Кленил удв (Clenil udv)

ГКС для ингаляций

Фармако-терапевтическая группа

Глюкокортикостероид для местного применения

Состав

Суспензия для ингаляций белая, опалесцирующая, гомогенная или слегка седиментированная суспензия, разрушаемая при встряхивании в герметично запаянной пластиковой ампуле. В 1 мл содержится 400 мкг беклометазона дипропионата. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, полисорбат 20, сорбитана лаурат, вода очищенная.

Объем пластиковой ампулы 2 мл. Упакованы в стрипы и картонную пачку.

Показания к применению

Ингаляционно: бронхиальная астма — в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена; с целью снижения дозы пероральных ГК.

Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет); для ингаляционного применения: острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы; для интраназального применения: геморрагический диатез, частые носовые кровотечения, системные инфекции (грибковые, в т.ч. кандидоз верхних дыхательных путей, бактериальные в т.ч. туберкулез легких), герпетическое поражение глаз, ОРЗ.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Охриплость, раздражение в горле, кашель, чиханье; кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.

В некоторых случаях возможно возникновение парадоксального бронхоспазма (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильной пневмонии; аллергических реакций (сыпь, крапивница, зуд, эритема; отек глаз, лица, губ, глотки).

В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием беклометазона, в т.ч. надпочечниковая недостаточность, синдром Иценко-Кушинга, задержка роста у детей и взрослых, снижение минеральной плотности костной ткани, тревога, нарушение сна, гиперактивность и раздражительность преимущественно у детей, головные боли, головокружение, катаракта, повышение внутриглазного давления, лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять Кленил УДВ в первые 3 месяца беременности, а в последующие ее сроки (II и III триместры) препарат следует применять только в тех случаях, когда польза от применения препарата для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется назначать минимальную дозу, обеспечивающую эффективный контроль симптомов бронхиальной астмы.

Не рекомендуется применять Кленил УДВ в период лактации.

Применение при нарушениях функции печениС осторожностью: цирроз печени.

Применение препарата у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Детям старше 6 лет назначают 400 мкг (половина однодозовой ампулы на одну процедуру небулизации) 1-2 раз/сут.

Дозировка, как принимать Кленил удв

Ингаляционно. Препарат не предназначен для инъекций. Кленил УДВ необходимо применять с помощью специального ингалятора (компрессорного небулайзера), оснащенного мундштуком и специальной маской. Доза препарата подбирается индивидуально.

Взрослым: 800 мкг (1 однодозовая ампула на одну процедуру небулизации) 1-2 раза/сут. Детям от 6 лет: 400 мкг (половина однодозовой ампулы на одну процедуру небулизации) 1-2 раз/сут.

Однодозовая ампула имеет отметку, соответствующую половине дозы.

Дополнительные указания при приеме Кленил удв

Беклометазон не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

После .назначения ингаляционных ГКС у некоторых больных может развиться кандидоз полости рта или глотки. У больных с анамнестическими или лабораторными данными о ранее перенесенной инфекции это осложнение развивается быстро. Целесообразно проведение полоскания рта и глотки после ингаляций (профилактика кандидоза), а при появлении начальных признаков грибкового поражения слизистой оболочки полости рта - применение нистатина, флуконазола, амфотерицина В без прерывания лечения беклометазоном. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.

Инфекции придаточных пазух носа или носовой полости следует лечить соответствующими препаратами, однако они не являются конкретными противопоказаниями к применению Кленила УДВ.

Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных ГКС на прием Кленила УДВ. У таких пациентов следует с особой предосторожностью снижать дозу системных ГКС и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечной недостаточности. Такие больные должны иметь запас ГКС и при себе - предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях (таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.) нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу стероидов можно снова снизить). Иногда перевод с приема системных ГКС на ингаляционное введение может привести к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например, аллергического ринита или экземы.

При переходе с пероральных ГКС на Кленил УДВ могут наблюдаться такие симптомы, как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС. Хранить в вертикальном положении, как показано на упаковке. Однодозовые флаконы можно хранить в течение 3 месяцев вне защитного пакета, в защищенном от света месте.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нярушение функций печени или почек: Применять кеторолак, как и другие НСПВП, у больных с нарушением функций почек или печени или анамнестическими указаниями на заболевания почек и печени следует очень осторожно. Как и в случае других НСПВП, длительное применение препарата у животных приводило к некрозу сосочков почек и другой почечной патологии. В длительных исследованиях перорального применения кеторолака у людей возникала гематурия и протеинурия, частота и степень проявления которых были .аналогичными таковым на фоне приема аспирина. При клинических состояниях, связанных с уменьшением объема крови и/или почечного кровотока, НСПВП могут быть причинным фактором почечной недостаточности. К группе наибольшего риска относятся больные с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функций печени, принимающие диуретики и лица старческого возраста. Прекращение приема НСПВП обычно приводит к исчезновению возникшей патологии.

Больным с нарушением функций почек кеторолак следует назначать с осторожностью, поскольку уменьшение клиренса креатинина сопровождается уменьшением клиренса препарата. Такие больные требуют тщательного наблюдения. Применение кеторолака противопоказано у больных с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. Задержка жидкости и отеки: Есть данные об их появлении на фоне лечения НСПВП. У больных с сердечной недостаточностью, гипертонией и аналогичной патологией кеторолак следует применять осторожно. Гематологические реакции: Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может удлинять время кровотечения, но не влияет на число тромбоцитов, протромбиновое время (ПВ) или частичное тромбопластиновое время (ЧТВ). Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями свертывания крови, которые получают терапию препаратами, влияющими на гемостаз. Ингибирование функции тромбоцитов кеторолаком исчезает через 24-48 часов после прекращения приёма препарата. В клинических исследованиях частота клинически значимых послеоперационных кровотечений была невысокой (0.4%).

Лекарственные взаимодействия. Кеторолак обладает высокой способностью (99%) связывается с белками плазмы, независимо от своей концентрации. In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с плазменными белками. Связывания дигоксина с белками крови кеторолак не изменяет. При терапевтических концентрациях салицилатов in vitro связывание кеторолака уменьшалось с 99.2% до 97.5%, что потенциально может привести к увеличению плазменных уровней несвязанного кеторолака в два раза; следовательно, больным, получающим высокие дозы салицилатов, кеторолак следует назначать с осторожностью (или в уменьшенной дозировке). Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида и пироксикама не влияли на белковое связывание кеторолака. Не имеются данные о влиянии кеторолака на активацию или ингибирование печеночных ферментов, участвующих в его метаболизме или других препаратов. Некоторые НСПВП подавляют почечную экскрецию лития, приводя к увеличению его концентрации в плазме. Для кеторолака этот процесс не изучен. В клинических исследованиях кеторолак назначали одновременно с морфином без какого-либо нежелательного взаимодействия.

Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности в исследованиях на мышах и крысах с пероральным назначением доз, эквивалентных или в 2.5 раза превышающих МРДЧ (максимальную рекомендованную дозу для человека), не было получено никаких доказательств опухолегенного потенциала препарата. В стандартных бактериальных тестах кеторолак не проявлял мутагенных свойств и не вызывал изменения хромосом при микроядерной пробе in vivo. При пероральном назначении самцам и самкам крыс доз препарата, в 4.5 и 8 раз превышающих максимально рекомендованную парентеральную дозу для человека, нарушения фертильности выявлено не было.

Беременность. Беременность в категории В: Исследования репродуктивности на кроликах и крысах, получавших перорально суточные дозы в 1.8 и 5 раз выше максимально рекомендованной парентеральной дозы для человека, не выявили признаков повреждения плода. Как и другие НСПВП, в пероральных дозах, превышающих парентеральную МРДЧ, кеторолак приводил к замедлению родоразрешения и дискоординации сокращений матки у крыс. Адекватных и хорошо контролированных исследований на беременных женщинах не проводилось, поэтому во время беременности кеторолак следует применять лишь в тех случаях, когда он действительно необходим и ему нет никакой более безопасной альтернативы. Назначение кеторолака не рекомендуется во время беременности. РОДЫ Кеторолак не рекомендуется применять в первом и втором периоде родов, поскольку он может удлинять течение первого периода, как и другие НСПВП.

Лактация и кормление грудью. После однократного перорального приема 10 мг кеторолака, максимальная его концентрация в грудном молоке человека составляла 7.3 нг/мл, а максимальное соотношение концентраций в молоке/плазме - 0.037. Назначение кеторолака не рекомендуется во время лактации.

Использование в педиатрической практике. Кеторолак не рекомендуется назначать детям.

Использование у лиц пожилого возраста. У лиц пожилого возраста выведение кеторолака замедлено, поэтому следует проявлять максимальную осторожность и назначать препарат в уменьшенных дозах.

Передозировка

При разовой ингаляции доз, превышающих средние терапевтические величины, возможно некоторое снижение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что не требует принятия никаких экстренных мер, а лечение должно быть продолжено. Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы восстанавливается через 1-2 дня. При длительном применении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников. В этом случае лечение должно быть прервано и предприняты меры по уменьшению симптомов угнетения коры надпочечников с помощью соответствующей терапии.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке для защиты от света, вдали от нагревательных приборов. Срок годности - 2 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Кленил удв

Фармакодинамика

ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.

Увеличивает количество активных ?-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.

Не обладает минералокортикоидной активностью.

В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС.

При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.

Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.

При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.

Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.

При в/в введении T1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.

Взаимодействие с другими веществами

Значимых взаимодействий ингаляционных ГКС с другими лекарственными средствами не выявлено.

Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их использования.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др. индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность.

Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин и перорально назначаемые ГКС усиливают действие. Повышает эффект бета-адреномиметиков.