Кетазон (Ketazon)

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава

Фармако-терапевтическая группа

Анальгетическое ненаркотическое средство (НПВП+психостимулятор+ненаркотический анальгетик)

Состав

Драже по 250 мг кебузона в количестве 20 штук в упаковке. Инъекционный раствор, содержащий в 5 мл 1 г кебузона и 50 мг тримекаина, по 5 ампул (5 мл) в упаковке.

Показания к применению

Острые периоды воспалительных и дегенеративных заболеваний двигательного аппарата, воспалительные и тромботические заболевания конечностей и геморроидальных вен.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к производным пиразолона, гиперчувствительность к тримекаину и другим местным анестетикам амидного типа, язвенная болезнь, острый панкреатит, стоматит, серьезные кардиоваскулярные заболевания, тромбопения, лейкопения, недостаточность функции печени и почек, беременность, лактация, возраст до 14 лет, пожилой возраст.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Кожные аллергические реакции, головокружение, бессонница, тошнота, рвота, диарея, мелена, ульцерогенное действие, гипертензия, гепатит, гипергликемия, бронхоспазмы, одышка, лихорадка, отек, инфильтрат в месте инъекции. Редко: эозинофилия, тромбоцитопения, анемия, сосудистая недостаточность, сердцебиение, нарушение функции почек. Риск развития побочных явлений увеличивается по мере продления курса лечения.

Дозировка, как принимать Кетазон

Индивидуальный. При острых стадиях ревматических заболеваний суставов всех форм внесуставного ревматизма: по 3-6 драже в день, через 2 дня - по 4 драже в день, затем - в соответствии с результатами терапии. При анкилозирующем спондилоартрите: максимум по 3 драже в день (возможна длительная терапия). При хронической подагре назначают обычно 1 -2 драже в день, при приступе подагры - по 1-2 ампулы в день в течение 2 первых дней, затем по 3-4 драже в день до исчезновения признаков артрита. Лечение венозных тромбозов и флебитов начинают, как правило, введением 1 ампулы 2 раза в день, через 2 дня переходят на прием 1 драже 3 раза в день. Драже проглатывают, не разжевывая, запивая жидкостью, после еды.

Максимальный курс - 3 месяца. Инъекции производят глубоко в ягодичную мышцу максимум 7 дней. Максимальная разовая доза - 1 г (1 ампула), максимальная суточная доза -3 г, но обычно не рекомендуется превышать дозу в 2 г в день. Такая дозировка не должна применяться более 2 дней из-за опасности кумуляции препарата. Поддерживающая суточная доза - не более 1 г (т.е. 1 ампула или 4 драже).

Дополнительные указания при приеме Кетазон

Кебузон усиливает действие пероральных антидиабетических средств и противосвертывающих средств непрямого действия, усиливает токсичность сульфаниламидов, цитостатиков, фенитоина, ульцерогенных и гематотоксических веществ. Действие кебузона ослабляется всеми веществами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов. При подагре во избежание образования уратных камней рекомендуется обильное питье (предпочтительно - щелочные минеральные воды).

Нярушение функций печени или почек: Применять кеторолак, как и другие НСПВП, у больных с нарушением функций почек или печени или анамнестическими указаниями на заболевания почек и печени следует очень осторожно. Как и в случае других НСПВП, длительное применение препарата у животных приводило к некрозу сосочков почек и другой почечной патологии. В длительных исследованиях перорального применения кеторолака у людей возникала гематурия и протеинурия, частота и степень проявления которых были .аналогичными таковым на фоне приема аспирина. При клинических состояниях, связанных с уменьшением объема крови и/или почечного кровотока, НСПВП могут быть причинным фактором почечной недостаточности. К группе наибольшего риска относятся больные с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функций печени, принимающие диуретики и лица старческого возраста. Прекращение приема НСПВП обычно приводит к исчезновению возникшей патологии.

Больным с нарушением функций почек кеторолак следует назначать с осторожностью, поскольку уменьшение клиренса креатинина сопровождается уменьшением клиренса препарата. Такие больные требуют тщательного наблюдения. Применение кеторолака противопоказано у больных с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. Задержка жидкости и отеки: Есть данные об их появлении на фоне лечения НСПВП. У больных с сердечной недостаточностью, гипертонией и аналогичной патологией кеторолак следует применять осторожно. Гематологические реакции: Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может удлинять время кровотечения, но не влияет на число тромбоцитов, протромбиновое время (ПВ) или частичное тромбопластиновое время (ЧТВ). Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями свертывания крови, которые получают терапию препаратами, влияющими на гемостаз. Ингибирование функции тромбоцитов кеторолаком исчезает через 24-48 часов после прекращения приёма препарата. В клинических исследованиях частота клинически значимых послеоперационных кровотечений была невысокой (0.4%).

Лекарственные взаимодействия. Кеторолак обладает высокой способностью (99%) связывается с белками плазмы, независимо от своей концентрации. In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с плазменными белками. Связывания дигоксина с белками крови кеторолак не изменяет. При терапевтических концентрациях салицилатов in vitro связывание кеторолака уменьшалось с 99.2% до 97.5%, что потенциально может привести к увеличению плазменных уровней несвязанного кеторолака в два раза; следовательно, больным, получающим высокие дозы салицилатов, кеторолак следует назначать с осторожностью (или в уменьшенной дозировке). Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида и пироксикама не влияли на белковое связывание кеторолака. Не имеются данные о влиянии кеторолака на активацию или ингибирование печеночных ферментов, участвующих в его метаболизме или других препаратов. Некоторые НСПВП подавляют почечную экскрецию лития, приводя к увеличению его концентрации в плазме. Для кеторолака этот процесс не изучен. В клинических исследованиях кеторолак назначали одновременно с морфином без какого-либо нежелательного взаимодействия.

Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности в исследованиях на мышах и крысах с пероральным назначением доз, эквивалентных или в 2.5 раза превышающих МРДЧ (максимальную рекомендованную дозу для человека), не было получено никаких доказательств опухолегенного потенциала препарата. В стандартных бактериальных тестах кеторолак не проявлял мутагенных свойств и не вызывал изменения хромосом при микроядерной пробе in vivo. При пероральном назначении самцам и самкам крыс доз препарата, в 4.5 и 8 раз превышающих максимально рекомендованную парентеральную дозу для человека, нарушения фертильности выявлено не было.

Беременность. Беременность в категории В: Исследования репродуктивности на кроликах и крысах, получавших перорально суточные дозы в 1.8 и 5 раз выше максимально рекомендованной парентеральной дозы для человека, не выявили признаков повреждения плода. Как и другие НСПВП, в пероральных дозах, превышающих парентеральную МРДЧ, кеторолак приводил к замедлению родоразрешения и дискоординации сокращений матки у крыс. Адекватных и хорошо контролированных исследований на беременных женщинах не проводилось, поэтому во время беременности кеторолак следует применять лишь в тех случаях, когда он действительно необходим и ему нет никакой более безопасной альтернативы. Назначение кеторолака не рекомендуется во время беременности. РОДЫ Кеторолак не рекомендуется применять в первом и втором периоде родов, поскольку он может удлинять течение первого периода, как и другие НСПВП.

Лактация и кормление грудью. После однократного перорального приема 10 мг кеторолака, максимальная его концентрация в грудном молоке человека составляла 7.3 нг/мл, а максимальное соотношение концентраций в молоке/плазме - 0.037. Назначение кеторолака не рекомендуется во время лактации.

Использование в педиатрической практике. Кеторолак не рекомендуется назначать детям.

Использование у лиц пожилого возраста. У лиц пожилого возраста выведение кеторолака замедлено, поэтому следует проявлять максимальную осторожность и назначать препарат в уменьшенных дозах.

Передозировка

Случаев острой передозировки у больных не описано. При однократном пероральном введении животным доз более 100 мг/кг возникали такие симптомы, как снижение активности, диарея, бледность, затрудненное дыхание, хрипы и рвота.

Как хранить препарат

Таблетки и ампулы Кетанова нужно хранить в холодном сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Кетазон

Фармакодинамика

Производное пирозолидона, способствующее выделению мочевой кислоты из организма, обладающее выраженным противовоспалительным и более слабым анальгезирующим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства кеторолака изучались после однократного и многократного перорального и внутримышечного введения здоровым лицам, больным с нарушением функций печени или почек и больным старческого возраста. Соль трометамина увеличивает растворимость и скорость всасывания кеторолака. После всасывания или инъекции кеторолака трометамин при физиологическом рН диссоциирует на анионную форму кеторолака. У людей после перорального или внутримышечного введения кеторолак всасывается быстро и полно. Максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 30-40 минут после перорального и 45-50 минут после внутримышечного введения. Кеторолак не подвергается существенному пресистемному метаболизму. Прием пиши не оказывает влияния на степень абсорбции препарата. Обнаружено, что средние пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев после перорального приема 10 мг составляет 0.86 мг/л, а после внутримышечного введения 30 мг-3 мг/л.

Фармакокинетика кеторолака носит линейный характер с терапевтически эффективными пределами после перорального и внутримышечного введения. Не наблюдается кумуляции при назначении в дозе 10-90 мг. Как и другие НСПВП, кеторолак сильно связывается с белками плазмы (> 99%). Соответственно, явный объем распределения низок. Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма кеторолакасвязывание с глюкуроновой кислотой. 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% дозы экскретируется с мочой, причем 60% - в неизмененной форме. По имеющимся данным, среднее окончательное время полужизни кеторолака равно примерно 4-6 часам после перорального или парентерального применения. У лиц старческого возраста и у больных с нарушением функции почек кинетика кеторолака изменяется.

У лиц старческого возраста скорость выведения снижается, время полужизни увеличивается, в среднем, до 6.21 часа после перорального приема 10 мг и до 7.01 часа после внутримышечного введения 30 мг. У лиц старческого возраста после перорального введения Т макс существенно удлинялось, средняя площадь под кривой (AUC) возрастала. Клиническое значение этих изменений до конца не выяснено. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедлено, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса, а период полувыведения увеличивается (с 9,62 до 9,91 часа), что указывает на необходимость корректировки дозы. По имеющимся данным, кеторолак поступает из материнского кровотока в кровоток плода (отношение 0.116). Он также выделяется с молоком (отношение к концентрации в плазме 0.015 : 0.037). При назначении кеторолака беременным или кормящим матерям следует соблюдать осторожность.

Механизм действия. Кеторолак - ненаркотический, нестероидный препарат с сильно выраженным обезболивающим эффектом. Он воздействует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландина.

Взаимодействие с другими веществами

Не рекомендуется одновременное применение Каффетина ск с барбитуратами, противоэпилептическими средствами, зидовудином, рифампицином и этанолом, т.к. возрастает риск гепатотоксического действия.

Парацетамол, входящий в состав Каффетина ск, увеличивает период выведения хлорамфеникола в 5 раз.

При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов - производных дикумарина.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Кофеин, входящий в состав Каффетина, ускоряет всасывание эрготамина.