Лизиноприл Органика (Lisinopril Organica)

Клинико-фармакологическая форма - лизиноприл

Форма выпуска

Описание препарата Лизиноприл Органика (Lisinopril Organica)

Состав

В 1 таблетке препарата содержится:

действующее вещество: лизиноприла дигидрат (в пересчете на лизиноприл) - 5,0 мг или 10,0 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 75,0 мг или 100,0 мг, крахмал кукурузный - 20,0 мг или 25,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) -72,4 мг или 74,4 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) -3,6 мг или 5,0 мг. тальк (магния гидросиликат) - 2,5 мг или 3,5 мг. кальция стеарат - 1,5 мг или 2,1 мг.

Показания к применению

Противопоказания к применению

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Частота нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10): часто (>1/100. <1/10); нечасто (>1/1000. <1/100): редко (>1/10000, <1/1000): очень редко (< 1 /10000): частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита; очень редко - угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности); редко - синдром, включающий в себя увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). артралгию и появление антииуклеарных антител, крапивница; очень редко - аутоиммунные заболевания, интестинальный невротический отек.

Нарушения со стороны эндокринной системы: редко - синдром нарушенной секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Нарушения со стороны психики: нечасто - лабильность настроения; редко - анорексия; частота неизвестна - депрессия, растерянность).

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезия, нарушение сна (сонливость/бессонница); редко - спутанность сознания; частота неизвестна-судорожные подергивания мышц конечностей и губ.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вергиго.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко - усугубление степени выраженности симптомов и утяжеление течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.

Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто -выраженное снижение АД; редко - нарушение мозгового кровообращения у пациентов "повышенного риска" вследствие выраженного снижения АД, синдром Рейно, васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы: часто - сухой кашель; нечасто - ринит; очень редко - синусит, диспноэ, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; редко - сухость во рту, диспепсия, боли в животе, изменения вкуса; очень редко - панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек; редко - уремия, острая почечная недостаточность; очень редко - олигурия, анурия; частота неизвестна - протеинурия.

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд. сыпь; редко -псориаз; очень редко - пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, псевдолимфома кожи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - миалгия, артралгия/артрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - сексуальная дисфункция; редко - гинекомастия.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гипекалиемия, повышение активности "печеночных" транеаминаз, редко - гипербилирубинемия. гипонатриемия; очень редко -увеличение СОЭ, повышение титра антинуклеарных антител, снижение концентрации глюкозы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - лихорадка, астения, повышенная утомляемость, алопеция, нарушение развития плода; очень редко -повышенное потоотделение.

Дозировка, как принимать Лизиноприл Органика (Lisinopril Organica)

Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, применяют по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл Органика. Если эго невозможно, то начальная доза препарата Лизиноприл Органика не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае, после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу 5 мг в день под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности ввиду того, что Лизиноприл Органика выводится почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина (КК). Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, содержания калия, натрия в сыворотке крови. Начальная доза при КК 30-70 мл/мин составляет 5-10 мг/сут, 10-30 мл/мин - 5 мг/сут. менее 10 мл/мин, в том числе пациенты, находящиеся па гемодиализе - 2,5 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности: начальная доза - 2.5 мг в сутки, с постепенным повышением через 3-5 дней до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза -20 мг. Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии): в первые 24 ч - 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - не менее 6 недель. В начале лечения или в течение 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт. ст. или ниже) назначают меньшую дозу - 2,5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт. ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости снижают до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД менее 90 мм рт. ст. более 1 ч) лечение препаратом следует прекратить. При диабетической нефропатии (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным артериальным давлением и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией): начальная доза - 10 мг/сут. которую при необходимости повышают до 20 мг/сут для достижения целевых значений диастолического артериального давления.

Возможно применение лизиноприла в других лекарственных формах - таблетки 2.5 мг или таблетки 5 мг с риской для обеспечения данного режима дозирования.

Влияние на беременность

При установлении беременности прием препарата Лизиноприл Органика нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия. гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл Органика проникает через плаценту. Нет данных о выделении Лизиноприла Органика в грудное молоко. Если прием препарата Лизиноприл Органика необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Лизиноприл Органика

Симптоматическая гипотензия.

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без неё, возможно выраженное снижение АД. Под строгим контролем врача следует применять препарат Лизиноприл Органика у больных ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении препарата Лизиноприл Органика, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизиноприл Органика на больного.

В случае стеноза почечных артерий (в особенности, при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка ионов натрия и/или жидкости, применение препарата Лизиноприл Органика может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы) Лизиноприл Органика возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальиых систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других средств, вызывающих снижение АД, Лизиноприл Органика, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ. языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае, лечение препаратом Лизиноприл Органика необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть летальным. Когда отеком охвачены язык, надгортанник или гортань, может произойти обструкция дыхательных путей. Поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0,3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АИФ. Анафилактическая реакция отмечена у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертепзивпого средства. Возможно возникновение анафилактических реакций при проведении афереза липопротеинов низкой плотности с помощью сульфата декстрана.

В отдельных случаях десенсибилизации ядом перепончатокрылых, лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.

У пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы. Данный эффект, возможно, связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается интестинальный отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и с нормальным содержанием C1-эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной полости, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства. Симптомы исчезают после прекращения приема ингибиторов АПФ. У пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ. при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ. На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также гипогликемических средств для приема внутрь может привести к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия, прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактон. эплеренон, триамтерен, амилорид) или других препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек. В период лечения препаратом необходим регулярный контроль у больных в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Применение ингибиторов АПФ может приводить к развитию холестатической желтухи с прогрессированием вплоть до фульминантного некроза печени, поэтому необходимо прекратить прием препарата при повышении активности "печеночных" трансаминаз и появлении симптомов холестаза.

Отмечались случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии на фоне приема ингибиторов АПФ. Подобные случаи достаточно редки у пациентов с нормальной функцией почек. Нейтропения и агранулоцитоз исчезают после отмены ингибиторов АПФ. Лизиноприл следует применять с особой осторожностью у пациентов е системными заболеваниями соединительной ткани, получающих иммуносупрессивную терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, особенно у пациентов с нарушением функции почек. У таких пациентов в некоторых случаях могут развиваться инфекционные заболевания, устойчивые к терапии антибактериальными препаратами. В случае применения лизиноприла у таких пациентов следует проводить регулярный контроль лейкоцитов крови.

При появлении любых симптомов инфекции (например, ангины, лихорадки) пациенту следует немедленно обратиться к врачу, так как они могут быть проявлением нейтропении.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вод но-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, сосудистый коллапс, головокружение, беспокойство, состояние тревоги, повышенная раздражительность, сухой кашель, гипервентиляция легких, сонливость, задержка мочеиспускания, запор.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, при необходимости - вазопрессорные ЛС. Необходимо контролировать АД. водно-электролитный баланс, концентрацию мочевины, клиренс креатинина. При выраженном снижении АД необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. В случае устойчивой брадикардии необходима постановка временного водителя ритма. Гемодиализ эффективен. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств.

Как хранить препарат

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Информация для врачей о препарате Лизиноприл Органика

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор (АПФ). уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Помимо снижения АД Лизиноприл Органика уменьшает альбуминурию.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность - 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1 -2 мес.

Фармакокинетика

Абсорбция -30 % (6-60 %); биодоступность - 25 %. Слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер -низкая. Максимальная концентрация Лизиноприла Органика в плазме крови составляет 90 нг/мл. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 7 ч.

Метаболизму практически нс подвергается и выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения - 12 ч.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс Лизиноприла Органика снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация Лизиноприла Органика в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом, эплереноном), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушении функции почек. Поэтому данные комбинации следует назначать только при регулярном контроле содержания калия в плазме крови и функции почек.

Одновременное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами. блокаторами "медленных" кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессаптами/нейролептиками, другими препаратами с гипотензивным эффектом усиливает выраженность гипотензивного действия.

Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, что может увеличивать риск развития побочных эффектов. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать содержание лития в плазме крови.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.

При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышается риск развития гипогликемии.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), ингибиторами циклоксигеназы-2 и ацетилсалициловой кислотой (в дозе более 3 г/сут), эстрогенами, симпатомиметиками снижается гипотензивное действие лизиноприла.

НПВП и ингибиторы АПФ увеличивают содержание калия в плазме крови и могут ухудшать функцию почек. Этот эффект обычно обратим.

Не противопоказано применение лизиноприла в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, тромболитиками и/или нитратами.

При одновременном применении этанол усиливает действие лизиноприла.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота для внутривенного введения (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту рвоту и снижение АД.

Совместное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.

При совместном применении с аллопуринолом и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с нарушениями функции почек умеренной и/или тяжелой степени (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) возрастает риск развития гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) и пациентов с нарушениями функции почек одновременный прием ингибиторов АПФ с сульфаметоксазолом/триметопримом сопровождался тяжелой гиперкалиемией. которая, как считается, была вызвана гриметопримом, поэтому лизиноприл следует применять с осторожностью с препаратами, содержащими триметоприм, регулярно контролируя содержание калия в плазме крови.