Лизиноприл Гриндекс (Lisinopril Grindex)

Клинико-фармакологическая форма - лизиноприл

Форма выпуска

Описание препарата Лизиноприл Гриндекс (Lisinopril Grindex)

Таблетки 20 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.

Состав

активное вещество: лизиноприл (в виде лизиноприла дигидрата) - 10 мг или 20 мг: вспомогательные вещества:

таблетки 10 мг: крахмал прежелатинизированный - 6,60 мг. крахмал кукурузный - 33,0 мг. кальция гидрофосфат, безводный - 122,76 мг; маннитол - 44,0 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,10 мг: магния стеарат - 1,65 мг; таблетки 20 мг: крахмал прежелатинизированный - 6,60 мг, крахмал кукурузный - 33,0 мг. кальция гидрофосфат, безводный - 111,87 мг; маннитол -44,0 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,10 мг: магния стеарат - 1,65 мг.

Показания к применению

- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

- Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

- Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Противопоказания к применению

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек (лицо, верхние и нижние конечности, губы, язык, гортань или надгортанник), синдром, включающий в себя увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгия, появление антинуклеарных антител.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания вследствие выраженного снижения АД, нарушение функции почек.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, судорожное подергивание мышц конечностей и губ, астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, импотенция.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - небольшое снижение гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боль в животе, панкреатит, генатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.

Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.

Дозировка, как принимать Лизиноприл Гриндекс (Lisinopril Grindex)

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами): при артериальной гипертензии пациентам, не получающим другие гипотензивные препараты, назначают по 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) до средней терапевтической дозы 20 мг/сутки. Обычная поддерживающая суточная доза составляет 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4 педели, что следует учитывать при повышении дозы. Если применение препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого гипотензивного средства.

У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС. При невозможности отмены диуретиков начальная доза препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС не должна превышать 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) в сутки, также следует контролировать функцию почек и содержание ионов калия в сыворотке крови. В случае необходимости, в дальнейшем можно возобновить прием диуретиков.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией или другими состояниями с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостеровой системы (РААС) (гиповолемия, диета с ограничением потребления поваренной соли, декомпенсация сердечной деятельности или тяжелая артериальная гипотензия) начальная доза препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС составляет 2,5-5 мг/сут (1/4-1/2 таблетки но 10 мг) (необходим контроль АД. функции почек, содержания ионов калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от динамики АД.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики): начальная доза - 2,5 мг/сут (1/4 таблетки по 10 мг) с постепенным повышением на 2,5 мг (1/4 таблетки по 10 мг) через 3-5 дней до 5-10 мг/сут (1/2-1 таблетка по 10 мг). Максимальная суточная доза - 20 мг. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания утих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности): в первые 24 ч после появления первых симптомов острого инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики (систолическое артериальное давление не ниже 100 мм рт. ст.) - 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг), затем 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) через сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) назначают меньшую дозу - 2,5 мг (1/4 таблетки по 10 мг). В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт. ст.) суточную дозу в 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) при необходимости временно снижают до 2,5 мг (1/4 таблетки по 10 мг). В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) лечение препаратом ДИЗИ110ПРИЛ ГРИНДЕКС прекращают.

Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией): начальная доза - 10 мг/сут. которую при необходимости повышают до 20 мг/сут для достижения целевых значений диастолического АД.

Хроническая почечная недостаточность

Доза определяется в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 30-70 мл/мин - 5-10 мг/сут (1/2-1 таблетка по 10 мг), при КК - 10-30 мл/мин - 2,5-5 мг/сут (1/4-1/2 таблетки по 10 мг), менее 10 мл/мин. в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе - 2,5 мг/сут (1/4 таблетки по 10 мг). Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, содержания ионов калия и натрия в крови). Максимальная суточная доза -40 мг.

Влияние на беременность

Женщины репродуктивного возраста, применяющие ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС, должны применять надежные методы контрацепции.

При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше.

ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС проникает через плаценту.

Применение ингибиторов АПФ во время беременности сопровождается увеличением риска развития аномалий со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем плода. Кроме того, на фоне приема ингибиторов АПФ во время беременности описаны случаи маловодия, преждевременных родов, рождения детей с артериальной гипотензией, патологией почек (включая острую почечную недостаточность), гипоплазией костей черепа, контрактурами конечностей, черепно-лицевыми уродствами, гипоплазией легких, задержкой внутриутробного развития, открытым артериальным протоком, а также случаи внутриутробной гибели плода и смерти новорожденного. Часто маловодие диагностируется после того, как плод был необратимо поврежден.

Новорожденных, которые подвергались воздействию ингибиторов АПФ внутриутробно, следует наблюдать с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При появлении олигурии следует поддерживать артериальное давление (АД) и перфузию почек.

Нет данных о проникновении препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС в грудное молоко. При необходимости применения препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Лизиноприл Гриндекс

Выраженное снижение АД на фоне лечения чаще всего возникает при снижении объема циркулирующей крови, вызванного терапией диуретиками, ограничением потребления поваренной соли, диализом, диареей, рвотой, или у пациентов е тяжелой рснин-зависимой артериальной гипертензией. Данный эффекз не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС.

У пациентов е хронической сердечной недостаточностью возникающая тяжелая артериальная гипотензия может привести к ухудшению функций почек.

У некоторых пациентов е хронической сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным АД ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС может вызывать дополнительное снижение АД. Данный эффект также не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки при лечении ингибиторами АИФ в некоторых случаях наблюдали повышение концентрации азота мочевины в крови и сывороточного креатинина. Эти изменения практически всегда были обратимыми и исчезали после отмены ингибиторов АИФ. Данные осложнения особенно характерны для пациентов, имеющих нарушения функции почек. В случае если у пациента имеется также реноваскулярная гипертензия, то риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности повышается. У данной категории пациентов лечение следует начинать с меньших доз препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИИДЕКС под медицинским контролем. Так как одновременное применение диуретиков является дополнительным фактором риска развития артериальной гипотензии, их следует отменить и на протяжении первой недели проводить контроль функции почек.

Повышение концентрации азота мочевины в крови и сывороточного креатинина также отмечали у пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего нарушения функции почек, особенно при одновременном применении препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИИДЕКС и диуретиков. Указанные отклонения были легкой степени тяжести, а показатели возвращались к норме после отмены препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС или диуретика.

У пациентов с острым инфарктом миокарда терапию препаратом ЛИЗИНОПРИЛ ГРИИДЕКС нс следует начинать при наличии признаков нарушения функции почек, выражающихся в повышении концентрации креатинина плазмы крови выше 177 мкмоль/л и/или протеинурии выше 500 мг/сут. Если нарушение функции почек развивается на фоне приема препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИИДЕКС (концентрация креатинина в плазме крови выше 265 мкмоль/л или увеличивается вдвое относительно значений до начала терапии), то врач должен рассмотреть возможность его отмены.

Лечение препаратом ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства), бета-адреноблокаторы). ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС можно применять с раствором нитроглицерина для внутривенного введения или с нитроглицерином для введения с помощью терапевтических трансдермальных систем.

Не рекомендуется применение препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, если систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

При применении лекарственных средств, снижающих АД. у пациентов при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует прекратить прием препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС за 24 часа и информировать хирурга/анестсзиолога о применении ингибитора АПФ.

На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также гипогликемических лекарственных средств для приема внутрь может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.

Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. У пациентов с факторами риска развития симптоматической артериальной гипотензии (пациенты, соблюдающие диету с ограниченным потреблением поваренной соли с или без гипонатриемии, пациенты с пшоволсмией или получающие терапию диуретиками), следует по возможности скорректировать данные состояния, до начала лечения препаратом ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают хроническую почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплсренон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих ионы калия, а также применение препаратов, действие которых связано с повышением содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин). Рекомендуется периодический контроль содержания ионов калия в плазме крови. Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, слизистых оболочек, надгортанника и/или гортани отмечался при применении ингибиторов АПФ, в том числе препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС. Данное побочное явление может возникнуть на любом этапе терапии. В таких случаях необходимо срочно отменить применение препарата и назначить адекватную терапию. Пациент должен находиться под наблюдением врача до полной регрессии симптомов отека. Следует учитывать, что даже в тех случаях, когда отмечается только отек языка, пациент также должен находиться под наблюдением врача, так как терапия антигистаминными препаратами и кортикостероидами может оказаться недостаточной.

Ангионевротический отек с вовлечением гортани может привести к летальному исходу.

У пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство на органах дыхания, более высокий риск развития ангионевротического отека гортани или языка.

Пациенты, перенесшие ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, подвержены большему риску развития такого осложнения при приеме ингибиторов АПФ.

У пациентов, применяющих ингибиторы АПФ при проведении десенсибилизации к гименонтере (осы, пчелы), крайне редко возможно появление угрожающей жизни анафилактической реакции. Необходимо временно прекратить лечение ингибитором АПФ перед началом курса десенсибилизации.

Анафилактические реакции могут также развиваться при применении ингибиторов АПФ у больных, которым проводили аферез липопротеинов низкой плотности абсорбцией с помощью декстран сульфата или при одновременном проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (в том числе AN69®). Поэтому подобных комбинаций следует избегать, применяя либо другие гипотензивные препараты, либо альтернативные мембраны для гемодиализа. Сухой кашель, появляющийся при применении ингибиторов АПФ, является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать его возможную связь с ингибиторами АПФ.

Безопасность и эффективность применения препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС у детей не установлена.

Очень редко отмечались случаи развития синдрома, который начинался с развития холестатической желтухи, прогрессировал до фульминантного некроза и в некоторых случаях приводил к летальному исходу. Механизм развития данного синдрома не ясен. Применение препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС у пациентов с признаками развития желтухи или значительным повышением активности “печеночных” ферментов следует отменить и провести соответствующий мониторинг лабораторных показателей и состояния пациента.

Отмечались случаи развития нейтропепии/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии на фоне приема ингибиторов АПФ. Подобные случаи достаточно редки у пациентов с нормальной функцией почек.

Нейтропения и агранулоцитоз исчезают после отмены ингибиторов АПФ. ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, получающих иммуносупрессивную терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, либо данные факторы риска имеются одновременно, особенно у пациентов с нарушением функции почек. У таких пациентов в некоторых случаях могут развиваться инфекционные заболевания, устойчивые к терапии антибиотиками. В случае применения препарата ЛИЗИНОПРИЛ ГРИНДЕКС у таких пациентов следует проводить регулярный контроль лейкоцитов крови.

При проявлении любых симптомов инфекции (например, ангины, лихорадки) больному следует немедленно обратиться к врачу, так как они могут быть проявлением нейтропении.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего.

Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.

Как хранить препарат

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке.

Информация для врачей о препарате Лизиноприл Гриндекс

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.

При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД, лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема лизиноприла внутрь он всасывается в желудочно-кишечном тракте медленно и частично. В среднем всасывается 30 % принятого препарата, но, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, эта величина может колебаться от 6 до 60 %. Биодоступность препарата - 25 %.

Распределение.

Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение.

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой концентрация-время в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Взаимодействие с другими веществами

Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с:

- калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заменителями поваренной соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции), поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Осторожно может быть применен вместе:

- с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект - риск выраженного снижения АД;

- с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);

- с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами - снижение антигипертензивного действия лизиноприла;

- с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови);

- с антацидами и колестирамином - снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте. Инсулин и пероральные гипогликемические лекарственные средства - риск развития гипогликемии.

Этанол усиливает действие препарата.