Лаципил® (Lacipil®)

Клинико-фармакологическая форма - лацидипин

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг и 4 мг.

Описание препарата Лаципил® (Lacipil®)

Дозировка 2 мг: белые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "2" на одной стороне.

Дозировка 4 мг: белые, овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской, нанесенной на обе стороны. На поперечном срезе белого цвета.

Состав

Каждая таблетка содержит:

Состав пленочной оболочки:

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например с ?-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к лацидипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

- Клинически выраженный стеноз аорты.

- Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу).

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Использовались следующие критерии оценки нежелательных явлений: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 и < 1/10), нечасто (? 1/1 000 и < 1/100), редко (? 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Препарат Лаципил® хорошо переносится. У некоторых пациентов могут возникать легкие побочные эффекты, связанные с расширением периферических сосудов. Наиболее частыми были такие побочные эффекты как головная боль, головокружение, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения. Они носили преходящий характер и, как правило, исчезали в процессе дальнейшей терапии при продолжении применения препарата Лаципил® в рекомендованной дозе.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение

Очень редко: тремор, депрессия, лабильность настроения

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица

Нечасто: ухудшение течения сопутствующей стенокардии (выявлено у небольшого количества пациентов обычно в начале лечения, более вероятно у пациентов с клинически выраженной ишемической болезнью сердца), обморок, выраженное снижение артериального давления

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: дискомфорт в желудке, тошнота, запор

Нечасто: гипертрофический гингивит

Лабораторные показатели

Часто: обратимое повышение активности щелочной фосфатазы

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Часто: кожная сыпь (включая эритему и зуд)

Редко: ангионевротический отек, крапивница

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: полиурия

Общие реакции

Часто: астения, периферические отеки, слабость

Дозировка, как принимать Лаципил® (Lacipil®)

Внутрь.

Начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки, принимается внутрь, желательно утром, независимо от времени приема пищи.

При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента на лечение.

При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут и даже до 6 мг/сут по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта.

Обычно в клинической практике этот период составляет не менее 3-4 недель, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы препарата Лаципил® не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы препарата Лаципил® у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Дети

Данных по применению препарата Лаципил® у детей до 18 лет нет.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата Лаципил® у пациентов пожилого возраста не требуется.

Влияние на беременность

Беременность

Нет данных о безопасности применения препарата Лаципил® во время беременности. В доклинических исследованиях было показано, что лацидипин не обладает тератогенным действием или влиянием на рост плода. Применение препарата Лаципил® во время беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Следует учитывать возможную релаксацию мышц матки во время родов под воздействием препарата Лаципил®.

Период грудного вскармливания

Доклинические исследования показали, что лацидипин или его метаболиты могут выделяться с грудным молоком.

Лаципил® следует применять в период грудного вскармливания только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Управление транспортом

Вызывает головокружение, в связи с чем надо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

Дополнительные указания при приеме Лаципил®

Препарат Лаципил® следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (документально подтвержденным) удлинением интервала QT, при одновременном приеме с препаратами, способными вызывать удлинение интервала QT, такими, как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства (нейролептики), антибиотики (например, эритромицин) и некоторые блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (например, терфенадин).

Препарат Лаципил® следует применять с осторожностью у пациентов с низким сердечным выбросом, с нестабильной стенокардией и перенесенным в течение 1 месяца инфарктом миокарда. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Лаципил® у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку гипотензивный эффект препарата у них может быть более выраженным.

Нарушение внутрисердечной проводимости, низкий коронарный резерв, нестабильная стенокардия, нарушение функции печени, врожденное и приобретенное (документально подтвержденное) удлинение интервала QT, после перенесенного в течение 1 месяца инфаркта миокарда, при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Учитывая возможность БМКК влиять на функцию синоатриального и атриовентрикулярного узла, лацидипин необходимо применять с осторожностью у пациентов с сопутствующими нарушениями проводимости.

Лацидипин необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (10 баллов и более по шкале Чайлд-Пью).

Передозировка

Симптомы

Выраженное снижение АД, брадикардия, тахикардия нарушение синоатриальной проводимости и атриовентрикулярной проводимости, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз.

Наиболее вероятно передозировка лацидипина может проявляться симптомами длительной вазодилатации: артериальной гипотензией и тахикардией.

Лечение

Специфического антидота нет. Должны проводиться общепринятые меры в отношении мониторинга гемодинамических показателей и проведение симптоматической терапии.

Как хранить препарат

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 7 таблеток в блистеры из А1/ПВХ/А1. По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Информация для врачей о препарате Лаципил®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Лацидипин является БМКК из группы производных дигидропиридина и обладает селективным действием на кальциевые каналы гладких мышц сосудов. Уменьшает поступление кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, гладких мышцах сосудов, опосредуемые тропомиозином, тропонином и кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, не влияет на тонус вен, синоатриальный и атриовентрикулярный узлы, не обладает отрицательным инотропным действием, вызывает дилатацию периферических артериол и уменьшение ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов).

Лацидипин расширяет периферические артериолы, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление (АД). Антиатерогенный эффект лацидипина был обоснован в ходе исследования, первичной точкой оценки эффективности в котором являлась оценка толщины внутренней и средней оболочки сосудистой стенки сонной артерии методом ультрасонографии.

При применении лацидипина в дозе 4 мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.

У пациентов после трансплантации почки, принимавших циклоспорин, лацидипин устраняет вызванные циклоспорином снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.

Лацидипин не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через атриовентрикулярный узел.

Нет данных о том, что лацидипин нарушает толерантность к глюкозе или снижает эффективность гипогликемической терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10 %.

Максимальная концентрация лацидипина в плазме крови достигается через 30-150 мин. Лацидипин обладает очень высокой (более 95 %) способностью связываться с белками плазмы крови (альбумином и ?1-кислым гликопротеином).

Метаболизм

Лацидипин подвергается метаболизму главным образом в печени с образованием четырех основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Метаболизм в печени происходит с участием изофермента CYP3А4.

Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать изоферменты цитохрома Р450.

Выведение

Приблизительно 70 % от принятой внутрь дозы лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, а оставшаяся часть дозы - в виде метаболитов через почки. При достижении равновесной концентрации период полувыведения лацидипина варьирует от 13 до 19 ч.

Взаимодействие с другими веществами

Возможно сочетанное применение лацидипина и других гипотензивных препаратов, например, диуретиков, ?-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Каких-либо взаимодействий лацидипина с дигоксином, толбутамидом и варфарином не выявлено.

Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме с циметидином.

Грейпфрутовый сок снижает метаболизм и биодоступность лацидипина, как и других препаратов - производных дигидропиридинового ряда. Препарат Лаципил® нельзя запивать грейпфрутовым соком.

Поскольку лацидипин подвергается метаболизму посредством изофермента CYP3A4, индукторы и ингибиторы этого изофермента могут влиять на метаболизм и выведение лацидипина.