Кофеин-бензоат натрия (Coffein-benzoate sodium)

Клинико-фармакологическая форма - кофеин

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения, 200 мг/мл.

Описание препарата Кофеин-бензоат натрия (Coffein-benzoate sodium)

Состав

Активные вещества: кофеин - 80 мг, натрия бензоат - 120 мг.

Показания к применению

Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, голов­ная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипо­тензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, оксидом углерода, при асфиксии новоро­жденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно­сосудистой системы (ССС) (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артери­альная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет (для перораль­ных ЛФ), детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокой­ство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, ле­карственная зависимость; при субконъюнктивальном введении - кратковре­менная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единич­ных петехий.

Дозировка, как принимать Кофеин-бензоат натрия (Coffein-benzoate sodium)

П/к: взрослым по 1 мл 10 - 20 % раствора (100-200 мг); детям (в зависимости от возраста) - по 0,25 - 1 мл 10 % раствора (25-100 мг).

Высшая разовая доза - 0,4 г, высшая суточная доза - 1 г.

В офтальмологической практике вводят взрослым субконъюнктивально в ви­де 10 % раствора по 0,3 мл 1 раз в день (30 мг).

Влияние на беременность

Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спон­танным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Управление транспортом

При приеме внутрь в высоких дозах кофеин затрудняет концентрацию вни­мания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ, со­пряженных с необходимостью концентрации внимания.

Дополнительные указания при приеме Кофеин-бензоат натрия

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (ЦНС) (сонливость, депрессия).

Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект сти­муляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперацион­ном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Не принимать перед сном.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышен­ная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подер­гивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - бо­лее 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние трево­ги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плаз­ме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахи­кардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлек­са Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

Как хранить препарат

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

В ампулах по 1 мл. По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению в коробке из картона.

По 10 ампул в блистерной упаковке. 1 блистерную упаковку с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению вкладывают в пачку из

Информация для врачей о препарате Кофеин-бензоат натрия

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептиче- ский эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в цен­тральной нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвига­тельный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную прово­димость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует пси­хическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реак­ций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобла­дает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хро­но-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно­сосудистую систему (ССС) складывается из прямого стимулирующего дей­ствия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосред­ственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус цере­бральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление (АД) изменяется под действием со­судистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исход­ном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной ги­потензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. брон- ходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее. По­вышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клу­бочках).

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных кле­ток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Концентрации в ликво­ре и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. В слюне концентрация кофеина составляет 65-85 % его кон­центрации в плазме.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образовани­ем диметил- и монометилксантинов, диметил- и монометилмочевой кислоты, триметил- и диметилаллантоина, производных уридина. Основной путь метабо­лизма - образование под влиянием изоформы цитохрома Р₄₅₀CYP1А2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активно­стью (72-80% введенной дозы).

Период полуэлиминации (Т1/₂) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных в связи с низкой ферментативной активностью микросомальных ферментов элиминация кофеина замедлена, Т1_/2 составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 меся­цев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составля­ет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.

У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30 - 50 % по сравнению с некурящими лицами.

Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10 % вве­денной дозы выделяется в неизмененном виде.

Взаимодействие с другими веществами

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие до­зы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противо­судорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, перо­ральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлок- сацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Кофеинсодержащие напитки и др. ЛС, стимулирующие ЦНС, - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селеги- лин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС.

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приво­дить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергически­ми бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции ЦНС и др. ад­дитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.