Мерказолил (Mercazolil)

Клинико-фармакологическая форма - тиамазол

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.

Описание препарата Мерказолил (Mercazolil)

Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватыМ оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается наличие незначительной "мраморности".

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: тиамазол в пересчете на 100 % вещество - 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногид­рат 55,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 1,4 мг, кремния диоксид коллоидный 1,4 мг, кальция стеарат 0,7 мг.

Показания к применению

Противопоказания к применению

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, ау­тоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение мас­сы тела, редко - нефрит.

Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз пре­парата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Дозировка, как принимать Мерказолил (Mercazolil)

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

Тиреотоксикоз:

У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:

- 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;

- 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксизоза;

- 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.

После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы пре­парата - от 2,5 до 10 мг/сутки (1/2-2 таблетки) в 1 или 2 приема.

При беременности препарат назначают в максимально низких дозах - 2,5-1 мг/сутки.

Де­тям в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза - 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.

Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.

Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного. Опыт терапевтического применения препарата показывает, что продолжительность лечения тириотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до дос­тижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.

С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20-40 мг/cyr до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия:

2,5-10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи примене­ния йодсодержаших рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут тиамазола и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.

Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Влияние на беременность

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же кон­центрации, как у матери. Поэтому, при беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. Высо­кая доза тиамазола может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода. Тиамазол также проникает в грудное молоко и может достичь в нем концентрации, соответствующей уров­ню в крови у матери. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Дополнительные указания при приеме Мерказолил

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 недели в период подбора дозы и 1 раз в месяц - в период поддерживающей терапии). Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необхо­димо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).

Больной, которому назначается Мерказолил, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявление могут являть­ся симптомами агранулоцитоза.

Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным дей­ствием лечения Мерказолилом, проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже - гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, нейропатия, уг­нетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Хроническая передозировка тиамазола приводит к увеличению щитовидной железы и раз­витию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную тера­пию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести ги­потиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Как хранить препарат

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Информация для врачей о препарате Мерказолил

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию тироксина (Т4).

Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезирован­ных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня трийодтиронина (Т3) и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины. Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Мерказолил снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормо­на, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на ко­личество и скорость абсорбции. Биодоступность - 93 %. С белками плазмы практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обна­руживаются в грудном молоке. Объем распределения 0,6 л/кг. Время достижения макси­мальной концентрации в плазме составляет 30-60 мин после приема препарата; максималь­ная концентрация в плазме достигает 1,184 мкг/мл при пероральном введении дозы 60 мг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период по лувыведения - 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10% - в неизменен­ном виде.

Взаимодействие с другими веществами

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазо­ла (требуется коррекции его дозы).

Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности пре­парата.

Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне приемов лекарствен­ных средств, содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сер­дечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения прини­маемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).