Луцетам® (Lucetam®)

Клинико-фармакологическая форма - пирацетам

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.

Описание препарата Луцетам® (Lucetam®)

Прозрачный бесцветный раствор или с легким зеленоватым оттенком, без запаха.

Состав

Действующее вещество - пирацетам 200 мг/мл (1000 мг или 3000 мг в ампуле по 5 мл или 15 мл соответственно), вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (5 мг/15 мг), уксусная кислота ледяная (до pH = 5,8), вода для инъекций (до 5 мл/15 мл).

Показания к применению

Взрослые

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки.

Лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения.

Кортикальная миоклония (монотерапия или в составе комплексной терапии).

Купирование (парентерально) серповидно-клеточного вазооклюзионного криза.

Дети и подростки

В составе комплексной терапии дислексии у детей в возрасте от 8 лет в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение.

Профилактика (перорально) и купирование (парентерально) серповидно-клеточного вазооклюзионного криза.

Противопоказания к применению

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Нарушения со стороны нервной системы: гиперкинезы, раздражительность, сонливость, депрессия, астения: эти симптомы чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут, в большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Головная боль, головокружение, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство, нарушения равновесия, тремор, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, повышение либидо.

Нарушения со стороны крови и лимфы: кровоточивость

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: головокружение (вертиго)

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, эпигастральная боль.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: повышение массы тела.

Нарушения со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в месте введения, тромбофлебит, гипертермия.

Дозировка, как принимать Луцетам® (Lucetam®)

Внутривенно. Суточная доза - 30-160 мг/кг (3-12 г/сут.), кратность введения - 2-4 раза в сутки. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата, например, при затруднении глотания, или когда пациент находится в коме.

Раствор Луцетама совместим со следующими инфузионными растворами:

Инфузионные растворы с добавлением пирацетама стабильны не менее 24 часов.

Режим дозировки

Взрослые

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома:

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 2.4 - 4.8 г в сутки, распределяя на 2-3 введения.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия:

2.4 - 4.8 г в сутки, распределяя на 2-3 введения.

Кортикальная миоклония:

Лечение начинается с 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня доза увеличивается на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. В дальнейшем переходят на пероральную форму Луцетама. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно понижать дозы препарата. При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

Купирование (парентерально) серповидно-клеточного вазооклюзионного криза:

Препарат применяют в дозе 300 мг/кг массы тела, разделяя на 4 дозы

Дети и подростки

В составе комплексной терапии дислексии у детей в возрасте от 8 лет:

Суточная доза составляет 3.2 г, разделяя на 2 введения

Купирование серповидно-клеточного вазооклюзионного криза у детей старше 3 лет:

300 мг/кг массы тела, разделяя на 4 приёма.

Дозирование больным с нарушением функции почек:

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с приведённой схемой дозирования.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Который рассчитывают по формуле:

К_кр= [140-возраст (в годах) *m (в кг)]/ [72*с креатинина в плазме (мг/дл) ]

Для женщин: К_кр*0,85.

Назначают лечение таким пациентам, зависимо от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:

Влияние на беременность

Исследования на беременных женщинах не проводились, поэтому пирацетам не должен назначаться во время беременности.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. При необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Управление транспортом

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.

Дополнительные указания при приеме Луцетам®

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

Применение парентерального препарата для купирования серповидно-клеточного вазооклюзионного криза в дозах, ниже 160 мг/кг/сут., а также беспорядочное, несистематическое применение может вызвать повторный криз.

При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 20-80 мл/мин).

Передозировка

Пирацетам не токсичен даже в высоких дозах.

Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

Как хранить препарат

Хранить при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 5 мл в ампулы из бесцветного стекла с точкой излома и двумя красными кольцами. На каждую ампулу наклеивают этикетку.

По 5 ампул помещают в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. По 2 упаковки (10 ампул) вместе с ин

Информация для врачей о препарате Луцетам®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Активным компонентом Луцетама является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ноотропное средство. Непосредственно воздействует на головной мозг, улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Луцетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.

Луцетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллибранда на 30% - 40% и удлиняет время кровотечения. Луцетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы.

Луцетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости. Период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Взаимодействие с другими веществами

При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (трийодтиронина /Т3/ + тетрайодтиронина /Т4/) возможна повышенная раздражительность, дезориентации и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.

Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4/5 и 4А9/11 цитохромов Р450 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл, отмечено небольшое ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и изофермента ЗА4/5 (11%). Однако значение константы ингибирования (Ki) необходимое для ингибиции этих двух CYP изоферментов значительно превышает 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не влиял на максимальную концентрацию и площадь под кривой концентрация-время противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозу.

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.