Конвалис (Convalis)

Клинико-фармакологическая форма - габапентин

Форма выпуска

Описание препарата Конвалис (Convalis)

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: габапентин - 0,3 г;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат - 0,066 г, крахмал, кукурузный прежелатинизированный - 0,030 г, тальк - 0,003 г, магния стеарат - 0,001 г.

Масса содержимого капсулы - 0,4 г.

Капсулы твердые желатиновые (Капсуджель; отделение Пфайзер, Бельгия [титана диоксид (2 %), краситель железа оксид желтый (0,6286 %), желатин (до 100 %)].

Показания к применению

Для лечения нейропатической боли у взрослых.

Противопоказания к применению

Повьшенная чувствительность к лекарственному средству и (или) его компонентам, возраст до 12 лет. Острый панкреатит. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

При лечении нейропатической боли

Желудочно-кишечный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор. Дыхательная система: одышка, фарингит.

Кожные покровы: кожная сыпь.

Органы чувств: амблиопия.

Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром; головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.

При лечении парциальных судорог

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации, повышение артериального давления, повышение или понижение артериального давления.

Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит; боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке; тошнота, рвота.

Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникающие при физической травме), лейкопения.

Опорно-двигательная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Нервная система: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость; нарушение мышления, тремор, фибрилляции мышц.

Дыхательная система: пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Кожные покровы: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.

Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия; диплопия.

Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.

При сравнении переносимости препарата - в дозах 300 и 3600 мг/сут отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Пострегистрационный опыт применения.

Возможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином.

В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение в объеме молочных желёз, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискенизия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в ушах, расстройства мочеиспускания.

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота; боли различной локализации и потливость.

Если любые из указанных в инструкций побочныx эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите о6 этом врачу.

Дозировка, как принимать Конвалис (Convalis)

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.

Монотерапия и использование Конвалиса в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых.

Лечение начинают с дозы 300 мг внутрь один раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день - 300 мг внутрь одн раз в сутки, втрой - по 300 мг два раза в сутки, третий - по 300 мг три раза в сутки) В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза Конвaлиса составляет 900-1200 мг, в сутки. Максимальная доза - 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 часов. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.

Нейропатическая боль у взрослых.

Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, 600 мг (по 300 мг два раза) на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) - на третий день. При наличии интенсивной боли Конвалис может быть назначен с первого дня по 300 мг три раза в сутки. В зависимости от эффекта, доза может быть постепенно увеличена, но не более 3600 мг/сут.

У пациентов с нарушенной функцией почек суточная доза препарата составляет: при клиренсе креатинина 50-79 мл/мин - 600-1800 мг/сут, З0-49 мл/мин - 300-900 мг/сут, 15-29 мл/мин - 300-600 мг/сут, менее 15 мл/мин - 300 мг через день или ежедневно.

У больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалиса составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис не применяют.

Влияние на беременность

Управление транспортом

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Конвалис

При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Мultistix SG® возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа. У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов. При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить.

Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).

Возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, рекомендуется контролировать психическое состояние больных.

Передозировка

При однократном приеме 49г габапентина наблюдались: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Летальная доза габапентина при приёме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыханиё, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Как хранить препарат

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Информация для врачей о препарате Конвалис

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с, ГАМК - рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с ?2-?-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы ГАМКа, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматньи рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60 %. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Период полувыведения (T1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Взаимодействие с другими веществами

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой "концентрация - время" (АUС) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином,что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом; фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином . не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов. Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина. Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

При совместном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена.

Совместное назначение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетичеких параметров Cmax и АUС гидрокодона и увеличению АUС

габапентина.