Мелоксикам-сз (Meloxicam-sz)

НПВС

Фармако-терапевтическая группа

НПВП

Состав

Таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, допускается легкая "мраморность". В 1 таблетке содержится 7,5 мг мелоксикама. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, поливинилпирролидон (повидон), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.

В контурной ячейковой упаковке, стеклянной банке, полимерном флаконе или полимерной банке 10, 20 или 30 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Таблетки, 15 мг. В упаковке 10, 20 или 30 таблеток.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ?5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ?1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ?0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ?1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ?0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Применение препарата у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Дозировка, как принимать Мелоксикам-сз

Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Дополнительные указания при приеме Мелоксикам-сз

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.

У больных с узкоугольной глаукомой, гипертрофией простаты или сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо соблюдать осторожность (тяжелые сердечно-сосудистые заболевания являются противопоказанием для применения препарата). Меллерил может нарушать реакции больного, например, при вождении транспортных средств и работе на машинах/механизмах.

Хотя Меллерил лишь в редких случаях вызывает лейкопению или агранулоцитоз, следует регулярно проводить анализ форменных элементов крови, как и в случае лечения любым другим фенотиазином: это необходимо выполнять на протяжении первых нескольких месяцев лечения и немедленно при появлении каких-либо клинических симптомов, которые могут указывать на дискразию крови. У больных с нарушениями функции печени необходимо регулярное мониторирование функции печени. Было показано, что Меллерил является ценным препаратом при лечении нарушений поведения у больных эпилепсией; в таких случаях лечение противосудорожными препаратами следует продолжить, но пересмотреть их дозы (см. раздел "Взаимодействия"). Во время беременности Меллерил можно назначать только по абсолютным показаниям. Матери, получающие Меллерил, не должны кормить детей грудью. Меллерил следует держать в недоступном для детей месте.

Взаимодействия. Фенотиазины могут увеличивать депрессивное действие алкоголя на ЦНС, а также усиливать действие препаратов, обладающих подавляющим действием на ЦНС и антигистаминных препаратов; они также повышают антимускариновое действие антихолинергических препаратов и подавляющий эффект производных хинидина на миокард. Фенотиазины могут снижать терапевтическое действие леводопа у больных паркинсонизмом. Фенотиазины могут снижать порог судорог у больных эпилепсией. Может потребоваться пересмотр доз противосудорожных препаратов.

В связи со своим адренолитическим действием фенотиазины могут снижать прессорные эффекты адренергических сосудосуживающих средств. Одновременное применение с ингибиторами МАО может удлинять продолжительность седативного и антимускаринового эффекта фенотиазинов и усиливать их действие. Одновременное применение солей лития может утяжелять экстрапирамидные симптомы и нейротоксичность, вызываемую нейролептиками. Ранние признаки токсичности солей лития могут маскироваться противорвотным действием фенотиазинов. Одновременное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к повышенным концентрациям фенотиазинов в плазме крови. Антациды и препараты для лечения поноса могут подавлять всасывание фенотиазинов.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет.

Как хранить препарат

Препарат хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Мелоксикам-сз

Фармакодинамика

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

Фармакокинетика

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином - возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.