Квестран (Questran)

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава

Фармако-терапевтическая группа

Анальгетическое ненаркотическое средство (НПВП+психостимулятор+ненаркотический анальгетик)

Состав

Представляет собой хлоридную соль щелочного синтетического анионообменника, содержащего четвертичные аммонийные функциональные группы, связанные с основной полимерной цепью стиролдивинилбензола. В химическом отношении Квестран представляет собой соединение с молекулярной формулой (C22h39Cl)N.

Квестран выпускается в коробках, содержащих пакеты по 4,7 г (соответствует 4 г холестираминовой смолы).

Клиническая фармакология и терапевтическое действие. Холестерин является основным и, возможно, единственным предшественником желчных кислот. При нормальном пищеварении желчные кислоты секретируются в просвет тонкого кишечника. Основная часть желчных кислот подвергается повторному всасыванию и возвращается в печень за счет кишечно-печеночной циркуляции. Холестирамин адсорбирует желчные кислоты в кишечнике, образуя нерастворимый комплекс, который выделяется из организма с фекалиями. Это приводит к непрерывному частичному удалению желчных кислот из кишечнопеченочной циркуляции за счет прекращения их повторного всасывания. Повышенное выделение желчных кислот с фекалиями после введения Квестрана приводит к повышению окисления холестерина в желчные кислоты и понижению содержания бета-липопротеида ЛПНП в сыворотке. У больных с частичной обструкцией желчевыводящих путей снижение концентрации желчных кислот, в сыворотке за счет применения Квестрана уменьшает избыток желчных кислот, которые откладываются в дермальной ткани, и снижает явления зуда.

Показания к применению

Квестран показан: Больным с первичной гиперхолестеринемией (повышенные значения ЛПНП). В качестве дополнительной меры больным, находящимся на специальной диете предназначенной для снижения повышенных концентраций холестерина в сыворотке. Для снижения риска, связанного с атеросклерозом, включая коронарную болезнь сердца и инфаркт миокарда. Снижение риска пропорционально дозе холестирамина и соответствующему снижению холестеринемии. Для снятия зуда, обусловленного непроходимостью желчных путей, у больных с частичной обструкцией желчных путей. Кроме того Квестран является ценным препаратом для снижения концентрации холестерина у больных с гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией. Однако, препарат не показан при наличии только гипертриглицеридемии.

Противопоказания к применению

Квестран противопоказан больным с полной обструкцией желчных путей, когда желчь не секретируется в кишечник, а также лицам с гиперчувствительностью к любому из компонентов, входящих в его состав. При фенилкетонурии.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Наиболее частые побочные эффекты ограничены желудочно-кишечным трактом. Самым частым побочным эффектом является запор. Предрасполагающими факторами являются высокие дозировки и преклонный возраст (старше 60 лет). Большинство случаев запора носит легкий транзиторный характер и поддается коррекции обычными методами лечения. У некоторых больных может потребоваться временное снижение дозировки или в более тяжелых случаях прекращение лечения, чтобы избежать развития непроходимости кишечника или ухудшения геморроидальных явлений. У больных с коронарной болезнью сердца следует избегать сильных запоров. Другие, более редкие побочные эффекты включают: боли и дискомфорт в области живота, повышенное газообразование в кишечнике, тошноту, рвоту, понос, изжогу, анорексию, ощущение несварения желудка, панкреатиты, стеаторею, раздражение кожи, кожные высыпания и повышение либидо. У больных, получающих продолжительное лечение с помощью Квестрана могут отмечаться следующие явления: гиперхлоремический ацидоз и в более редких случаях эхимоз, геморроидальные кровотечения и/или кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также снижение протромбинового времени.

Предостережения. В случае применения Квестрана можно получить результаты уже в ходе первого месяца лечения. Для поддержания полученных результатов необходимо продолжение лечения. Хроническое применение Квестрана может нарушать пищеварение, всасывание жиров и жирорастворимых витаминов (витаминов A, D, К, К1, а также провоцировать повышение кровоточивости за счет гипопротромбинемии, связанной с дефицитом витамина К. Этот тип симптоматики обычно быстро реагирует на парентеральное применение витамина K1. В последующем витамин К, можно принимать перорально, по крайней мере за 1 час до приема холестирамина или через 4- 6 часов после его приема. После продолжительного использования Квестрана сообщалось о снижении концентрации фолиевой кислоты в сыворотке и эритроцитах. В таких случаях необходимо рассмотреть возможность назначения фолиевой кислоты.

Предупреждения. Беременность. Квестран не следует назначать во время беременности или в тех случаях, когда есть подозрение на беременность. Несмотря на то, что Квестран не всасывается в организм и соответственно возможность повреждения плода исключена, адекватных контролированных испытаний на беременных женщинах не проводилось. Кормящие матери. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Квестрана кормящим матерям. Нарушение всасывания жирорастворимых витаминов в организме кормящей матери может оказать воздействие на организм ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Квестран может вызывать запаздывание или снижение всасывания ряда лекарственных препаратов, таких как фенилбутазон, варфарин, хлоротиазид, а также тетрациклина, пенициллина G, фенобарбитала, препаратов, влияющих на щитовидную железу, тироксина и дигиталиса. Соответственно рекомендуется, чтобы эти препараты применялись за 1 час до приема Квестрана или через 4-6 часов после его приема. У больных, получающих дигиталис, прекращение приема Квестрана может создать опасность в связи с возможным увеличением всасывания дигиталиса.

Больной с гиперхолестеринемией в любой момент находится в состоянии повышенного риска в отношении следующих состояний: Ксантомы Атеросклеротические изменения в артериях Тромбофлебиты Инфаркт миокарда Ишемическая болезнь сердца Отеки Увеиты Парезы Хромота Мышечные боли Одышка Головокружение Сонливость, Недомогание Такого рода проявления могут отмечаться также в ходе лечения Квестраном, и их наличие не коррелирует с приемом препарата.

Информация для больного. В случае беременности необходимо немедленно проинформировать об этом врача. Квестран не следует принимать в сухом виде. Всегда смешивайте каждую дозу Квестрана в форме порошка по крайней мере с 60-80 мл жидкости (воды или других жидкостей, например, фруктовых соков). Во время лечения следует употреблять повышенные количества жидкости.

Лабораторные анализы. Периодические лабораторные анализы дадут возможность определить вариации холестерина сыворотки, чтобы соответствующим образом изменить схему лечения. Периодически следует измерять уровень триглнцеридов для выявления возможных значительных отклонений. Канцерогенез, мутагенез, репродуктивная функция. В исследованиях, проведенных на лабораторных животных (крыса), когда холестирамин использовался в качестве инструмента для исследования роли различных факторов кишечника (жиры, желчь, соль, микрофлора) в развитии опухолей кишечника, вызываемых мощными канцерогенами, частота опухолей была более высокой у крыс, получавших холестирамин, по сравнению с контрольными крысами. Связь между этими лабораторными наблюдениями на крысах и клиническим опытом по использованию Квестрана остается неизвестной. Долгосрочные исследования, проведенные на большом числе больных, не выявили каких-либо специфических различий в токсичности между Квестраном и плацебо, включая частоту возникновения опухолей.

Дозировка, как принимать Квестран

Взрослые. Рекомендованная доза для взрослых составляет от одного пакета (4,7 г) до шести пакетов в день перед едой. Оптимальная доза устанавливается по усмотрению врача в зависимости от тяжести состояния больного. Дети. Точные дозы у детей четко не установлены. Дозировку подбирают индивидуально для каждого больного, имея ввиду, что эффекты длительного применения у детей пока остаются неизвестными.

Передозировки. О случаях передозировкой Квестрана не сообщалось. Однако, вероятно, что главной опасностью передозировок может быть непроходимость желудочно-кишечного тракта. Необходимое в таких случаях лечение определяется локализацией непроходимости, степенью обструкции и наличием или отсутствием нормальной подвижности кишечника. Инструкция по подготовке к приему Содержимое одного пакета Квестрана высыпают в стакан, добавляют воду, снятое молоко или фруктовый сок, после чего интенсивно перемешивают ложечкой. Перед приемом внутрь необходимо выждать 10 минут, чтобы порошок адсорбировал достаточное количество жидкости и суспензия была однородной.

Дополнительные указания при приеме Квестран

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя, т.к. повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне приема препарата может вызвать симптомы передизировки.

Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

У больных с бронхиальной астмой, поллинозом имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортными средствами и машинами.

Миакальцик не проходит через плацентарный барьер у животных, однако, опыт его применения у беременных женщин отсутствует. Кормление грудью во время лечения не рекомендуется; есть указания на то, что кальцитонин переходит в женское молоко. Поскольку достаточных данных по поводу длительного применения препарата у детей нет, Миакальцик не следует назначать детям на сроки, превышающие несколько недель, если врач не решит, что продолжительное лечение необходимо по убедительным медицинским показаниям. Поскольку кальцитонин представляет собой пептид, существует возможность системных аллергических реакций. У больных со склонностью к таким реакциям, перед лечением Миакальциком необходимо поставить кожную пробу. Миакальцик следует держать в недоступном для детей месте.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Неизвестны.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, звон в ушах, гастралгия, повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, тахикардия.

Лечение: следует промыть желудок, назначить адсорбенты (активированный уголь). При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Квестран

Фармакодинамика

Каффетин лайт представляет собой комбинированный препарат анальгезирующего действия.

Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ. Присутствие кофеина в комбинированных анальгетических средствах способствует увеличению абсорбции компонентов.

Препарат обеспечивает достижение удовлетворительного анальгетического эффекта, причем применение небольших количеств входящих в его состав компонентов уменьшает риск от побочных действий.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики комбинированных препаратов не являются значимыми, т.к. препараты не предназначены для лечения хронических заболеваний и поэтому применяются по мере необходимости или в виде кратковременных курсов. Все активные компоненты препарата Каффетин лайт имеют схожий фармакокинетический профиль, который оправдывает рациональность анальгетической комбинации. Всасываются очень быстро и их Cmax в плазме достигаются через 30–60 мин после приема.
Метаболизируются в печени и выводятся с мочой.

Во время биотрансформации парацетамола создается небольшое количество токсичного метаболита N-acetil-p-benzo-quinoneimine, который может проявить нарушения в печени.

Взаимодействие с другими веществами

Не рекомендуется одновременное применение Каффетина ск с барбитуратами, противоэпилептическими средствами, зидовудином, рифампицином и этанолом, т.к. возрастает риск гепатотоксического действия.

Парацетамол, входящий в состав Каффетина ск, увеличивает период выведения хлорамфеникола в 5 раз.

При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов - производных дикумарина.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Кофеин, входящий в состав Каффетина, ускоряет всасывание эрготамина.