановленный раствор следует использовать немедленно.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Местранол

Фармакодинамика

Мерлит (лораэепам) является транквилизатором из группы бензодиазепинов. Он обладает анксиолитическим . миорелаксантным, противосудорожным и снотворным действием. Препарат действует успокаивающе, снимает психоэмоциональное напряжение, уменьшает чувство тревоги, страха, беспокойства. Он уменьшает психомоторное возбуждение, вызывает миорелаксацию, обладает противосудорожным эффектом и умеренным снотворным действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного п/к и в/м введения в дозе 225 ME время достижения Cmaxпрепарата в плазме составляет 17.9 и 27.5 ч, соответственно. После многократного применения (150 ME ежедневно в течение 7 дней) время достижения Cmax препарата в плазме составляет 8.0 ч для п/к и 9.0 ч для в/м введения.

При однократном п/к и в/м введении Cmax составляет в среднем 8.5 и 7.8 мМЕ/мл, соответственно. При многократном п/к и в/м введении Cmax составляет в среднем 15.0 мМЕ/мл и 12.5 мМЕ/мл, соответственно.

AUC при однократном п/к и в/м введении составляет в среднем 726.2 мМЕ?ч/мл и 656.1 мМЕ?ч/мл, соответственно. При многократном п/к и в/м введении AUC составляет в среднем 622.7 мМЕ?ч/мл и 546.2 мМЕ?ч/мл, соответственно.

Биодоступность препарата при п/к введении выше, чем при в/м введении.

Выведение

T1/2 ФСГ при многократном введении составляет приблизительно 11-13 ч.

Взаимодействие с другими веществами

Фармакодинамическое

Совместное применение Мерионала с другими препаратами, используемыми для стимуляции овуляции (например, чХГ, кломифен) может усиливать реакцию фолликулов.

При совместном применении с агонистами ГнРГ может потребоваться увеличение дозы менотропина.

Фармацевтическое

Мерионал не следует смешивать с другими лекарственными препаратами в одном шприце.