Кеталар (Ketalar)

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава

Фармако-терапевтическая группа

Анальгетическое ненаркотическое средство (НПВП+психостимулятор+ненаркотический анальгетик)

Состав

Активное вещество - кетамина гидрохлорид. 1 % раствор (1 мл раствора содержит 10 мг активного вещества) в ампулах 5 мл по 10 шт в упаковке, 5% раствор ( 1 мл раствора содержит 50 мг активного вещества) в ампулах 2 мл по 10 шт в упаковке.

Показания к применению

а) для проведения анестезии при хирургических вмешательствах: при инструментальных диагностических методах обследования; для проведения хирургических вмешательств (особенно подходит для небольших оперативных вмешательствах, при сохраняемом спонтанном дыхании; при хирургических вмешательствах в стоматологической практике, в челюстно-лицевой хирургии и в детской хирургии), для вводной анестезии; как дополнительный препарат для усиления анестезирующего действия другого препарата, который обладает более слабым действием; введение больных в анестезию, когда из-за угнетения жизненноважных функций организма невозможно применить другие анестезирующие препараты; различные вмешательства, когда показано внутримышечное введение препарата.

б) для проведения анельгезии и короткой по продолжительности анестезии в палатах интенсивной терапии: больным находящимся на искусственном дыхании; больным страдающим бронхиальной астмой и с эмфиземой легких, короткого находятся в палате интенсивной терапии; больным с перитонитом или при открытой брюшной стенке, когда производится промывание кишечника и при непроходимости кишечника, без присуствия перистальтики; при повторных мелких хирургических вмешательствах (перевязки);

в) для получения анальгетически-седативного действия при неотложных случаях и при катастрофах: до транспортировки больных и за время короткого транспорта; при очень тяжелых повреждениях (множественные травмы, сдавления и тяжелые степени ожогов).

Противопоказания к применению

Повышенное артериальное давление; нарушения мозгового кровообращения; эклампсия; сердечная недостаточность в фазе тяжелой декомпенсации и стенокардия.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

При применении этого препарата может наблюдаться повышение артериального давления, увеличение частоты пульса, небольшая одышка продолжительностью не больше 40 сек., повышенное слюноотделение, потеря аппетита и в редких случаях рвота. Чаще всего у больных молодого возраста, при выходе из анестезии, отмечаются буйные сны, но без психомоторной активности (рассеянность и непонятное поведение). В очень редких случаях на месте введения препарата может отмечаться покраснение, повышенная болевая чувствительность, проходящий отек и экзантема. При применении Кеталара для получения анальгезии не надо ожидать появление нежелательных явлений, так как при этом назначаются меньшие дозы.

Дозировка, как принимать Кеталар

Кеталар назначается внутривенно и внутримышечно. Особое значение имеет внутримышечное введение препарата, что облегчает проведение вводного наркоза у детей и дает возможность применения в травматологии, когда подход к венам затруднен.

Кеталар обладает большой терапевтической широтой, но как и у всех анестезирующих препаратов общего действия, у этого препарата нет строгих доз, поэтому дозы подбираются в зависимости от индивидуальных особенностей. Ниже приводятся средние дозы препарата в расчете на основу кетамина.

Внутривенное введение. Начальная доза препарата составляет 0, 7 - 2, 0 мг на кг веса. При применении 1-2 мг на кг веса удается получить анестезию продолжительностью 5-10 минут. Введение производится медленно, в течение 60 сек. Для продолжения анестезирующего действия Кеталара можно повторять введения в целой и половинчатой дозе, что зависит от необходимости. При этом нет кумуляции в организме.

Больным находящимся в шоковом состоянии, как и больным находящимся в опасных для здоровья ситуациях препарат назначается из расчета 0, 25-0, 5 мг на кг веса. Для получения анальгезирующего действия препарат вводится из расчета 0, 25-0, 5 мг на кг веса больного.

Внутримышечное введение. Начальная доза составляет 4-8 мг на кг веса больного. Анестезирующее действие проявляется через несколько минут и продолжается 12-25 минут. Если препарат вводится, как начальная доза в несколько отдельных доз, то в этом случае общая начальная доза меньшая и составляет 3-5 мг на кг веса больного. Для получения анальгезирующего эффекта доза препарата составляет 0, 5-1 мг на кг веса больного.

Кеталар можно назначать со всеми другими препаратами, которые применяются в анестезии.

В инструкции для применения Кеталара детально описывается комбинированная техника назначения Кеталара с бензодиазепиновыми препаратами, для получения анестезии и анальгезии, как и комбинированная техника назначения в сочетании с закисью азота и расслаблющими мускулатуру препаратами.

Дополнительные указания при приеме Кеталар

Кеталар можно применять только под контролем анестезиолога. Кеталар и барбитураты по своему химическому составу не совместимы (дают осадок), поэтому их нельзя вводить одним шприцом. При комбинированном назначении Кеталара с барбитуратами и наркотическими препаратами, время выхода из наркоза продолжается. Частота нежелательных реакций за время выхода из общей анестезии может быть уменьшена, если за время этого периода больного дополнительно не будят словами или прикосновениями. За время проведения анестезии и за время выхода из анестезии нужно постоянно контролировать состояние больных, у которых имелась легкая форма сердечной недостаточности.

При болезненных хирургических вмешательствах на висцеральных органах введение Кеталара нужно сочетать с дополнительным анестезирующим препаратом. При проведении хирургических вмешательствах на гортани и глотке необходимо дополнительное введение препарата, которое оказывает расслабляющее действие на мускулатуру.

Производители. HEMOFARM, Югославия (в сотрудничестве с Godecke/Parke-Davis, Германия) (см. Кетамин).

.

Нярушение функций печени или почек: Применять кеторолак, как и другие НСПВП, у больных с нарушением функций почек или печени или анамнестическими указаниями на заболевания почек и печени следует очень осторожно. Как и в случае других НСПВП, длительное применение препарата у животных приводило к некрозу сосочков почек и другой почечной патологии. В длительных исследованиях перорального применения кеторолака у людей возникала гематурия и протеинурия, частота и степень проявления которых были .аналогичными таковым на фоне приема аспирина. При клинических состояниях, связанных с уменьшением объема крови и/или почечного кровотока, НСПВП могут быть причинным фактором почечной недостаточности. К группе наибольшего риска относятся больные с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функций печени, принимающие диуретики и лица старческого возраста. Прекращение приема НСПВП обычно приводит к исчезновению возникшей патологии.

Больным с нарушением функций почек кеторолак следует назначать с осторожностью, поскольку уменьшение клиренса креатинина сопровождается уменьшением клиренса препарата. Такие больные требуют тщательного наблюдения. Применение кеторолака противопоказано у больных с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. Задержка жидкости и отеки: Есть данные об их появлении на фоне лечения НСПВП. У больных с сердечной недостаточностью, гипертонией и аналогичной патологией кеторолак следует применять осторожно. Гематологические реакции: Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может удлинять время кровотечения, но не влияет на число тромбоцитов, протромбиновое время (ПВ) или частичное тромбопластиновое время (ЧТВ). Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями свертывания крови, которые получают терапию препаратами, влияющими на гемостаз. Ингибирование функции тромбоцитов кеторолаком исчезает через 24-48 часов после прекращения приёма препарата. В клинических исследованиях частота клинически значимых послеоперационных кровотечений была невысокой (0.4%).

Лекарственные взаимодействия. Кеторолак обладает высокой способностью (99%) связывается с белками плазмы, независимо от своей концентрации. In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с плазменными белками. Связывания дигоксина с белками крови кеторолак не изменяет. При терапевтических концентрациях салицилатов in vitro связывание кеторолака уменьшалось с 99.2% до 97.5%, что потенциально может привести к увеличению плазменных уровней несвязанного кеторолака в два раза; следовательно, больным, получающим высокие дозы салицилатов, кеторолак следует назначать с осторожностью (или в уменьшенной дозировке). Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида и пироксикама не влияли на белковое связывание кеторолака. Не имеются данные о влиянии кеторолака на активацию или ингибирование печеночных ферментов, участвующих в его метаболизме или других препаратов. Некоторые НСПВП подавляют почечную экскрецию лития, приводя к увеличению его концентрации в плазме. Для кеторолака этот процесс не изучен. В клинических исследованиях кеторолак назначали одновременно с морфином без какого-либо нежелательного взаимодействия.

Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности в исследованиях на мышах и крысах с пероральным назначением доз, эквивалентных или в 2.5 раза превышающих МРДЧ (максимальную рекомендованную дозу для человека), не было получено никаких доказательств опухолегенного потенциала препарата. В стандартных бактериальных тестах кеторолак не проявлял мутагенных свойств и не вызывал изменения хромосом при микроядерной пробе in vivo. При пероральном назначении самцам и самкам крыс доз препарата, в 4.5 и 8 раз превышающих максимально рекомендованную парентеральную дозу для человека, нарушения фертильности выявлено не было.

Беременность. Беременность в категории В: Исследования репродуктивности на кроликах и крысах, получавших перорально суточные дозы в 1.8 и 5 раз выше максимально рекомендованной парентеральной дозы для человека, не выявили признаков повреждения плода. Как и другие НСПВП, в пероральных дозах, превышающих парентеральную МРДЧ, кеторолак приводил к замедлению родоразрешения и дискоординации сокращений матки у крыс. Адекватных и хорошо контролированных исследований на беременных женщинах не проводилось, поэтому во время беременности кеторолак следует применять лишь в тех случаях, когда он действительно необходим и ему нет никакой более безопасной альтернативы. Назначение кеторолака не рекомендуется во время беременности. РОДЫ Кеторолак не рекомендуется применять в первом и втором периоде родов, поскольку он может удлинять течение первого периода, как и другие НСПВП.

Лактация и кормление грудью. После однократного перорального приема 10 мг кеторолака, максимальная его концентрация в грудном молоке человека составляла 7.3 нг/мл, а максимальное соотношение концентраций в молоке/плазме - 0.037. Назначение кеторолака не рекомендуется во время лактации.

Использование в педиатрической практике. Кеторолак не рекомендуется назначать детям.

Использование у лиц пожилого возраста. У лиц пожилого возраста выведение кеторолака замедлено, поэтому следует проявлять максимальную осторожность и назначать препарат в уменьшенных дозах.

Передозировка

Случаев острой передозировки у больных не описано. При однократном пероральном введении животным доз более 100 мг/кг возникали такие симптомы, как снижение активности, диарея, бледность, затрудненное дыхание, хрипы и рвота.

Как хранить препарат

Таблетки и ампулы Кетанова нужно хранить в холодном сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Кеталар

Фармакодинамика

Кеталар является сильным общим анестезирующим препаратом, который обладает характерным анастезирующим и анальгетическим действием. Под действием Кеталара происходит прерывание мозговых ассоциационных связей, с выборочным угнетающим действием на таламическо-корковую систему. Полученная под действием этого препарата анестезия отличается: глубокой анальгезией, нормальными рефлексами глотки и гортани, тонус мускулатуры сохраняется, стимулируется работа сердечно-сосудистой системы и в редких случаях может наступить, короткое по продолжительности, угнетение дыхания.

Анестезирующее действие препарата наступает быстро (через 30 сек. после в/в введения из расчета 2, 0 мг на кг веса) и продолжается в течение 5-10 минут. При внутримышечном введении (4-8 мг на кг веса больного) анестезия наступает через 3-4 минуты и продолжается 15-25 минут. Анальгетическое действие препарат дает при назначении меньших от выше перечисленных доз, а продолжительность такого действия значительно большая, по сравнению с анестезирующим действием. Анальгезия продолжается и после пробуждения из анестезии. Кеталар обладает бронхорасширительным и отхаркивающим действием, а при этом не оказывает угнетающее действие на перистальтику кишечника.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства кеторолака изучались после однократного и многократного перорального и внутримышечного введения здоровым лицам, больным с нарушением функций печени или почек и больным старческого возраста. Соль трометамина увеличивает растворимость и скорость всасывания кеторолака. После всасывания или инъекции кеторолака трометамин при физиологическом рН диссоциирует на анионную форму кеторолака. У людей после перорального или внутримышечного введения кеторолак всасывается быстро и полно. Максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 30-40 минут после перорального и 45-50 минут после внутримышечного введения. Кеторолак не подвергается существенному пресистемному метаболизму. Прием пиши не оказывает влияния на степень абсорбции препарата. Обнаружено, что средние пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев после перорального приема 10 мг составляет 0.86 мг/л, а после внутримышечного введения 30 мг-3 мг/л.

Фармакокинетика кеторолака носит линейный характер с терапевтически эффективными пределами после перорального и внутримышечного введения. Не наблюдается кумуляции при назначении в дозе 10-90 мг. Как и другие НСПВП, кеторолак сильно связывается с белками плазмы (> 99%). Соответственно, явный объем распределения низок. Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма кеторолакасвязывание с глюкуроновой кислотой. 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% дозы экскретируется с мочой, причем 60% - в неизмененной форме. По имеющимся данным, среднее окончательное время полужизни кеторолака равно примерно 4-6 часам после перорального или парентерального применения. У лиц старческого возраста и у больных с нарушением функции почек кинетика кеторолака изменяется.

У лиц старческого возраста скорость выведения снижается, время полужизни увеличивается, в среднем, до 6.21 часа после перорального приема 10 мг и до 7.01 часа после внутримышечного введения 30 мг. У лиц старческого возраста после перорального введения Т макс существенно удлинялось, средняя площадь под кривой (AUC) возрастала. Клиническое значение этих изменений до конца не выяснено. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедлено, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса, а период полувыведения увеличивается (с 9,62 до 9,91 часа), что указывает на необходимость корректировки дозы. По имеющимся данным, кеторолак поступает из материнского кровотока в кровоток плода (отношение 0.116). Он также выделяется с молоком (отношение к концентрации в плазме 0.015 : 0.037). При назначении кеторолака беременным или кормящим матерям следует соблюдать осторожность.

Механизм действия. Кеторолак - ненаркотический, нестероидный препарат с сильно выраженным обезболивающим эффектом. Он воздействует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландина.

Взаимодействие с другими веществами

Не рекомендуется одновременное применение Каффетина ск с барбитуратами, противоэпилептическими средствами, зидовудином, рифампицином и этанолом, т.к. возрастает риск гепатотоксического действия.

Парацетамол, входящий в состав Каффетина ск, увеличивает период выведения хлорамфеникола в 5 раз.

При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов - производных дикумарина.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Кофеин, входящий в состав Каффетина, ускоряет всасывание эрготамина.