Корватон® (Corvaton®)

Клинико-фармакологическая форма - молсидомин

Форма выпуска

Описание препарата Корватон® (Corvaton®)

Состав

Активное вещество: молсидомин - 4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 260,0 мг, кросповидон -6,4 мг, макрогол 6000 - 48,0 мг, магния стеарат - 320,0 мг.

Показания к применению

- Профилактика приступов стабильной стенокардии;

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к молсидомину или любому из вспомогательных веществ препарата Корватон®

- острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс);

- низкое давление наполнения левого желудочка при остром инфаркте миокарда и левожелудочковой недостаточности;

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм. рт. ст.);

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;

- возраст до 18 лет;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что препарат содержит лактозу).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Данные, полученные в клинических исследованиях

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Нарушения со стороны сосудов: у 1-10% пациентов - гипотензия [снижение артериального давления], иногда с головокружением; тяжелая сиптоматическая гипотензия (иногда вплоть до развития коллапса и шока) (см. раздел "С осторожностью)".

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (например, кожные реакции, бронхоспазм). Следующие нежелательные реакции отмечались с "неизвестной частотой" (частота нежелательных реакций не может быть определена на основании имеющихся данных) во время постмаркетингового применения препарата Корватон®.

Нарушения со стороны иммунноц системы: анафилактический шок.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Дозировка, как принимать Корватон® (Corvaton®)

Таблетки Корватон должны приниматься через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Таблетки можно принимать как до, так и во время или после еды.

Корватон назначается по 1 таблетке 1-2 раза в сутки.

При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг в сутки (1 таблетка - 3-4 раза).

Влияние на беременность

Беременность

Препарат Корватон® нельзя принимать во время беременности из-за возможного неблагоприятного воздействия на внутриутробное развитие плода. Беременные женщины и женщины, планирующие беременность, должны сообщать об этом лечащему врачу.

Период грудного вскармливания

Молсидомин проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата Корватон® грудное вскармливание необходимо прекратить.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Корватон®

Корватон® не применим длякупирования приступов стенокардии!

У пациентов с высоким риском развития артериальной гипотензии следует индивидуально подходить к дозировке препарата Корватон®.

В остром периоде инфаркта миокарда препарат Корватонк может применяться только послестабилизации показателей гемодинамики.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется. Препарат Корватон® можно комбинировать с другими антиангинальными средствами (например, добавлять к двух- или трехкомпонентному лечению - нитратами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов и блокаторами бета-адренорецепторов).

При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать корректировки дозы препарата Корватон ®. На время лечения следует исключить прием алкоголя.

Применение препарата Корватон® требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после перенесенного инфаркта миокарда, с глаукомой (особенно закрытоугольной).

В связи с тем, что молсидомин оказывает сосудорасширяющее действие, препарат Корватон® следует применять с осторожностью при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и митральном стенозах.

С осторожностью следует применять препарат Корватон® при инфаркте миокарда в остром периоде (только после стабилизации показателей гемодинамики).

Передозировка

Симптомы: сильная головная боль, выраженное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение: симптоматическое.

Как хранить препарат

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Информация для врачей о препарате Корватон®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Корватон® является антиангинальным препаратом из группы сиднониминов.

Действие молсидомина обеспечивается за счет прямого высвобождения оксида азота (N0) из его активного метаболита SIN-1 (3-морфолиносиднонимин), который образуется в процессе метаболизма. В результате препарат оказывает действие, подобное действию физиологического эндотелийзависимого релаксирующего фактора (EDRF): расслабляет гладкие мышцы сосудов (в большей степени, вен) и угнетает активность тромбоцитов.

Основной механизм антиангинального действия молсидомина заключается в снижении преднагрузки на сердце. Молсидомин снижает венозное давление, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в легочной артерии. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии, улучшает коллатеральное кровообращение при коронарном атеросклерозе. При хронической сердечной недостаточности под влиянием препарата Корватон® уменьшается дилатация желудочков.

Кроме того, препарат обратимо ингибирует функции тромбоцитор: адгезию, секрецию (уменьшает выделение или синтез серотонина, тромбоксана и других факторов, способствующих агрегации тромбоцитов), агрегацию.

В результате неферментативного высвобождения NO из активного метаболита молсидомина SIN-1 фармакологическая толерантность к молсидомину не развивается.

Фармакокинетика

Молсидомин является пролекарством для образования оксида азота (N0). После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет 44-59 % но последующий метаболизм, приводящий к высвобождению N0 ц образованию метаболитов, происходит очень быстро. Молсидомин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного соединения SIN-1 (3-морфолиносиднонимин), из которого образуется нестойкое вещество SIN-1А (N-, морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее N0, с образованием фармакологически неактивного SIN-1C. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты.

Связывание с белками плазмы крови очень низкое - 3-11%. Выводится почками (90 %) в виде метаболитов и через кишечник (9 %); остальная часть препарата выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения метаболита SIN-1 составляет 1-2 ч. Не кумулирует (в том числе, у больных с почечной недостаточностью). При выраженной печеночной недостаточности отмечено замедление выведения молсидомина.

Взаимодействие с другими веществами

Комбинации, которые противопоказаны и не рекомендуются к применению

Существует повышенный риск значительного снижения артериального давления при одновременном приеме ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил. Совместное применение ингибиторов ФДЭ 5 с молсидомином противопоказано (см. раздел "Противопоказания").

Комбинации, которые следует применять с осторожностью Молсидомин следует применять с осторожностью с лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление (например, гипотензивные средства, лекарственные средства с гипотензивным эффектом, такие как трициклические антидепрессанты, нейролептики), и этанолом, так как возможно усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении препарата Корватон® с ацетилсалициловой кислотой в антиагрегантных дозах усиливается антиагрегантная активность ацетилсалициловой кислоты. Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии при одновременном приеме молсидомина и сапроптерина.