Корсавин (Korsavin)

Клинико-фармакологическая форма - винпоцетин

Форма выпуска

Описание препарата Корсавин (Korsavin)

Состав

Одна таблетка содержит:

Активного вещества: винпоцетина 5 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат (сахар молочный) - 72,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг, крахмал картофельный - 9,7 мг, желатин медицинский - 0,3 мг, магния стеарат -1,0 мг, тальк - 2,0 мг.

Показания к применению

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера. ощущение шума в ушах.

Противопоказания к применению

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой "часто" (>1/100) не возникали.

Дозировка, как принимать Корсавин (Korsavin)

Внутрь после приема пищи, начальная доза - 15 мг/сут. Стандартная суточная доза - по 5-10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 30 мг. Курс лечения - 1-3 мес.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Корсавин

В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 50 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный.

Каждую банку или флакон, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Информация для врачей о препарате Корсавин

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Улучшает метаболизм головного мозга, повышая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокируеткальцийзависимую фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает концентрации аденозин - монофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.

Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мукулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена "обкрадывания", прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.

Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление (АД), минутный объем (МО), частота сердечных сокращений (ЧСС)).

Фармакокинетика

Абсорбция

Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения.

Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ±0,27 и 2,1 ±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и ночек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Взаимодействие с другими веществами

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с антиаритмиками и антикоагулянтами.