Локазален (Locasalen)

Антигипертензивный препарат

Фармако-терапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+диуретик)

Состав

Активные вещества - флуметазона пивалат, кислота салициловая. Мазь (1 г мази содержит 0.0002 г и 0.03 г активных веществ соответственно) по 15 или 60 г в тубах. Настойка (1 мл настойки содержит 0.002 г и 0.01 г активных веществ соответственно) по 15 или 50 мл во флаконах.

Показания к применению

Для применения мази: нейродермит, хронический лихен Видаля, различные формы подострой и хронической экземы, гиперкератозы (например, ихтиоз): хронический дисгидроз; псориаз; пузырные высыпания на коже ладоней и ступней; красный плоский лишай; хроническая красная волчанка. Для применения настойки: псориаз; различные формы экземы с преимущественной локализацией очагов поражения на покрытых волосами и открытых частях тела.

Противопоказания к применению

Туберкулез кожи, сифилис, сыпь после вакцинации, свежие вирусные инфекции кожи; острые мокнущие и подострые экссудативные стадии кожных заболеваний. Настойка противопоказана детям грудного и младшего возраста.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

После применения настойки может отмечаться легкое кратковременное жжение. При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности возможны системные побочные эффекты, характерные для глюкокортикостероидов.

Дозировка, как принимать Локазален

Мазь наносят 1 -2 раза в день; защитные повязки в большинстве случаев не применяют. Настойку наносят 3 раза в день по несколько капель на пораженные участки кожи и слегка втирают.

Дополнительные указания при приеме Локазален

Необходимо следить за тем, чтобы препарат не попадал на слизистые и конъюнктиву. Следует избегать многократного применения препарата на обширных участках кожи у беременных и больных с тяжелой почечной недостаточностью, так как возможно общее действие салициловой кислоты после ее всасывания через кожу. Мазь не загрязняет одежду и постельное белье. Настойка бесцветна, не склеивает волосы, быстро проникает в кожу.

Необходимо тщательно оценивать необходимость применения Лиотона 1000 в случае наличия геморрагии. Нельзя применять Лиотон 1000 при кровотечениях, на открытых ранах, на слизистых оболочках, на инфицированных гноящихся участках.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. У пациентов, принимающих оральные антикоагулянты, применение гепарина может привести к дальнейшему увеличению протромбинового времени.

Передозировка

Симптомы

Лозартан - снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции).

Гидрохлоротиазид - потеря электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия); дегидратация (избыточный диурез).

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Если препарат принят недавно, следует промыть желудок; при необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений. Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.

Как хранить препарат

Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Локазален

Фармакодинамика

Обладает выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, противозудным и антиэпидермопластическим действием, что связано с наличием кортикостероидного компонента. Благодаря наличию салициловой кислоты препарат обладает антибактериальным, противогрибковым действием, а также сквамолитическим, антипаракератозным, умеренным кератолитическим действием, восстанавливает защитный кислый покров кожи. Салициловая кислота способствует проникновению кортикостероида в кожу. Мазь легко проникает в сухую и обезжиренную кожу, характеризующуюся выраженной инфильтрацией, лихенизацией, десквамацией, гиперкератозом и омозолелостью; мазь повышает содержание жира в коже, способствует удержанию в ней влаги.

Фармакокинетика

Лозартан

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ, подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана - около 33%. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита в сыворотке крови достигается через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно.

Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Объем распределения - 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 14% дозы лозартана после приема внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Приблизительно у 1% пациентов был обнаружен низкий уровень метаболизма лозартана. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде, а около 6% дозы - в виде активного метаболита. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6-9 часов, соответственно. При однократном приеме препарата внутрь в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% - в кале. После в/в введения лозартана, меченного 14С, примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% - в кале.

При приеме внутрь доз препарата до 200 мг фармакокинетика лозартана и его активного метаболита носит линейный характер.

При приеме препарата внутрь один раз в день не происходит значительной кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужчин с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.

Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Гидрохлоротиазид

При приеме внутрь гидрохлоротиазид быстро всасывается из ЖКТ (около 80%). Не метаболизируется в печени. Системная биодоступность - около 70%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-5 часов после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови - 64%; объем распределения 0,5-1,1 л/кг.

Выводится почками, в основном, в неизмененном виде (более 95%). Период полувыведения составляет около 6-8 часов при нормальной функции почек. При нарушениях функции почек период полувыведения увеличивается и в случае тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) достигает 20 часов.

Антигипертензивное действие комбинированного препарата сохраняется в течение 24 часов, максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели после начала лечения.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном приеме гидрохлоротиазида с этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками увеличивается риск развития ортостатической гипотензии; с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами и инсулином может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств; с другими гипотензивными лекарственными средствами возможен аддитивный эффект; с колестирамином и колестиполом - нарушение всасывания гидрохлоротиазида. Однократный прием колестирамина или колестипола может уменьшать всасывание гидрохлоротиазида в ЖКТ на 85 и 43% соответственно.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с ГКС, АКТГ возможно усиление потери электролитов, усугубление гипокалиемии; с прессорными аминами (норэпинефрином, эпинефрином) возможно незначительное снижение эффекта прессорных аминов, не препятствующее их использованию; с недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарином) - усиление их действия; с НПВС - возможно уменьшение диуретического, натрийуретического, гипотензивного действия.

Не применяют одновременно с препаратами лития, т.к. диуретики уменьшают почечный клиренс лития и повышают риск интоксикации.