Ксеналтен® Лайт (Kcenalten® Lite)

Клинико-фармакологическая форма - орлистат

Форма выпуска

Капсулы по 60 мг.

Описание препарата Ксеналтен® Лайт (Kcenalten® Lite)

Состав

1 капсула, содержит:

активное вещество: орлистат 60 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 29,8 мг, натрия лаурилсульфат 5,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 19 мг, повидон К-30 5 мг, тальк 1,2 мг;

капсула твердая желатиновая №З: корпус - титана диоксид 2 %, желатин до 100 %, крышечка - титана диоксид 2 %, краситель синий патентованный 0,0176 %, краситель бриллиантовый черный 0,0051 %, желатин - до 100 %.

Показания к применению

Снижение избыточной массы тела у взрослых старше 18 лет (индекс массы тела ?28 кг/м²) при применении в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров пищи.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата; синдром хронической мальабсорбции; холестаз; одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) или другими пероральными антикоагулянтами; одновременное применение с циклоспорином; беременность; период грудного вскармливания: детский возраст до 18 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Нежелательные явления при приеме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) и были обусловлены повышением количества жира в кале. При длительной терапии орлистатом количество нежелательных явлений снижается.

Указанные ниже побочные эффекты приводятся в соответствии с классификацией ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто - ?1/10 назначений

часто - от ?1/100 до < 1/10 назначений

нечасто - от ?1/1000 до <1/100 назначений

редко - от ?1/10000 до <1/1000 назначений

очень редко - <1/10000 назначений

частота не известна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея.

Часто: боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.

Постмаркетинговые наблюдения

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота не известна: снижение протромбина, увеличение МНО (международное нормализованное отношение). Данные побочные эффекты наблюдались при одновременном применении орлистата и антикоагулянтов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота не известна: незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота не известна: повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной

фосфатазы, гепатит, желчекаменная болезнь

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота не известна: буллезная сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота не известна: кожный зуд. сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.

Дозировка, как принимать Ксеналтен® Лайт (Kcenalten® Lite)

Внутрь, по 1 капсуле (60 мг) три раза в день, запивая водой, с каждым основным приемом пищи, непосредственно перед, во время или не позднее, чем через час после приема нищи. Если прием пищи пропущен или пища не содержит жира, прием препарата Ксеналтен® Лайт также можно пропустить.

В течение 24 часов можно принять не более трех капсул по 60 мг препарата Ксеналтен® Лайт. Курс лечения не должен превышать 6 мес.

Если после 12 недель приема препарата Ксеналтен® Лайт снижение массы тела не происходит (не более 5 % от первоначальной массы тела), пациенту следует проконсультироваться с врачом для решения вопроса о целесообразности дальнейшего применения.

Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста не исследовалась, однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у пожилых людей и у лиц с нарушением функции печени и/или почек не требуется.

Влияние на беременность

Клинические данные о применении орлистата во время беременности отсутствуют, поэтому препарат Ксеналтен® Лайт не должен применяться во время беременности.

В связи с тем, что данные о проникновении орлистата в грудное молоко отсутствуют, применение препарата Ксеналтен® Лайт в период грудного вскармливания противопоказано.

Управление транспортом

Не выявлено какого-либо отрицательного влияния препарата Ксеналтен® Лайт на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Дополнительные указания при приеме Ксеналтен® Лайт

Пациентам следует указать на необходимость придерживаться полученных ими рекомендаций по диете.

Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом. Во время применения препарата пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ, в которой приблизительно 30 % составляют жиры. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Рекомендуется, чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение препарата будет прекращено.

Вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта выше в случае, если отдельный прием пищи или диета в целом характеризуются высоким содержанием жиров. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациентам с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом, т.к. возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.

Поскольку снижение массы тела может сопровождаться улучшением метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, тем лицам, которые получают гипогликемические препараты, перед началом применения препарата Ксеналтен® Лайт следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических средств.

Снижение массы тела может сопровождаться улучшением показателей артериального давления и снижением концентрации холестерина. Пациентам, принимающим препараты по поводу артериальной гипертензии или гиперхолестеринемии, при применении препарата Ксеналтен® Лайт следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.

У пациентов, применяющих орлистат, описаны случаи кровотечений из прямой кишки. Если возникает это явление, пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацепривов при возникновении тяжелой диареи.

При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.

Передозировка

Прием разовых доз 800 мг или прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней, как у пациентов с нормальной массой тела, так и пациентов с ожирением не сопровождался существенными нежелательными явлениями. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки орлистатом сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех. которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Как хранить препарат

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 7 или 21 капсуле в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Информация для врачей о препарате Ксеналтен® Лайт

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Орлистат - мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов.

Нерасщепленные триглицериды не всасываются, в связи с чем, уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Орлистат в дозе 60 мг три раза в день блокирует всасывание приблизительно 25 % пищевого жира. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в содержимом кишечника через 24-48 часа после его применения внутрь. После отмены препарата содержание жира в содержимом кишечника через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

У взрослых людей с ИМТ (индекс массы тела) ?28 кг/м²орлистат в дозе 60 мг три раза в день эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. При этом, основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 месяцев лечения.

Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), а также уменьшением окружности талии.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция низкая. Спустя 8 часов после приема внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.

Распределение

Объем распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты. Метаболизм

Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (четырехчленное гидролизированное

лактонное кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы M1 и М3 имеют открытое бета-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).

Выведение

Основной путь выведения через кишечник - примерно 97 % от принятой дозы, из них 83 % в виде неизмененного орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов орлистата составляет < 2 % от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почки) - 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи с чем, необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение препарата Ксеналтен® Лайт и циклоспорина противопоказано.

При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечено уменьшене концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения, однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.

Лекарственное взаимодействие орлистата с варфарином не выявлено, однако при одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО. что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение препарата Ксеналтен® Лайт и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.

Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета- каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.

Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.

С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместное применение орлистата и акарбозы не рекомендуется.

В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.

При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином, этанолом.