Лизиноприл Канон (Lisinopril Canon)

Клинико-фармакологическая форма - лизиноприл

Форма выпуска

Описание препарата Лизиноприл Канон (Lisinopril Canon)

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: лизиноприла дигидрат - 5,44 мг, в пересчете на лизиноприл - 5 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 33 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 23,36 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 2 мг, магния стеарат - 0,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 35,5 мг.

Дозировка 10 мг

1 таблетка содержит:

активное вещество: лизиноприла дигидрат -10,88 мг, в пересчете на лизиноприл -10 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 46 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 29,12 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3 мг, магния стеарат - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50 мг.

Дозировка 20 мг

1 таблетка содержит:

активное вещество: лизиноприла дигидрат - 21,76 мг, в пересчете на лизиноприл - 20 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 65 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 35,74 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 4 мг, магния стеарат -1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 72 мг.

Показания к применению

- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);

- Раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания

этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

- Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД, и пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Противопоказания к применению

- ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ;

- наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- беременность;

- период лактации.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто - острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко - брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - лабильность настроения, парестезии, нарушения сна, инсульт; редко - спутанность сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - снижение гемоглобина, гематокрита; очень редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоимунные заболевания.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, нечасто - ринит, очень редко - синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто диарея, рвота; нечасто - диспепсия, изменения вкуса, боль в животе; редко - сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печеночная недостаточность, интестинальный отек, анорексия.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожный зуд, сыпь; редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани, крапивница, алопеция, псориаз; очень редко - повышенное потоотделение, васкулит, пузырчатка, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; нечасто - уремия, острая почечная недостаточность; очень редко - анурия, олигурия протеинурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто- импотенция, редко - гинекомастия.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение скорости оседания эритроцитов, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия/артрит, миалгия.

Дозировка, как принимать Лизиноприл Канон (Lisinopril Canon)

При артериальной гипертензии у пациентов, не получающих другие гипотензивные средства, применяют по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг.

Максимальная суточная доза - 40 мг.

Терапевтический эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня- до начала применения препарата Лизиноприл Канон. Если это невозможно, то начальная доза препарата Лизиноприл Канон не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно применять также низкую начальную дозу - 2,5-5 мг (1/2 - 1 таблетка по 5 мг) в день, под усиленным врачебным контролем, (контроль АД, функции почек, содержание ионов калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выводится почками, начальная доза должна быть .определена в зависимости от клиренса креатинина. Далее подбор доз следует производить в - зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, содержания калия, натрия в сыворотке крови.

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики) - лечение начинают с 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, с последующим повышением дозы через 3-5 дней до 5-10 мг. Максимальная суточная доза -20 мг.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии) - в первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. У пациентов с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо применять меньшую дозу - 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг). В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно при необходимости снизить до 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг).

В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД менее 90 мм рт.ст. более 1 ч), лечение препаратом Лизиноприл Канон следует прекратить.

Диабетическая нефропатия - у пациентов с сахарным диабетом 2 типа применяют 10 мг препарата Лизиноприл Канон 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении "сидя". У больных сахарным диабетом 1 типа доза такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении "сидя".

Влияние на беременность

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием препарата Лизиноприл Канон необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Лизиноприл Канон

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно выраженное снижение АД.

Под строгим контролем врача следует применять лизиноприл больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении препарата Лизиноприл Канон, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизиноприл Канон на пациента.

В случае стеноза почечных артерий (в особенности, при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка ионов натрия и/или жидкости, применение препарата Лизиноприл Канон может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешателъство/общая анестезия

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию), следует информировать врача/анестезиолога о применении ингибитора АПФ. При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз приводит к более высокой концентрации лизиноприла в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии препарата Лизиноприл Канон у пожилых и молодых пациентов не выявлено. Не рекомендуется применение препарата Лизиноприл Канон у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, если систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

Аллергические реакции

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ при проведении десенсибилизации ядом гименоптеры (перепончатокрылых), крайне редко, возможно появление угрожающей жизни анафилактоидной реакции. Необходимо временно прекратить лечение ингибитором АПФ перед началом курса десенсибилизации.

Возможно "возникновение анафилактоидных реакций при- одновременном проведении гемодиализа с использованием; высокопроточных мембран (в т.ч. AN69®). Необходимо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого гипотензивного средства.

Возможно развитие анафилактоидных реакций при проведении афереза липопротеинами низкой плотности (ЛПНП).

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка может возникнуть в любой период лечения, требует отмены препарата, применения антигистаминных препаратов и наблюдения за пациентом со стороны врача до полной регрессии симптомов. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть причиной обструкции дыхательных путей и, как следствие, летального исхода. Необходимо проводить неотложную терапию (0,3-0,5 мл 1:1000 раствора эпинефрина (адреналина) подкожно) и, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Передозировка

Лечение: специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия.

Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии, необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа. При проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран возможно развитие анафилактоидных реакций.

Как хранить препарат

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 2,4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток,

Информация для врачей о препарате Лизиноприл Канон

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия - через 1 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженное повышение АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию.

Фармакокинетика

Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови 90 нг/мл достигается через 7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста. У пожилых пациентов концентрация лизиноприла в крови повышена в среднем на 60 %.

У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30 %, а клиренс - на 50 % по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Взаимодействие с другими веществами

Одновременное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия препарата.

При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, средствами для общей анестезии, миорелаксантами наблюдается усиление антигипертензивного действия препарата.

Симпатомиметики могут снижать антигипертензивную эффективность лизиноприла.

Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при одновременном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.

При совместном применении с инсулином и гипогликемическими препаратами для приема внутрь возможен риск развития гипогликемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект лизиноприла.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота внутривенно (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.