Левофлоксабол® (Levofloxabol®)

Клинико-фармакологическая форма - левофлоксацин

Форма выпуска

Описание препарата Левофлоксабол® (Levofloxabol®)

Состав

Состав на 1 флакон (бутылку):

активное вещество:

Левофлоксацин (в пересчете на 100 % вещество) 500 мг.

вспомогательные вещества:

Натрия хлорид 900 мг.

Динатрия эдетат 5 мг.

Кислота хлористоводородная концентрированная до pH 4,8.

Вода для инъекций до 100 мл.

Показания к применению

- Острый и обострения хронического бронхита, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae или Moraxella catarrhalis; пневмония, вызванная Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila или Mycoplasma pneumoniae;

- интраабдоминальные инфекции, вызванные Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp,, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa;

- неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вы­званные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Streptococcus agalactiae, Proteus mirabilis^-,

- неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, вы­званные Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Pseudomonas aeruginosa;

- острый и обострения хронического бактериального простатита, вы­званного Escherichia coli, Enterococcus faecalis или Staphylococcus epidermidis;

- септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

- комплексная терапия лекарственно устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания к применению

- Гиперчувствительность к левофолоксацину и другим хинолонам,

- детский и подростковый возраст (до 18 лет),

- беременность,

- период лактации,

- поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами,

- эпилепсия.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

При применении в рекомендуемых дозировках и режимах дозирования левофлоксацин хорошо переносится.

Для оценки частоты встречаемости побочных реакций используют следую­щие критерии "часто" (встречаются у 1-10 больных из 100), "иногда" (встре­чаются менее чем у 1 больного из 100), "редко" (встречаются менее чем у 1 больного из 1000), "очень редко" (встречаются менее чем у 1 больного из 10 000) и "в отдельных случаях" (описаны только единичные случаи).

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилак­тические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм, а также - в редких случаях - отеки лица, горта­ни); очень редко - внезапное падение артериального давления и шок; в от­дельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермаль­ный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - фотосенсибилиза­ция.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, диарея, потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; очень редко - диа­рея с примесью крови (в отдельных случаях это может являться признаком псевдомембранозного колита).

Со стороны печени: повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы; иногда - повышение уровня билирубина в сыворот­ке крови; очень редко - гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда - го­ловная боль, головокружение и/или скованность, сонливость, нарушения сна; редко - парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха; приступы судорог и спутанность сознания, психотические реакции типа гал­люцинаций и депрессий; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствитель­ности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, падение ар­териального давления; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных слу­чаях - удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - суставные и мышечные бо­ли; очень редко - поражения сухожилий, включая тендинит, разрыв Ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться уже через 48 ч. после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях - рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - повышение уровня креа­тинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз; в от­дельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие: иногда - астения; очень редко - лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит.

Дозировка, как принимать Левофлоксабол® (Levofloxabol®)

Инфузионный раствор Левофлоксабола® 500 мг вводят внутривенно капельно; продолжительность введения - не менее 60 мин.

Обычные терапевтические дозировки Левофлоксабола® для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл/мин) составляют 500 мг каждые 24 часа. При тяжелых и угрожающих жизни инфекциях на­значают по 500 мг каждые 12 часов.

Для клинической практики при терапии определенной патологии рекоменду­ется руководствоваться следующими дозами и продолжительностью терапии, представленными в таблице:

* - рекомендуется ступенчатая терапия;

** - рекомендуется комбинировать с антибактериальными препаратами, дей­ствующими на анаэробную микрофлору.

У пациентов с нарушением функции почек дозу Левофлоксабола® следует корригировать в зависимости от клиренса креатинина.

Дозирование Левофлоксабола® у пациентов с почечной недостаточностью.

Флакон с раствором Левофлоксабола® следует защищать от воздействия прямых солнечных лучей.

В растворе Левофлоксабола® нельзя смешивать и растворять другие ме­дикаменты.

Для инфузии Левофлоксабола® предпочтительно использовать отдель­ную систему для в/в вливаний.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Левофлоксабол®

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что у паци­ентов этой группы часто имеется нарушение функции почек, что требует со­ответствующей коррекции дозы.

Во время инфузии левофлоксацина может наблюдаться усиленное сердце­биение и транзиторное падение артериального давления. При выраженном падении артериального давления введение препарата немедленно прекраща­ют.

При одновременном приеме препаратов, снижающих порог судорожной ак­тивности (теофиллин, нестероидные противовоспалительные препараты - производные пропионовой кислоты для лечения ревматических заболева­ний), поскольку левофлоксацин может спровоцировать приступ судорог. Левофлоксацин крайне редко вызывает фотосенсибилизацию, однако боль­ным, принимающим левофлоксацин, рекомендуется не подвергаться чрез­мерному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).

При применении хинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов, поэтому лечение левофлоксацином данной категории пациентов следует проводить с особой осторожностью.

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует иметь в виду, что левофлоксацин может вызывать гипогликемию.

При подозрении на антибиотико-ассоциированную диарею и псевдомембра­нозный колит (тяжелая, стойкая диарея с или без примеси крови на фоне приёма антибиотика) следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение (метронидазол, ванкомицин per os, энтеросорбен­ты, инфузионная терапия). В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

При подозрении на тендинит (прежде всего, воспаление Ахиллова сухожи­лия) следует прекратить лечение левофлоксацином и обеспечить состояние покоя пораженному сухожилию.

- Пожилой возраст (высокая вероятность сопутствующего снижения функ­ции почек),

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,

- у больных с органическими поражениями центральной нервной системы (состояние после инсульта, травм головного мозга).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение и приступы судорог, тошнота, удлинение интервала QT, эрозивные поражения слизистых оболо­чек желудочно-кишечного тракта.

Как хранить препарат

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не замораживать.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 100 мл препарата во флаконы (бутылки) стеклянные вместимостью 100 мл.

1 флакон (бутылку) с инструкцией по применению помещают в пачку из кар­тона.

Информация для врачей о препарате Левофлоксабол®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Левофлоксацин - синтетический антибиотик из груп­пы фторхинолонов, оптически активный левовращающий изомер офлоксацина - (-)-(S)-энантиомер. Обладает широким спектром антимикробного дей­ствия.

Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку ДНК, подавляет репликацию ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов.

Левофлоксацин высокоактивен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пе­нициллину, макролидам, тетрациклинам и триметоприму /сульфаметоксазолу), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci (Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis, Streptococcus mutans и др.), Streptococcus групп C, G, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммов, устойчивых к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Gardnerella vaginalis, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммов, продуцирующих бета-л актам азы), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназы), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella conis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp., Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Serratia spp., Salmonella spp.; анаэробных микроорганизмов: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Prevotella melaninogenica,

а также других микроорганизмов: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumoniae, Legionella spp., Mycoplasma pneumoniae, микобактерий (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium leprae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин умеренно активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, устойчивых к метициллину (MR) Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus haemolyticus,

аэробных грамотрицательных мик­роорганизмов: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni,

анаэробных микро­организмов: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивы к левофлоксацину: большинство штаммов Enterococcus faecium, метициллин-резистентные Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин пиковая концентрации (Сmах) составляет 6.2 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 30- 40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лей­коциты, альвеолярные макрофаги. Концентрации антибиотика в коже в 2 раза, а в легких - от 2 до 5 раз превышают сывороточные. Объем распреде­ления после в/в инфузии 500 мг левофлоксацина составляет от 74 до112 л/кг. Объем распределения после однократной и многократных в/в инфузий 500 мг левофлоксацина составляет 89-112 л. В печени небольшая часть препарата окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% об­щего клиренса. Т1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно поч­ками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% ле­вофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87% от введенной дозы; в ка­ле за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) период полувыведения левофлоксацина удлиняется, что требует коррекции дозы во избежание кумуляции антибиотика. Гемодиализ и перитонеальный диализ удаляют лишь незначительную часть левофлоксацина, поэтому нет необходимости вводить дополнительную дозу антибиотика после сеанса ге­модиализа или перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими веществами

Одновременный прием препаратов, способных понижать порог судорожной готовности (теофиллин, нестероидные противовоспалительные препараты - производные пропионовой кислоты для лечения ревматических заболеваний) и левофлоксацина может спровоцировать приступ судорог.

Циметидин и пробенецид слегка замедляют почечный клиренс левофлокса­цина, однако, это не имеет клинического значения.

При одновременном приеме циклоспорина и левофлоксацина отмечено не­большое увеличение периода полувыведения циклоспорина из плазмы крови. Инфузионный раствор Левофлоксабола® совместим с 0,9 % раствором хло­рида натрия, 5 % раствором декстрозы, раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокисло­ты, углеводы, электролиты).

Нельзя смешивать с гепарином, другими антибиотиками и растворами, имеющими щелочную реакцию.