Линкоцин (Lincocin)

Фитопрепарат с отхаркивающим и противовоспалительным действием.

Фармако-терапевтическая группа

Отхаркивающее средство растительного происхождения.

Состав

Активное вещество - линкомицина гидрохлорид. Капсулы 0.5 г по 12, 16,24шт. в упаковке. Сироп (1 мл препарата содержит 0.05 г активного вещества) по 30 или 60 мл во флаконах. Раствор для инъекций ( 1 мл препарата содержит 0.3 г активного вещества) по 1 или 2 мл в ампулах, флаконах и одноразовых шприцах.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей, в т.ч. тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, скарлатина, а также (в качестве вспомогательной терапии) —дифтерия;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей, в т.ч. острый бронхит и инфекционные обострения хронического бронхита, а также пневмонии;
- инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. целлюлит, фурункулы, абсцессы, импетиго, акне, раневые инфекции, рожа, лимфадениты, паронихии (панариции), маститы;
- инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит и септический артрит;
- бактериальная дизентерия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, боли в животе и персистирующая диарея, желтуха и изменения функциональных проб печени (в частности, повышение активности трансаминаз); при приеме внутрь — эзофагит.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз и тромпоцитопеническая пурпура. Были редкие сообщения о развитии апластической анемии и панцитопении, когда нельзя было исключить линкомицин в качестве этиологического агента.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный и везикулезный дерматит; редко — ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок; описаны случи развития мультиформной эритемы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия при парентеральном применении (в случае слишком быстрого введения). В случаях превышения рекомендованных концентраций инфузионного раствора и/или скорости введения отмечались тяжелые осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы вплоть до остановки сердца.
Местные реакции: при в/м инъекциях возможны раздражение, боль, индурация, асептические абсцессы в месте введения, при в/в инфузии — тромбофлебит.
Прочие: возможно развитие суперинфекции, в т.ч. грибковой.

Дозировка, как принимать Линкоцин

Взрослым при инфекционно-воспалительных заболеваниях средней тяжести препарат назначают внутрь по 500 мг 3 раза в сут, в более тяжелых случаях — по 600 мг 4 раза в сут. При тяжелых инфекциях в зависимости от состояния пациента препарат назначают в/м по 600 мг 1 или 2 раза в сут, или в/в капельно 600 мг-1 г каждые 8-12 ч. При угрожающих жизни состояниях имеется опыт применения препарата в/в в дозе до 8 г/сут. Детям при инфекционно-воспалительных заболеваниях средней тяжести препарат назначают внутрь в дозе 30 мг/кг массы тела в сут, при более тяжелых состояниях — 60 мг/кг/сут.

Кратность применения — 3-4 раза/сут. Препарат можно также назначать в/м в дозе 10 мг/кг/сут за 1 введение. При тяжелых инфекциях Линкоцин назначают в/м в дозе 10 мг/кг/сут через каждые 12 ч или чаще. Рекомендуют в/в капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений. Суточная доза Линкоцина для больных с тяжелыми нарушениями функции почек составляет от 25 до 30% дозы, рекомендуемой больным с нормальной функцией почек. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, лечение должно продолжаться, как минимум, 10 дней. Для достижения оптимальной абсорбции рекомендуют интервал в 1-2 ч между приемом пищи и приемом Линкоцина внутрь. Правила приготовления и введения инфузионного раствора. При приготовлении раствора для в/в введения 1 г Линкоцина разводят не менее, чем в 100 мл растворителя. Продолжительность инфузии — не менее 1 ч.  

В качестве растворителя используют 5% раствор глюкозы или изотонический раствора натрия хлорида. Скорость инфузии должна соответствовать поставленной медицинской задаче и состоянию больного. Разовую дозу 4 г или более разводят в 500 мл этих растворов. Скорость инфузии не должна превышать 100 мл/ч.

Дополнительные указания при приеме Линкоцин

С осторожностью назначют Линкоцин пациентам, имеющим в анамнезе заболевания ЖКТ или аллергические реакции на пенициллин. Не следует применять Линкоцин при лечении менингита,т.к. в спинномозговой жидкости концентрация препарата недостаточно высокая. В некоторых случях септицемии и/или эндокардита, вызванных чувствительной флорой, отмечался хороший эффект от приема линкомицина. Чаще, однако, предпочитают применять бактерицидные препараты. Следует ожидать эффективности препарата при лечении мастоидита. Следует избегать одновременного применения Линкоцина и препаратов, замедляющих перистальтику ЖКТ.

Во время длительной терапии препаратом необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек.

При применении Линкоцина возможно возникновение псевдомембранозного колита. Развитие этого осложнения отмечалось в период проведения терапии и даже через 2-3 недели после ее окончния. У пожилых или ослабленных больных данное осложнение протекает тяжелее. Клиническая картина варьирует от умеренной водянистой до тяжелой персистирующей диареи, сопровождающейся лейкоцитозом, лихорадкой, сильными схваткообразными болями в животе, в случае отсутствия своевременного лечения возможно развитие перитонита, шока и токсического мегаколона. В случае легкого течения колита рекомендуют прекратить применение препарата и провести терапию колестирамином. В случае тяжелого течения колита следует проводить лечение с соответствующим возмещением потерь жидкости, электролитов и белков. Назначают также ванкомицин в дозе по 125-500 мг 4 раза/сут. Альтернативным методом лечения может быть применение бацитрацина в дозе 25 000 единиц
4 раза/сут в течение 7-10 дней.

Лекарственная форма Линкоцина для инъекций содержит бензиловый спирт (9 мг/мл). Сообщалось, что у недоношенных детей бензиловый спирт вызывает синдром "удушья", приводящий к летальному исходу. Линкоцин применялся более, чем у 50 новорожденных.

Побочных эффектов не наблюдали. У больных с очень тяжелой почечной и/или печеночной патологией, сопровождающейся выраженными метаболическими нарушениями, дозу препарата следует подбирать с осторожностью, а в период проведения высокодозной терапии необходимо мониторировать концентрацию линкомицина в сыворотке. Безопасность применения Линкоцина в период беременности не доказана. При решении вопроса о назначении Линкоцина в период лактации следует учитывать, что концентрация линкомицина в грудном молоке составляет от 0.5 до 2.4 мкг/мл.

При передозировке маркумара, проявляющейся симптомами повышенной кровоточивости, назначают витамин К (конакоин) в количестве 5 - 10 капель или 1/2 - 1 ампулы (10 мг) внутримышечно.

Передозировка

Симптомы: возможно появление побочных эффектов со стороны ЖКТ, в т.ч. болей в животе, тошноты, рвоты, диареи.
При быстром в/в введении высоких доз препарата без разведения описаны случи остановки сердца. Лечение: при наличии показаний можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Специфические антидоты не известны.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с Линкоцином может усиливаться действие блокаторов нервно-мышечной проводимости. Показно, что в условиях in vitro между линкомицином и эритромицином существует антагонизм. Поскольку данный факт может иметь клиническое значение, эти два препарата не следует применять в комбинации.

Фармацевтическое взаимодействие. Линкоцин не совместим с растворами новобиоцина, канамицина.

Производители. Upjohn, США; Eczacibasi, Турция (по лицензии Upjohn, США); Hemofarm, Югославия (по лицензии Upjohn, США).

.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года; не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Линкоцин

Фармакодинамика

Антибиотик из группы линкозамидов. В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации Линкоцин может действовать и бактерицидно и бактериостатически. К препарату чувствительны (МПК менее 2 мкг/мл): анаэробные неспорообразующие грамположительные бактерии, в т.ч. Actinomycesspp., Propionibacterium spp. и Eubacterium spp.; анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, в т.ч. Peptococcus spp.; Peptostreptoccus spp.и микроаэрофильные стрептококки; аэробные грамположительные микроорганизмы, в т.ч. Staphylococcus spp.. Streptococcus spp., включая Str. pneumoniae (кроме Enterococcus faecalis). Умеренно чувствительны (МПК в пределах 2-4 мкг/мл) следующие микроорганизмы: анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в т.ч. Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в т.ч. Clostridium spp..

К резистентным микроорганизмам или микроорганизмам с низкой чувствительностью (МПК более 8 мкг/мл) относятся Streptococcus faecalis. Neisseria spp., большинство штаммов Наеmophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы. Хотя Shigella резистентна к линкомицину in vitro (МПК примерно 200-400 мкг/мл). Линкоцин эффективен в лечении дизентерии, благодаря чрезвычайно высоким концентрациям препарата в кишечнике (примерно 3000-7000 мкг/г кала). In vitro наблюдалась перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином, с одной стороны, и макролидами (эритромицином, олеандомицином и спирамицином) — с другой. Имеет место абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов к линкомицину и клиндамицину. При исследовании методами in vitro и in vivo не отмечено быстрого формирования резистентности к Линкоцину.  

Фармакокинетика

После приема внутрь из ЖКТ абсорбируется 20-35% принятой дозы. Максимальная концентрация (после приема 500 мг линкомицина) составляет около 3 мкг/мл и достигается в течение 2-4 ч. При приеме препарата внутрь во время еды абсорбция снижается примерно на 50%. Значения концентрации, превышающие МПК для большинства грамположительных микроорганизмов, сохраняются в плазме в течение 6-8 ч. После в/м введения 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 1/2-1 ч. При в/в инфузии 600 мг линкомицина в течение 2-х ч максимальная концентрация в плазме составляет 20 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы уменьшается при повышении концентрации препарата в крови. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях концентрация препарата составляет 25-50% от отмечаемой в крови, в материнском молоке — 50-100%, в костной ткани — около 40%, а в окружающих мягких тканях — 75%. Линкомицин плохо проникает в через неповрежденный ГЭБ (концентрация линкомицина в спинномозговой жидкости составляет 1-18% от концентрации в плазме). При менингите концентрация достигает 40%.
Препарат активно метаболизируется в печени.

После приема внутрь 500 мг линкомицина с мочой выводится от 1 до 30% (в среднем 4%), а с калом — около 33%. Желчь является важным путем экскреции препарата (при приеме внутрь). Концентрация в желчи примерно в 10 раз превышает таковую в крови. После в/м введения 600 мг линкомицина в неизмененном виде выводится с мочой 1.8-24.8% (в среднем 17.3%), а с калом - от 4 до 14%. После в/в введения 600 мг препарата в течение 2 ч в неизмененном виде с мочой выводится от 4.9 до 30.3% дозы (в среднем 13.8%). Период полувыведения составляет в среднем 5.4 ч. Эта величина может возрастать в случае нарушения функции печени или почек.

Взаимодействие с другими веществами

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Линкас ЛОР не предоставлены.