Кламосар® (Klamosar®)

Клинико-фармакологическая форма - амоксициллин + клавулановая кислота

Форма выпуска

Описание препарата Кламосар® (Klamosar®)

Состав

На 1 флакон:

Амоксициллин натрия -500 мг; 1000 мг (в пересчете на амоксициллин) + клавуланат калия -100 мг; 200 мг (в пересчете на клавулановую кислоту).

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфек­ции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции оториноларингологических органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиело­нефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септи­ческий аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гоно­рея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицирован­ные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеопе­рационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным анти­биотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате приме­нения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, сто­матит, глоссит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, увеличение активности щелочной фосфатазы, пече­ночная недостаточность (у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псев­домембранозный и геморрагический колит (также может развиться после тера­пии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактив­ность, тревога, изменение поведения, судороги, возбуждение, бессонница.

Местные реакции: флебит в месте внутривенного введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мульти форм­ная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, буллезный эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Дозировка, как принимать Кламосар® (Klamosar®)

Внутривенно (болюсно, капельно).

Расчет производится по амоксициллину. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При внутривенном введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1000 мг 3 раза в сутки, при тяжелых инфекциях - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза взрослых и подростков старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) - 6000 мг. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг - 25 мг/кг каждые 12 ч, для детей младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг -25 мг/кг каждые 8 ч.У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 минут. Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1000 мг внутривенно. При более длительных операциях - по 1000 мг каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Вначале вводят дозу 1000 мг, далее 500 мг каждые 24 ч и дополнительно 500 мг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения концентрации амоксициллина в плазме).

Для детей, находящихся на гемодиализе, вначале вводят дозу (25 мг/кг) каждые 24 ч и дополнительно (12,5 мг/кг) в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения концентрации амоксициллина в сыворотке) и далее (25 мг/кг) в сутки.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин - в/в - 1000 мг, затем по 500 мг внутривенно 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин -1000 мг, затем по 500 мг каждые 24 ч внутривенно. Для детей при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при клиренсе креатинина (25 мг/кг) 2 раза в сутки внутривенно; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин - (25 мг/кг) каждые 24 ч внутривенно.

Пациентам с нарушением функции печени лечение проводят с осторожностью, регулярно осуществляют мониторинг функции печени. В настоящее время недостаточно данных для внесения изменений в режим дозирования таким пациентам.

Приготовление раствора для внутривенной инъекции.

Внутривенно вводить медленно (в течение 3-4 минут).

Растворителем является вода для инъекций.

Если доза 500/100 мг, то препарат разводят в 10 мл растворителя. Для разведения дозы 1000/200 мг используют шприц объемом 20 мл, наполненный водой для инъекций. Во флакон вводят 10 мл растворителя, не вынимая иглы, растворяют содержимое флакона, после растворения препарата раствор забирают в шприц и для однородности концентрации дополнительно встряхивают в течение 5-10 сек.

Кламосар должен вводиться в течение 20 минут после приготовления раствора для внутривенного введения.

Во время разведения может появиться временное розовое окрашивание раствора.

Готовый раствор имеет светло-желтый цвет.

Приготовление раствора для внутривенной внутривенной инфузии

Кламосар можно вводить в виде внутривенной инфузии в течение 30-40 мин. Полученный раствор Кламосара в дозе 500/100 мг и 1000/200 мг сразу же добавляется в 50 мл и 100 мл жидкости для инфузии соответственно.

Достаточная концентрация антибиотиков сохраняется при 25 °С в рекомендованных объемах приведенных ниже инфузионных растворов, при этом инфузия должна быть завершена до истечения срока, указанного в таблице ниже.

Нельзя использовать остатки раствора антибиотика.

Влияние на беременность

Противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Управление транспортом

Учитывая возможность головокружения как побочного эффекта со стороны центральной нервной системы следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и при вождении автотранспорта.

Дополнительные указания при приеме Кламосар®

У пациентов с нарушениями функции печени необходимо регулярно прово­дить мониторинг функции печени. Амоксициллин и клавулановая кислота мо­гут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбу­минов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположитель­ной пробы Кумбса. Во время введения больших доз амоксициллина рекомен­дуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекват­ный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом и начать терапию антибиотиком другой группы. При серь­езных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно предпринять соответствующие меры. Могут потребоваться также введение эпинефрина, оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию. Необходимо воз­держиваться от применения препарата в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, затрудняющую диагностику. При лечении легкой диареи (вызванной Clostridium difficile) на фоне курсового ле­чения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства. При тяжелой диарее не­обходимо обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной те­рапии.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, воз­можны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиоти­ками. Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорож­денных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного трак­та (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хрониче­ская почечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно­электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 15 °С.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Во флаконы из трубки стеклянной вместимостью 10 мл.

1, 5 или 10 флаконов с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона или по 50 флаконов с приложением равного количества инструкций по применению препарата укла

Информация для врачей о препарате Кламосар®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Кламосар представляет собой комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штам­мы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бе­та-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ра­нее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемы Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с фер­ментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После внутривенного введения в дозах 1,0/0,2 и 0,5/0,1 г величина максималь­ной концентрации препарата в плазме амоксициллина - 105,4 и 32,2 мкг/мл со­ответственно, а клавулановой кислоты - 28,5 и 10,5 мкг/мл, величина макси­мальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связь с белками плазмы: амоксициллин -17-20%, клавулановая кислота - 22-30 %. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10 % от вве­денной дозы, клавулановая кислота - на 50 %. Выводится в основном почками.

Взаимодействие с другими веществами

Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственные сред­ства, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Фармацевтическая несовместимость: препарат не следует смешивать с препара­тами крови, другими белковыми жидкостями, такими как белковые гидролиза­ты, и с липидными эмульсиями для внутривенного введения. Нельзя смеши­вать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками из-за потери актив­ности последних. Растворы препарата нельзя смешивать с инфузионными рас­творами, содержащими декстрозу, декстран или натрия гидрокарбонат.