Лирасепт (Lirasept)

Гиполипидемический препарат.

Фармако-терапевтическая группа

Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор.

Состав

Порошок для приема внутрь белого или почти белого цвета, в 1 г препарата содержится 50 мг активного вещества нелфинавир (в форме мезилата); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 597.86 мг, мальтодекстрин 71.25 мг, калия дигидрофосфат 22.5 мг, коповидон 79.028 мг, гипромеллоза 140.555 мг, аспартам 20 мг, сахарозы монопальмитат 10 мг, ароматизатор малиновый 0.347 мг; флаконы из полиэтилена высокой плотности по 144 г в картонных коробках по 1, 500, 1000, 1500 или 2000 шт.

Показания к применению

ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей (в сочетании с другими противоретровирусными препаратами из группы нуклеозидных аналогов).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к нелфинавиру.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Возможно: кожная сыпь, диарея, метеоризм, тошнота, боли в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФК, АЛТ, кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у пациентов с гемофилией).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к нелфинавиру.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.Применение при нарушениях функции печениС осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Дозировка, как принимать Лирасепт

Индивидуальный, в зависимости от возраста и схемы терапии.

Дополнительные указания при приеме Лирасепт

С осторожностью применяют при гемофилии, нарушениях функции печени, в комбинации с индукторами изоферментов CYP3A или с потенциально токсичными препаратами, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.

Необходимо тщательно оценивать необходимость применения Лиотона 1000 в случае наличия геморрагии. Нельзя применять Лиотон 1000 при кровотечениях, на открытых ранах, на слизистых оболочках, на инфицированных гноящихся участках.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. У пациентов, принимающих оральные антикоагулянты, применение гепарина может привести к дальнейшему увеличению протромбинового времени.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов не отмечено.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Лирасепт

Фармакодинамика

Селективно ингибирует ВИЧ-протеиназы, необходимые для протеолиза полипротеиновых предшественников вируса, белковых фрагментов, включающихся в состав способного к инфицированию ВИЧ. Связывается с активным участком ВИЧ-протеиназы и обусловливает появление дефектных (незрелых) вирусных частиц, неспособных инфицировать другие клетки. Активен в отношении широкого спектра лабораторных и клинических штаммов ВИЧ?1 и ВИЧ?2. Под влиянием нельфинавира в протеиназе ВИЧ у аминокислотного остатка 30 аспартам замещается на аспарагин (показано генотипирование варианта вируса со сниженной в 4 раза чувствительностью).

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается из ЖКТ (около 78% дозы). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием во время еды увеличивает концентрацию в плазме и AUC в 2–3 раза по сравнению с приемом натощак. Степень связывания с белками — 98%. Проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях, при этом в головном мозге уровень ниже, чем в др. органах. Т1/2 — 2,5–5 ч. Биотрансформация осуществляется в печени при участии изоферментов цитохрома P450, в т.ч. CYP3A. Оксипроизводное обладает фармакологической активностью. Выводится кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов; в моче обнаруживается только в неизмененном виде лишь 1–2% дозы.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении с ритонавиром, индинавиром увеличиваются AUC и T_1/2 нелфинавира.

Нелфинавир увеличивает AUC саквинавира в 4 раза.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с рифамицином, невирапином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином) возможно уменьшение концентрации нелфинавира в плазме крови.

Нелфинавир повышает концентрации в плазме крови терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов. Нелфинавир увеличивает продолжительность действия мидазолама и триазолама.