Клабакс® (Klabax®)

Клинико-фармакологическая форма - кларитромицин

Форма выпуска

Описание препарата Клабакс® (Klabax®)

Гранулированный порошок белого до почти белого цвета, образующий суспензию белого до почти белого цвета при прибавлении воды. Полученная суспензия имеет фруктовый аромат.

Состав

5 мл суспензии содержат:

активное вещество: кларитромицин 125,00 мг или 250,00 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 5 cps, гипролоза L, кроскармеллоза натрия, альгиновая кислота, вода очищенная*, изопропанол*, кремния диоксид коллоидный, сахароза, аспартам, камедь ксантановая, натрия цитрат, натрия бензоат, титана диоксид, ароматизатор мятный 517, ароматизатор Тутти Фрутти 051880 АРО 551, натрия хлорид;

кишечно-растворимая оболочка: сополимер метакриловая кислота-этилакрилат (1:1) Дисперсия 30%, макрогол 1500, тальк, карбомер (Карбопол 974 Р), вода очищенная*.

*теряется в процессе производства

Показания к применению

Клабакс® суспензия применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами. К этим заболеваниям относятся:

- инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония);

- инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы), отиты;

- инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);

- кларитромицин показан для ликвидации H.pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания к применению

- Кларитромицин противопоказан больным с повышенной чувствительностью к антибиотикам из группы макролидов;

- при лечении кларитромицином не назначать дериваты спорыньи;

- при лечении кларитромицином запрещается принимать цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин (см. также раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами). У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков;

- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

- порфирия;

- беременность (I триместр);

- период лактации.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Наиболее часто отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота и диарея). Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита от умеренно выраженного до угрожающего жизни. К другим побочным реакциям относятся головные боли, нарушения вкуса и преходящее повышение активности ферментов печени.

Имеются сообщения о редких случаях развития парестезии.

Иногда наблюдались случаи гепатита с повышением уровня ферментов печени в сыворотке крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, как правило, обратимыми. В исключительных случаях развивалась печеночная недостаточность с летальным исходом.

Редко сообщается об увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициальных нефритов, развитии почечной недостаточности.

При приеме кларитромицина перорально наблюдались аллергические реакции, интенсивность которых варьировала от крапивницы и кожной сыпи, до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона.

Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата. Также сообщается об изменениях восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса, о развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменении цвета языка в период лечения кларитромицином, об изменении цвета зубов у получавших кларитромицин больных. Изменение цвета зубов в большинстве случаев было обратимым.

В редких случаях отмечалась гипогликемия, причем в некоторых из них у тех больных, которые принимали в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин.

Известно об отдельных случаях тромбоцитопении и лейкопении.

При приеме кларитромицина наблюдалось транзиторное побочное действие на центральную нервную систему: головокружение, тревога, страх, боязнь, бессонница, ночные кошмары, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы и деперсонализация.

При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в том числе желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков.

При длительном приеме кларитромицина возможно развитие устойчивости микроорганизмов.

Дозировка, как принимать Клабакс® (Klabax®)

Внутрь. Суспензию Клабакс® можно принимать независимо от приема пищи. Перед каждым употреблением рекомендуется хорошо взболтать суспензию, после употребления следует хранить во флаконе с плотно закрытой крышкой.

Детям до 12 лет препарат назначают в дозе 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки Максимальная суточная доза - 500 мг. Длительность курса лечения - 7-10 дней.

У больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, доту препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

Дозы суспензии КЛАБАКС® в зависимости от веса и возраста, рекомендуемые для детей

*Дети с массой тела < 8 кг должны получать дозу из расчета приблизительно 7,5 мг/кг 2 раза в сутки или 0.3 мл/кг суспензии по 125 мг/5 мл 2 раза в сутки.

Взрослые и дети от 12 лет: рекомендуется прием препарата в таблетках по 250 мг или 500 мг.

Инструкция по приготовлению суспензии

Для получения 60 мл суспензии к сухому порошку необходимо добавить в 2 приема 34 мл воды. После каждого добавления воды необходимо хорошо встряхнуть флакон.

Для получения 100 мл суспензии к сухому порошку необходимо добавить в 2 приема 55 мл воды. После каждого добавления воды необходимо хорошо встряхнуть флакон.

Дополнительные указания при приеме Клабакс®

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль "печеночных" ферментов сыворотке крови.

В случае совместного назначения с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).

Каждые 5 мл суспензии по 125 мг/5 мл содержат 2,9 г сахарозы, а каждые 5 мл суспензии по 250 мг/5 мл - 2,5 г сахарозы, что необходимо учитывать при назначении препарата детям с наследственной непереносимостью фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефиците сахаразы-изомальтазы и другими нарушениями углеводного обмена.

Почечная и/или печеночная недостаточность (легкой и среднетяжелой степени).

Передозировка

Вероятно развитие симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания.

При передозировке необходимо немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Как хранить препарат

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Готовую суспензию хранить при температуре не выше 25°С, не замораживать и не охлаждать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Готовая суспензия - 14 дней.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска

Информация по упаковке

Во флаконах по 60 мл или 100 мл из полиэтилена высокой плотности, с защитной мембраной, завинчивающейся крышкой и с мерным колпачком; 1 флакон с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

Информация для врачей о препарате Клабакс®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Активен в отношении: Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и всех микобактерий, кроме Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Связь с белками плазмы - более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 250 мг - 1-3 ч.

После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита - гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения - 3-4 ч и 5-6 чсоответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения - 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1,2 г почками выделяется 37,9 и 46%, с каловыми массами - 40,2 и 29,1% соответственно.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450, - непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алколоидов спорыньи и др.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов гидроксиметилглутарил-СоА-редуктазы - ловастатина и симвастатина.

Имеются сообщения о повышения концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом и извращенной чувствительностью.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 часов).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако, у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г/сутки.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, клиндамицином и линкомицином.