Меропенабол® (Meropenabol)

Клинико-фармакологическая форма - меропенем

Форма выпуска

Описание препарата Меропенабол® (Meropenabol)

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Состав

1 флакон содержит:

меропенема тригидрат (в пересчете на меропенем) - 0,5 г или 1 г

и натрия карбоната - 0,1 или 0,2 г.

Показания к применению

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, в том числе и к другим бета-лактамным антибиотикам; детский возраст (до 3 мес).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, холестатический гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахи- или брадикардия, снижение или повышение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, остановка сердца.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, бессонница, повышенная возбудимость, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки,судороги.

Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, нейтропе- ния, лейкопения, редко - агранулоцитоз, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени.

Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, анемия, диспноэ, вагинальный кандидоз.

Дозировка, как принимать Меропенабол® (Meropenabol)

Меропенабол должен вводится в виде внутривенной болюсной инъекции в течение не менее 5 минут, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15 - 30 минут.

Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются следующие суточные дозы:

Взрослые

500 мг внутривенно каждые 8 часов при лечении пневмонии, инфекций мочеполового тракта, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, и воспалительных заболеваний тазовых органов, инфекций кожи и мягких тканей.

1 г внутривенно каждые 8 часов при лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрений на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, а также септицемии.

При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.

2 раза в сутки, 10-25 мл/мин - по 250-500 мг 2 раза в сутки, менее 10 мл/мин - по 500 мг 1 раз в сутки.

Меропенем выводится при гемодиализе. Если требуется продолжительное лечение рекомендуется, чтобы единица дозы (определяется в зависимости от типа и тяжести инфекции) вводилась по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме.

Дети

Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. У детей весом более 50 кг следует использовать дозировки для взрослых.

При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.

Меропенабол не рекомендуется для применения у детей младше 3 месяцев.

Нет опыта применения у детей с нарушением функции печени и почек.

Приготовление растворов

Для внутривенных болюсных инъекций Меропенабол должен разводиться стерильной водой для инъекций (10 мл на 500 мг меропенема). Это обеспечивает концентрацию раствора 50 мг/мл.

Для внутривенных инфузий Меропенабол разводиться стерильной водой для инъекций или совместимой инфузионной жидкостью и затем еще совместимой инфузионной жидкостью (50 - 200 мл).

Меропенабол совместим со следующими инфузионными жидкостями:

- 0,9 % натрия хлорид для в/в инфузий;

- 5 % или 10 % декстроза для в/в инфузий;

- 5 % декстроза для в/в инфузий с 0,02 % натрия бикарбонатом;

- 0,9 % натрия хлорид и 5 % декстроза для в/в инфузий;

- 5 % декстроза с 0,225 % натрия хлорида для в/в инфузий;

- 5 % декстроза с 0,15 % калия хлоридом для в/в инфузий;

- манитол 2,5 % и 10 % для в/в инфузий.

Меропенабол не должен смешиваться с растворами, содержащими другие препараты.

Влияние на беременность

Безопасность применения в период беременности не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Дополнительные указания при приеме Меропенабол®

Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или др. бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.

Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина.

В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов. У лиц с жалобами на ЖКТ, особенно страдающих колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.

При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя.

Передозировка

Случайная передозировка возможна во время лечения, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Лечение в случае передозировки должно быть симптоматическим. В норме происходит быстрая элиминация препарата при гемодиализе.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте,при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Для внутривенных инъекций и инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор меропенема, однако разведенный меропенем м

Срок годности

3 года. Не использовать позже указанного срока годности на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

0,5 г или 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные.

1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Информация для врачей о препарате Меропенабол®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Меропенем - антибиотик из группы карбапенемов для парентерального применения, взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, подавляет транспептидазу, тормозит синтез пептидогликанов клеточной стенки (вследствие структурного сходства), что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Устойчив к почечной дегидропептидазе-1, действует бактерицидно, легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к пенициллин-связывающим белкам (PBPs). Среди известных бета-лактамных антибиотиков обладает наиболее высокой активностью в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (в т.ч. пенициллиназопродуцирующих), Staphylococcus spp. (коагулазо-негативных), в т.ч. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивых к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis. Streptococcus mitis. Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (группы G и F), Rhodococcus equi;

грамотрицательных аэробов: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica. Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие и ампициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы бета- лактамазоположительные, устойчивые к пенициллинам и спектиномицину), Hafhia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholdcria cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas. Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Serratia marcescens, Serratia liquifaciens, Serratia spp., Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella dysenteria, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica;

анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella melaninogenica, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas asaccharolyticus). Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium tetani, Eubacter lentum, Eubacter aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Фармакокинетика

При внутривенном (в/в) введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация) Сmах - 11 мкг/мл, для дозы 500 мг - 23 мкг/мл, 1 г - 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Сmах и AUC нет). При увеличении дозы с 0.25 до 2 г клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Сmах - 52 мкг/мл, 1 г - 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы -2%.

Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в СМЖ больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) - 1 ч, у детей до 2 лет - 1.5-2.3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует.

Выводится почками - 70 % в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с КК. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. Т1/2 - 1.5 ч. Выводится при гемодиализе.

Взаимодействие с другими веществами

Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или 10 % растворами декстрозы, 5 % раствором декстрозы и 0,02 % раствором натрия гидрокарбоната, 0,9 % раствором натрия хлорида и 5% раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы с 0,225 % натрия хлоридом, 5 % раствором декстрозы с 0,15 % калия хлоридом, 2,5 % и 10 % раствором маннитола.

Совместимость меропенема с другими лекарственными препаратами, кроме перечисленных выше, не установлена. Поэтому меропенем и его растворы не следует смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие лекарственные препараты.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме.