Мапротилин (Maprotilin)

Пероральный гипогликемический препарат

Фармако-терапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения

Состав

Активное вещество - мапротилина гидрохлорид. Драже, суспензия, раствор для инъекций.

Показания к применению

Депрессии различного генеза, депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха, дисфорией, раздражительностью, апатия (особенно в старческом возрасте), психосоматические расстройства.

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения функции печени и почек, глаукома, заболевания предстательной железы, эпилепсия, беременность, лактация.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

В первые дни лечения - усталость, сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, головокружение. Редко - снижение артериального давления, тахикардия, диспептические явления, задержка мочеиспускания, обратимые изменения зубца Т и нарушения проводимости, приступы судорог.

Дозировка, как принимать Мапротилин

Устанавливается индивидуально. При выраженных депрессиях - по 0.05 г 3 раза в день или 0.15 г на ночь в течение нескольких недель. Амбулаторно назначают по 0.025 г 3 раза в день или 0.075 г 1 раз в день (вечером). При исчезновении основных симптомов заболевания можно уменьшить дозу. В резистентных случаях или при свежевыявленных случаях тяжелых депрессий препарат назначают в/в в дозе 0.025-0.15 г/сут. Для капельной инфузии применяют изотонический раствор натрия хлорида или глюкозы в количестве 250-500 мл; продолжительность инфузии 1.5-3 ч. Для в/в струйных инъекций суточная доза составляет 0.025-0.05 г (разводят в 10-20 мл 0.9% р-ра натрия хлорида). Больным пожилого возраста и детям назначают по 0.01 г 3 раза в день; при необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 0.025 г.

Дополнительные указания при приеме Мапротилин

Во время лечения препаратом не допускается выполнение работы, требующей быстрой психомоторной реакции. При склонности к ортостатической гипотонии показан регулярный контроль артериального давления. Мапротилин может потенцировать действие адреналина и норадреналина на сердечно-сосудистую систему, а также эффекты антихолинергических средств, гипотензивное действие адреноблокаторов. Не следует комбинировать препарат с антидепрессантами, этиловым спиртом.

Производители. Лудиомил (Ludiomil) CIBA-GEIGY, Швейцария; Ладиомил (Ladiomil) PLIVA, Хорватия (в сотрудничестве с Ciba-Geigy, Швейцария).

У больных с дисфункцией почек или печени, хронической сердечной недостаточностью, а также у престарелых больных необходим индивидуальный подбор дозы Ломира. Следует соблюдать осторожность при лечении больных с синдромом слабости синусового узла или с сильным подозрением на наличие такого синдрома при отсутствии искусственного водителя ритма. Следует соблюдать осторожность при лечении больных с низким систолическим артериальным давлением. Следует соблюдать исключительную осторожность при назначении дигидропиридинов больным с выраженным аортальным стенозом. Прием Ломира следует прекратить при наличии гиперчувствительности к препарату. Данные, полученные на животных, не дают каких-либо указаний на то, что Ломир обладает эмбриотоксическим или тератогенным действием.

Однако, опыт применения препарата у беременных женщин недостаточен, чтобы оправдать его использование в ходе беременности, если преимущества для матери не будут, как ожидается, перевешивать потенциальный риск для ее потомства. Дородовые наблюдения у животных показывают, что высокие дозы Ломира могут вызывать увеличение продолжительности родов. Данные, полученные на животных, не указывают на то, что Ломир поступает в грудное молоко в клинически существенных количествах. Однако, при существующем состоянии наших знаний, матери, получающие лечение Ломиром, должны воздержаться от кормления грудью. Эффективность и безопасность применения Ломира у детей не установлены. Ломир следует держать в недоступном для детей месте.

Взаимодействия. Прием таблеток с пищей не влияет на биодоступность Ломира, однако, может вызвать задержку начала всасывания и удлинить время достижения максимальной концентрации в плазме примерно на 1 час. На фармакокинетику Ломира не влияет одновременный прием дигоксина, пропранолола или гидрохлоротиазида: Ломир также не влияет на кинетику дигоксина, варфарина и гидрохлоротиазида, однако, повышает биодоступность пропранолола. Ломир неспецифически связывается с белками, тем не менее, следует соблюдать осторожность в случае одновременного применения противосудорожных препаратов. Одновременное применение циметидина, ингибитора ферментативной системы цитохрома Р-450, приводит к увеличению биодоступности Ломира примерно на 50% (см. раздел Дозировки и применение), в то время как одновременное применение рифампицина, являющегося мощным индуктором ферментативной системы цитохрома Р-450, сильно снижает концентрации Ломира в плазме. Одновременного применения Ломира с рифампицином или другими препаратами, индуцирующими ферменты (например, фенобарбиталом), следует избегать.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия (чувство голода, гипертермия, тахикардия, сонливость, слабость, влажность кожных покровов, нарушение координации движений, тремор, общее беспокойство, чувство страха, головная боль, преходящие неврологические нарушения (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания, развитие гипогликемической комы.

Лечение: при гипогликемии легкой степени пациенту следует принять внутрь кусочек сахара, пищу или напитки с высоким содержанием сахара (варенье, мед, стакан сладкого чая). При потере сознания необходимо ввести в/в глюкозу - 40-80 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы), затем инфузия 5-10% раствора декстрозы. Затем можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона в/в, в/м или п/к. Если пациент не приходит в сознание, то эту меру можно повторить; далее может потребоваться проведение интенсивной терапии.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Таблетки 1.75 мг и 3.5 мг следует хранить при температуре не выше 30°С, таблетки 5 мг - не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Мапротилин

Фармакодинамика

Тетрациклический антидепрессант. Значительно повышает настроение, уменьшает ажиатацию, чувство страха, психомоторную заторможенность. Обладает адренолитическим, холинолитическим и антигистаминным действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Манинила 1.75 и Манинила 3.5 наблюдается быстрая и практически полная абсорбция из ЖКТ. Полное высвобождение микроионизированного активного вещества происходит в течение 5 мин.

После приема внутрь Манинила 5 абсорбция из ЖКТ составляет 48-84%. Тmax - 1-2 ч. Абсолютная биодоступность - 49-59%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет более 98% для Манинила 1.75 и Манинила 3.5, 95% - для Манинила 5.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой - с желчью.

T1/2 для Манинила 1.75 и Манинила 3.5 составляет 1.5-3.5 ч, для Манинила 5 - 3-16 ч.

Взаимодействие с другими веществами

Усиление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении бета-адреноблокаторов, анаболических средств, аллопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетрациклинов, этанолсодержащих препаратов.

Ослабление действия глибенкламида и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фенотиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, контрацептивов для приема внутрь и эстрогенов, салуретиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных средств.